成分
本品主要成分為頭孢氨苄。
性狀
1、頭孢氨苄片：白色片或糖衣片或薄膜衣片，除去包衣後顯白色至乳黃色。
2、頭孢氨苄顆粒：可溶顆粒。
3、頭孢氨苄膠囊：膠囊劑。
4、頭孢氨苄緩釋片：薄膜衣片，除去薄膜衣後顯類白色。
5、頭孢氨苄緩釋膠囊：内容物為類白色或淡黃色的頭孢氨苄胃溶顆粒75mg（效價）和腸溶顆粒175mg（效價）。
适應症
本品用于金黃色葡萄球菌、溶血性鍊球菌、肺炎球菌、大腸杆菌、肺炎杆菌、流感杆菌、痢疾杆菌等敏感菌株引起的下列部位的輕、中度感染：
1、扁桃體炎、扁桃體周炎、咽喉炎、支氣管炎、肺炎、支氣管肺炎、哮喘和支氣管擴張感染以及手術後胸腔感染。
2、急性及慢性腎盂腎炎、膀胱炎、前列腺炎及泌尿生殖系感染。
3、中耳炎、外耳炎、鼻窦炎。
4、上颌骨周炎、上颌骨骨膜炎、上颌骨骨髓炎、急性腭炎、牙槽膿腫、根尖性牙周炎、智齒周圍炎、拔牙後感染。
5、睑腺炎、睑炎、急性淚囊炎。
6、毛囊炎、疖、丹毒、蜂窩組織炎、膿疱、癰、痤瘡感染、皮下膿腫、創傷感染、乳腺炎、淋巴管炎等。
規格
1、頭孢氨苄片：0.125g；0.25g；0.5g。
2、頭孢氨苄顆粒：50mg；125mg。
3、頭孢氨苄膠囊：0.125g；0.25g。
3、頭孢氨苄緩釋片：0.25g。
5、頭孢氨苄緩釋膠囊：0.25g。
用法用量
頭孢氨苄片、頭孢氨苄顆粒、頭孢氨苄膠囊
1、成人劑量：口服，一次0.25-0.5g，一日4次，最高劑量一日4g。腎功能減退的患者，應根據腎功能減退的程度，減量用藥。單純性膀胱炎、皮膚軟組織感染及鍊球菌咽峽炎患者每12小時0.5g。
2、兒童劑量：口服，每日按體重25-50mg/kg，一日4次。皮膚軟組織感染及鍊球菌咽峽炎患者，一次12.5-50mg/kg，一日2次。
頭孢氨苄緩釋片
成年人及體重20kg以上兒童，常用量每日1-2g（或4-8片），一天劑量分2次口服（每次2-4片）。或遵醫囑。
頭孢氨苄緩釋膠囊
口服。成年人及體重20kg以上兒童，常用量每日1-2g，分2次于早、晚餐後口服。20Kg體重以下兒童，一日每公斤體重40-60mg，分2次于早、晚餐後口服。或遵醫囑。
臨床應用及指南
1、何雪梅，姜阿利通過一清膠囊聯合頭孢氨苄緩釋片治療慢性咽炎患者的臨床研究，得出結論頭孢氨苄緩釋片、一清膠囊聯合治療慢性咽炎患者，可改善局部免疫功能，療效顯著，安全性高。
2、林莉莉通過甲硝唑聯合頭孢氨苄治療牙周炎療效Meta分析，得出結論甲硝唑聯合頭孢氨苄治療牙周炎，療效優于單一用甲硝唑治療，但仍需要更多高質量及大樣本的文獻作進一步研究。
不良反應
頭孢氨苄片、頭孢氨苄顆粒、頭孢氨苄膠囊
1、惡心、嘔吐、腹瀉和腹部不适較為多見。
2、皮疹、藥物熱等過敏反應。偶可發生過敏性休克。
3、頭暈、複視、耳鳴、抽搐等神經系統反應。
4、應用本品期間偶有出現腎損害。
5、偶有患者出現血清氨基轉移酶升高、Coombs試驗陽性。溶血性貧血罕見，中性粒細胞減少和僞膜性結腸炎也有報告。
頭孢氨苄緩釋片、頭孢氨苄緩釋膠囊
偶見惡心、嘔吐、腹瀉、軟便、腹痛、食欲不振、胃部不适感等症狀。
禁忌
1、對頭孢菌素過敏者及有青黴素過敏性休克或即刻反應史者禁用。
2、腎功能嚴重損壞者應酌情減量。
注意事項
1、在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青黴素類及其他藥物過敏史，有青黴素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意頭孢菌素類與青黴素類存在交叉過敏反應的機會約有5%-7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發生過敏反應，立即停用藥物。如發生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質激素的應用等措施。
2、有胃腸道疾病史的患者，尤其有潰瘍性結腸炎、局限性腸炎或抗菌藥物相關性結腸炎（頭孢菌素很少産生僞膜性腸炎）者以及腎功能減退者應慎用本品。
3、對診斷的幹擾：應用本品時可出現直接Coombs試驗陽性反應和尿糖假陽性反應（硫酸銅法）；少數患者的堿性磷酸酶、血清丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶皆可升高。
4、當每天口服劑量超過4g（無水頭孢氨苄）時，應考慮改注射用頭孢菌素類藥物。
5、頭孢氨苄主要經腎排出，腎功能減退患者應用本品須減量。
6、孕婦及哺乳期婦女用藥：本品透過胎盤，故孕婦應慎用；本品亦可經乳汁排出，雖至今尚無哺乳期婦女應用頭孢菌素類發生問題的報告，但仍須權衡利弊後應用。
7、兒童用藥：尚不明确。
8、老年用藥：尚不明确。
9、藥物過量：尚不明确。
藥物相互作用
1、與考來烯胺（消膽胺）合時，可使頭孢氨苄的平均血藥濃度降低。
2、丙磺舒可延遲本品的腎排洩，也有報告認為丙磺舒可增加本品在膽汁中的排洩。
藥理作用
1、頭孢氨苄屬第一代頭孢菌素，抗菌譜與頭孢噻吩相仿，但其抗菌活性較後者為差。除腸球菌屬、甲氧西林耐藥葡萄球菌外，肺炎鍊球菌、溶血性鍊球菌、産或不産青黴素酶葡萄球菌的大部分菌株對本品敏感。
2、本品對奈瑟菌屬有較好抗菌作用，但流感嗜血杆菌對本品的敏感性較差；本品對部分大腸埃希菌、奇異變形杆菌、沙門菌和志賀菌有一定抗菌作用。其餘腸杆菌科細菌、不動杆菌、銅綠假單胞菌、脆弱拟杆菌均對本品呈現耐藥。梭杆菌屬和韋容球菌一般對本品敏感，厭氧革蘭陽性球菌對本品中度敏感。
毒理作用
頭孢氨苄的小鼠口服半數緻死劑量為2600mg/kg。
藥代動力學
1、本品吸收良好，空腹口服本品500mg後1小時達高峰血藥濃度（Cmax），平均為18mg/L。餐後服藥延緩吸收并降低血藥峰濃度，但吸收量不減。
2、本品的吸收在幼兒乳糜瀉和小腸憩室患者可增加，在克隆病和肺囊性纖維化患者可延緩和減少。老年人胃腸道吸收雖無減少，但血藥濃度維持較年輕人為久。
3、本品的血消除半衰期（t1/2β）為0.6-1.0小時，加服丙磺舒可提高血藥濃度，t1/2β可延長至1.8小時；腎衰竭時t1/2β可延長至5-30小時；新生兒t1/2β為6.3小時。
4、本品吸收後廣泛分布于各組織體液中，每6小時口服500mg後痰液中平均濃度為0.32mg/L，膿性痰液中濃度較高。膿液藥物濃度與血藥濃度基本相等，關節腔滲出液中藥物濃度為血藥濃度的50%。
5、本品可透過胎盤進入胎兒血循環，産婦羊水；乳婦口服500mg後乳汁中濃度為5mg/L。約5%的口服給藥量自膽汁排出，膽汁中藥物濃度為血藥濃度的1-4倍。血清蛋白結合率為10%-15%。
6、本品體内不代謝，24小時尿中累積排出給藥量的80%-90%，口服500mg後尿藥峰濃度可達2200mg/L。頭孢氨苄可為血液透析和腹膜透析所清除。
貯藏方法
遮光，密封，在涼暗處（避光并不超過20℃）保存。
有效期
24個月
執行标準
1、頭孢氨苄片：中國藥典2015年版二部。
2、頭孢氨苄顆粒：中國藥典2015年版二部。
3、頭孢氨苄膠囊：中國藥典2010年版第二部。
4、頭孢氨苄緩釋片：國家食品藥品監督管理局國家藥品标準WS-086-（X-074）-96-2016Z。
5、頭孢氨苄緩釋膠囊：國家食品藥品監督管理局國家藥品标準WS1-（X-377）-2003Z。
