基本簡介
葛根素是由葛根提取制成，主要劑型有片劑、注射劑等，主要化學成份為黃酮類化合物葛根黃酮，具有提高免疫，增強心肌收縮力，保護心肌細胞，降低血壓，抗血小闆聚集等作用。本品為處方藥，請遵醫囑。
化學信息
性狀描述
高含量為白色針狀結晶粉末，屬于黃酮類。
物理說明
熔點187-189°C。低含量的為棕色粉末，高含量為白色針狀結晶粉末,mp187℃。甲醇中溶解,乙醇中略溶,水中微溶,氯仿或乙醚中不溶。如果是針劑基本為要求99.5%以上的含量，而且有要求相關物質。
藥理作用
具有提高免疫，增強心肌收縮力，保護心肌細胞，降低血壓，具有抗血小闆聚集等作用。
危險說明
危險品标志:F,C
危險類别碼:11-34
安全說明:22-24/25-45-36/37/39-26-16
【化學名】8-beta-D-葡萄吡喃糖-4',7-二羟基異黃酮;4,7－二羟基－8β－D葡萄糖基異黃酮
藥理藥效
1.含有皂苷類化合物，對肝組織免疫損害具有保護作用。
2.可有效逆轉化學誘導的肝纖維化。
3.增強心肌收縮力，保護心肌細胞作用。
4.能擴張血管、降低血壓、改善微循環。
5.保護紅細胞的變形能力，增強造血系統功能。
6.具有抗血小闆聚集，增加纖溶活性，降低血粘度作用。
7.對腎炎、腎病腎衰模型均有保護作用。
8.對非特異性免疫、體液免疫、細胞免疫有明顯的調節作用。
9.可促進正常人和腫瘤病人的淋巴細胞轉化率，增強自然素作用。
10.對幹擾系統有明顯的刺激和誘生作用。
藥代動力學
随着給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（Ti/2ß）依次降低為（11.80,10.37,4.6hr），分布半衰期依次增加為（0.53,0.64,0.67hr），可通過血腦屏障，血漿蛋白結合率達24.60%。分别從尿。大便、膽汁中排洩。在體内分布廣，消除快，不易積蓄。毒性低，無明顯副作用。小鼠靜脈注射葛根素，LD為634.3mg/kg，腹腔注射LD為1412.2mg/kg。大鼠腹腔注射葛根素150,100,50mg/kg連續5周，無積蓄性毒性，對心、肝、肺、脾、腎、腎上腺及腸等髒器無明顯毒性。犬靜脈注射葛根素，每日50,30,15mg/kg連續5周，再觀察70天，對大小便常規、血常規、SGPT,BUN、血糖均無明顯影響。.健康成年SD大鼠實驗，劑量為50,150mg/kg，對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無緻畸作用。.緻突變試驗表明，葛根素沒有潛在的緻癌和緻突變危險性。
葛根素對肝髒系統的影響：葛根素含有皂苷類化合物，對肝組織免疫損害具有保護作用，C-29位羟基和C-5”含氧基團可增強保肝活性。葛根素通過胃吸收可保護肝損傷，誘導活化肝星狀細胞凋亡，有效逆轉化學誘導的肝纖維化，對四氯化碳誘導的急性肝損傷也具有保護作用，同時具有多方面的生理活性。
藥物分析
方法名稱：心腦安顆粒-葛根素的測定-離子對色譜法
應用範圍：本方法采用高效液相色譜法測定心腦安顆粒中葛根素的含量。
方法原理：供試品研成細粉，用甲醇超聲提取後，過濾，進入高效液相色譜儀進行色譜分離，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處檢測葛根素的吸收值，計算出其含量。
試劑：
1.甲醇（色譜醇）
2.二次重蒸水
3.磷酸
4.三乙胺
5.甲醇
試樣制備：
1.對照品溶液的制備
準确稱取葛根素對照品10mg，置于100mL量瓶中，加甲醇溶解并稀釋至刻度，搖勻，精密量取2mL，置于25mL量瓶中，加甲醇至刻度，搖勻，作為對照品溶液。
2.供試品溶液的制備
将心腦安顆粒研成細粉，精密稱取0.3g，置50ml量瓶中，加甲醇50ml，精密稱重，超聲處理15min，放至室溫。補充甲醇至原重，加流動相稀釋至刻度，搖勻，過濾，棄去初濾液。取續濾液5ml至25ml量瓶中，加流動相稀釋至刻度，作為供試品溶液。
操作步驟：
分别精密吸取上述對照品溶液與供試品溶液各20μL注入高效液相色譜儀，用紫外吸收檢測器，于波長254nm處測定葛根素的吸收值，計算出其含量。
檢查檢測
【檢查】含量均勻度取本品（25mg規格）1片，置100ml量瓶中，加流動相适量，超聲處理30分鐘，放冷，加流動相稀釋至刻度，搖勻，濾過，續濾液按含量測定項下方法測定，應符合規定。
【含量限度】本品系由豆科植物野葛Puerarialobata（Willd.）Ohwi的幹燥根中提取，分離得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4’，7-二羟基異黃酮。按幹燥品計算，含C21H20O9應為98.0%~102.0%。
【檢查】有關物質取本品适量，精密稱定，用溶劑[0.1%枸橼酸溶液-甲醇（75：25）]溶解并稀釋制成每1ml中含0.5mg的溶液，作為供試品溶液；精密量取适量，用溶劑定量稀釋制成每1ml中含2.5µg的溶液，作為對照溶液；另取葛根素和咖啡因對照品适量，用溶劑定量稀釋制成每1ml中各含50µg和150µg的混合溶液，作為系統适用性試驗溶液。照高效液相色譜法（附錄ⅤD）測定，用十八烷基矽烷鍵合矽膠為填充劑；檢測波長為250nm；以0.1%枸橼酸溶液為流動相A；以甲醇為流動相B；流速為1.0ml/min；按下表進行梯度洗脫。取系統适用性試驗溶液10µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖至45分鐘，葛根素峰的保留時間約為14分鐘，葛根素峰與咖啡因峰的分離度大于4.0，理論闆數按葛根素峰計算不低于5000；取對照溶液10µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高為滿量程的20%以上。再精密量取供試品溶液、對照溶液各10µl，分别注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3倍。時間（分）流動相A（%）流動相B（%）01530353745757555557575252545452525。
