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第一代：頭孢噻吩鈉、頭孢氨苄、頭孢羟氨苄、頭孢唑啉、頭孢拉啶、頭孢硫脒、頭孢克羅、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林、頭孢替唑。第二代：頭孢呋辛鈉、頭孢呋辛酯、頭孢孟多、頭孢克洛、頭孢替安、頭孢美唑、頭孢西丁、頭孢丙烯、頭孢尼西、頭孢雷特。第三代：頭孢噻肟鈉、頭孢哌酮、頭孢他啶、頭孢曲松、頭孢唑肟、頭孢甲肟、頭孢匹胺、頭孢替坦、頭孢克肟、頭孢泊肟酯、頭孢他美酯、頭孢地秦、頭孢噻騰、頭孢地尼、頭孢特侖、頭孢拉奈、拉氧頭孢、頭孢布烯、頭孢米諾、頭孢羅齊。第四代：頭孢吡肟、頭孢匹羅、頭孢唑喃。
笫一代
第一代頭孢菌素是60年代初開始上市的。從抗菌性能來說，對第一代頭孢菌素敏感的菌主要有β－溶血性鍊球菌和其他鍊球菌、包括肺炎鍊球菌（但腸球菌耐藥），葡萄球菌（包括産酶菌株）、流感嗜血杆菌、大腸杆菌、克雷伯杆菌、奇異變形杆菌、沙門菌、志賀菌等。不同品種的頭孢菌素可以有各自的抗菌特點，如頭孢噻吩對革蘭陽性菌的抗菌作用較優，而頭孢唑林則對某些革蘭陰性菌有一定作用。但是，第一代頭孢菌素對革蘭陰性菌的β-内酰胺酶的抵抗力較弱，因此，革蘭陰性菌對本代抗生素較易耐藥。
第一代頭孢菌素對吲哚陽性變形杆菌、枸橼酸杆菌、産氣杆菌、假單胞菌、沙雷杆菌、拟杆菌、糞鍊球菌（頭孢硫脒除外）等微生物無效。
本代抗生素中常用品種有頭孢唑林、頭孢氨苄、頭孢拉定、頭孢羟氨苄、頭孢克羅等。其中除頭孢唑林隻能供注射外，其他的均可用于口服，也稱口服頭孢。頭孢噻吩、頭孢噻啶、頭孢來星、頭孢乙腈、頭孢匹林等均已少用或不用。
笫二代
第二代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能與第一代相近或較低，而對革蘭陰性菌的作用較為優異，表現在：
（l）抗酶性能強 一些革蘭陰性菌（如大腸杆菌、奇異變形杆菌等）易對第一代頭孢菌素耐藥。第二代頭孢菌素對這些耐藥菌株常可有效。
（2）抗菌譜廣 第二代頭孢菌素的抗菌譜較第一代有所擴大，對奈瑟菌、部分吲哚陽性變形杆菌、部分枸橼酸杆菌、部分腸稈菌屬均有抗菌作用。
第二代頭孢菌素對假單胞屬（銅綠假單胞菌）、不動杆菌、沙雷杆菌、糞鍊球菌等無效。
臨床應用的第二代頭孢菌素主要品種有頭孢孟多、頭孢呋辛、頭孢替安等。
笫三代
第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的抗菌效能普遍低于第一代（個别品種相近），對革蘭陰性菌的作用較第二代頭孢菌素更為優越。
（1）抗菌譜擴大 第三代頭孢菌素的抗菌譜比第二代又有所擴大，對銅綠假單胞菌、沙雷杆菌、不動杆菌、消化球菌、以及部分脆弱拟杆菌有效（不同品種藥物的抗菌效能不盡相同）。對于糞鍊球菌、難辨梭狀芽胞杆菌等無效。
（2）耐酶性能強 對第一代或第二代頭孢菌素耐藥的一些革蘭陰性菌株，第三代頭孢菌素常可有效。
笫四代
第三代頭孢菌素對革蘭陽性菌的作用弱，不能用于控制金黃色葡萄球菌感染。近年來發現一些新品種如頭孢匹羅（Cefpirome）等，不僅具有第三代頭孢菌素的抗菌性能，還對葡萄球菌有抗菌作用，稱為第四代頭孢菌素。
關于第一至第四代的劃分不僅适用于頭孢菌素，其他的一些β-内酰胺抗生素也可按此分代。
頭黴素類
頭黴素類（Cephamycins），具有頭孢菌素的母核，并在7位C原子上有一個反式的甲氧基，系由鍊黴菌（S．lactamdurans）産生的頭黴素C（Cephamy-cin C）經半合成改造側鍊而制得。主要品種有頭孢西丁、頭孢美唑、頭孢替坦等。性質類似頭孢菌素，合并于本節中讨論。
頭黴素類藥物對革蘭陽性菌的作用顯着低于第一代頭孢菌素，對革蘭陰性菌作用優異。本類藥物的耐革蘭陰性菌β-内酰胺酶性能強。頭孢西丁的抗菌譜類似第二代頭孢菌素，其他幾種則與葦三代頭孢菌素相近本類藥物對厭氧菌如脆弱拟旰菌有較強的作用。
氧頭孢類
氧頭孢（Oxacephems）的結構類似頭孢菌素，母核中的S原子為O原子所取代，并在7位C上也有反式甲氧基，如拉氧頭孢，其性質與頭孢菌素近似。本類藥物對厭氧菌有較強作用。
使用原則
用頭孢菌素要遵循幾條原則：
原則一
不能濫用
由于頭孢菌素具有那麼多的優點，所以病家、醫生都青睐它，一遇上病人感染，有發燒，不管它是什麼樣的感染，立即就用頭孢菌素。特别是3代頭孢，在我們國家生産量很大，價錢又相當便宜，因此，過去濫用很普遍。最近的5年，我國已出現了不少3代頭孢已經難以治的大腸杆菌、肺炎杆菌等陰性菌，這些細菌産生的超廣譜β-内酰胺酶，能破壞頭孢菌素産生耐藥。在上海耐3代頭孢的細菌如大腸杆菌、肺炎杆菌的比例已經占到10%-40%。大量濫用頭孢菌素，結果把這類藥物本來具有的良好抗菌作用大大減弱，這些耐藥菌引起的感染在臨床上就很難處理了。
原則二
能口服的口服，靜脈給藥采用滴注
現在有不少病人為了追求早日康複，會主動要求醫生給其靜脈注射頭孢。這是不妥的。到底要不要用頭孢，要不要靜脈給藥，要遵循醫生的決定。 在應用頭孢菌素的時候要有輕重取舍，感染比較輕就選口服，各代頭孢菌素都有口服制劑。感染較重，可選用靜脈給藥。通常采用靜脈滴注，而盡量少用推注。為什麼這樣呢？這是因為頭孢菌素也會産生不良反應，如果病人對它産生嚴重的過敏反應或其他危重的不良反應，若采用推注的話，藥物已迅速入血，醫生無法終止給藥。而采用滴注，哪怕滴得快，病人一旦出現不良反應，就可以立即把滴注速度調慢，甚至可以立即夾管，終止給藥。讓醫生能争取到搶救的時機。
原則三
不能與其他藥混用
原則上抗菌藥物和任何其他藥物都不可随意的混合在一起給藥，哪怕同是抗菌藥物。比如說一個病人靜脈滴注頭孢菌素和慶大黴素兩種抗生素，就不可以把二種藥同時放進一個瓶子裡進行滴注。因為各種抗菌藥物它們的理化特點都是不同的，它們加在一起，肉眼看看，顔色沒變，或許也沒有沉澱，但實際上它們可能已經發生了相互作用，使各自的抗菌效果降低了，甚至會産生新化合物，對人體産生危害。所以應用抗菌藥物，必須要求單獨給藥，絕不能在一個容器裡同時放兩個藥。
原則四
切勿在飲酒前後使用，極易出現休克，暈厥，老年人甚至會有生命危險。
