成份
本品主要成份為葛根素。
化學名稱：8-β-D-葡萄吡喃糖-4′，7-二羟基異黃酮。
化學結構式：
分子式：CHO
分子量：416.38
本品為注射劑，其使用的輔料為：丙二醇、枸橼酸鈉、枸橼酸、依地酸二鈉、亞硫酸氫鈉、鹽酸。
性狀
本品為無色至微黃色的澄明液體。
适應症
用于輔助治療冠心病、心絞痛、心肌梗死、視網膜動、靜脈阻塞、突發性耳聾及缺血性腦血管病、小兒病毒性心肌炎、糖尿病等。
基本介紹
【批準文号】：2ml：0.1g；國藥準字H200340825ml：0.25g；國藥
【劑型】：注射劑
【産品包裝】：安瓿。
【規格】：2ml：0.1g；5ml：0.25g
【成份】：本品主要成份為葛根素，其化學名稱為：8-β-D-葡萄吡喃糖-4’,7-二羟基異黃酮。
【用法用量】：靜脈滴注：每次200～400mg，加入5%葡萄糖注射液500ml中靜脈滴注，每日一次，10-20天為一個療程，可連續使用2-3個療程。超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5克。
适應及禁忌症
适應症
冠心病，心絞痛，心肌梗死，心肌梗死，耳聾，耳鼻喉科，心血管内科，酒精中毒。
禁忌症
1、嚴重肝、腎損害、心衰及其它嚴重器質性疾病患者禁用。
2、有出血傾向者慎用。
作用機制
其作用機制可能是：
①在急性酒精中毒時組織氧耗增加，葛根素可改善内髒血液循環，增加組織供氧，有利于酒精氧化代謝；
②葛根素通過擴張血管，改善腎小管的痙攣而增加腎血流量，增加尿量，加速排洩，從而降低血液中的乙醇水平；
③葛根素具有廣泛的p受體阻滞作用，改善腦及周圍血管的血液循環，降低血黏度，從而起到“活血化瘀”的作用，有效地改善酒精中毒所緻的腦缺血、缺氧及神經營養障礙；
④抑制NADH，從而改善了肝細胞代謝，減少了體内各種毒性物質的蓄積，從而發揮促醒作用；
⑤對于中老年合并高血壓、冠心病的急性酒精中毒患者，葛根素具有解毒醒腦、降低血壓，改善心肌缺血狀态等多重作用。
用法用量
使用前溶入5%葡萄糖注射液或0.9%氯化鈉注射液250-500ml中，靜脈滴注。用于心髒血管疾病時，100-200mg/次，一日2次，10-15天為一療程；用于視網膜動、靜脈阻塞和突發性耳聾時，每次200～400mg，一日1次，10～20天為一療程，可連續使用2～3個療程。
不良反應
1、少數病人在用藥開始時出現暫時性腹脹、惡心等反應，繼續用藥可自行消失。
2、極少數病人用藥後有皮疹、發熱等過敏現象，立即停藥或對症治療後，可恢複正常。
3、偶見急性血管内溶血：寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等。
特别提醒：葛根素注射液不良反應是遲發型變态反應，一般在連續用藥2--3周時才會發生。在用藥第一周，一般是安全的，一周後開始見諸反應，連續用藥2周時後不良反應發生率會提高4倍，3周後會10倍,所以避免連續用藥是保證用藥的重要一環。
另外，肝髒不好的病人不宜使用本品。
注意事項
1.有出血傾向者慎用。
2.本品長期低溫（10℃以下）存放可能析出結晶，此時可将安瓿置溫水中，待結晶溶解後仍可使用。
3.血容量不足者應在短期内補足血容量後使用本品。
4.合并糖尿病患者，應用生理鹽水稀釋本品後靜滴。
5.使用本品者應定期監測膽紅素、網織紅細胞、血紅蛋白及尿常規。
6.出現寒戰、發熱、黃疸、腰痛、尿色加深等症狀者，需立即停藥，及時治療。
孕婦及哺乳期婦女用藥
在尚未通過驗證葛根素對胎兒是否有毒性的情況下，孕婦慎用。由于葛根素在組織分布廣，在尚未清楚葛根素是否可以通過母乳排出的情況下，不建議在哺乳期使用。
兒童用藥
葛根素雖然具有體内吸收快、分布快、消除快的特點，但考慮到兒童的生理特點，在劑量減少的情況下，慎用。
老年用藥
對肝、腎功能正常的患者，本品适用老年患者使用，但超過65歲的老年人連續使用總劑量不超過5克，考慮到老年患者腎功能下降，應在醫生的監護下使用。
藥物相互作用
本藥為含酚羟基的化合物，遇堿溶液變黃，與金屬離子形成絡合物等。因此，使用過程中，不宜在堿液中長時間放置，應避免與金屬離子接觸。
藥物過量
未進行該項實驗且無可靠參考文獻。
藥理毒理
葛根素系從豆科植物野葛或甘葛藤根中提出的一種黃酮苷，為血管擴張藥，有擴張冠狀動脈和腦血管、降低心肌耗氧量，改善微循環和抗血小闆聚集的作用。
動物試驗表明：
⑴葛根中的多種總黃酮化合物有舒張平滑肌的作用，而收縮成分則可能為膽堿、乙酰膽堿和卡塞因R等物質；
⑵葛根對正常和高血壓的動物有一定的降壓作用；
⑶葛根總黃酮和葛根素有明顯的擴張冠狀動脈作用，可使正常和痙攣狀态的冠狀動脈擴張，于靜脈注射30mg/Kg後，冠脈血流量可增加40%，血管阻力降低29%；
⑷葛根素還可抑制凝血酶誘導的血小闆中5-HT釋放。
小鼠靜脈、腹腔注射葛根素的LD分别為634.3mg/Kg、1412.2mg/Kg。動物長期毒理實驗表明，葛根素無蓄積毒性，對心、肝、脾、肺、腎等無明顯毒性。緻突變試驗顯示，葛根素無任何緻突活性。緻畸試驗表明，葛根素對雌性大鼠胚胎及雄性大鼠生殖細胞均無緻畸作用。
藥代動力學
動物實驗表明，小鼠靜脈注射葛根素後，随着給藥劑量的增加，藥物的消除半衰期（t）依次降低（11.80、10.37、4.65hr），分布半衰期（t）依次增加（0.53、0.64、0.67hr）；葛根素靜脈注射5mg/Kg，健康志願者的分布半衰期（t）、消除半衰期（t）分别為10.3、74.0min，平均滞留時間（MRT）為1.28hr，穩态表觀分布容積（V）為0.298L/Kg。
屬于開放二室模型。血漿蛋白結合率為24.6％。藥物在各組織的分布以肝、腎、心髒和血漿中較高；睾丸、肌肉和脾髒次之；并可通過血腦屏障進入腦内，但含量較低。
