主要功能
谷胱甘肽廣泛存在于動、植物中，在生物體内有着重要的作用。在面包酵母、小麥胚芽和動物肝髒中的含量很高，達100～1000mg/100g，在人體血液中含26～34mg/100g，雞血中含58～73mg/100g，豬血中含10～15mg/100g，在西紅柿、菠蘿、黃瓜中含量也較高（12～33mg/100g），而在甘薯、綠豆芽、洋蔥、香菇中含量較低（0.06～0.7mg/100g）。
機體新陳代代謝産生的過多自由基會損傷生物膜，侵襲生命大分子，加快機體衰老，并誘發腫瘤或動脈粥樣硬化的産生。谷胱甘肽在人體内的生化防禦體系起重要作用，具有多方面的生理功能。
它的主要生理作用是能夠清除掉人體内的自由基，做為體内一種重要的抗氧化劑，保護許多蛋白質和酶等分子中的巯基。GSH的結構中含有一個活潑的巯基-SH，易被氧化脫氫，這一特異結構使其成為體内主要的自由基清除劑。例如當細胞内生成少量H2O2時，GSH在谷胱甘肽過氧化物酶的作用下，把H2O2還原成H2O，其自身被氧化為GSSG，GSSG由存在于肝髒和紅細胞中的谷胱甘肽還原酶作用下，接受H還原成GSH，使體内自由基的清除反應能夠持續進行。
谷胱甘肽不僅能消除人體自由基，還可以提高人體免疫力。谷胱甘肽維護健康，抗衰老，在老人遲緩化的細胞上所發揮的功效比年輕人大。
谷胱甘肽還可以保護血紅蛋白不受過氧化氫氧化、自由基等氧化從而使它持續正常發揮運輸氧的能力。紅細胞中部分血紅蛋白在過氧化氫等氧化劑的作用下，其中二價鐵氧化為三價鐵，使血紅蛋白轉變為高鐵血紅蛋白，從而失去了帶氧能力。還原型谷胱甘肽既能直接與過氧化氫等氧化劑結合，生成水和氧化型谷胱甘肽，也能夠将高鐵血紅蛋白還原為血紅蛋白。人體紅細胞中谷胱甘肽的含量很多，這對保護紅細胞膜上蛋白質的巯基處于還原狀态，防止溶血具有重要意義。
谷胱甘肽保護酶分子中-SH基，有利于酶活性的發揮，并且能恢複已被破壞的酶分子中-SH基的活性功能，使酶重新恢複活性。谷胱甘肽還可以抑制乙醇侵害肝髒所産生的脂肪肝。
谷胱甘肽對于放射線、放射性藥物所引起的白細胞減少等症狀，有強有力的保護作用。谷胱甘肽能與進入人體的有毒化合物、重金屬離子或緻癌物質等相結合，并促進其排出體外，起到中和解毒作用。
應用
谷胱甘肽具有廣譜解毒作用，不僅可用于藥物，更可作為功能性食品的基料，在延緩衰老、增強免疫力、抗腫瘤等功能性食品廣泛應用。
臨床藥物
已人工研制開發出了谷胱甘肽藥物，廣泛應用于臨床，除利用其巯基以螯合重金屬、氟化物、芥子氣等毒素中毒外，還用在肝炎、溶血性疾病以及角膜炎、白内障和視網膜疾病等，作為治療或輔助治療的藥物。近年來，西方科學家，尤其是日本學者發現谷胱甘肽具有抑制艾滋病毒的功能。
最新研究還表明，GSH能夠糾正乙酰膽堿、膽堿酯酶的不平衡，起到抗過敏作用，還可防止皮膚老化及色素沉着，減少黑色素的形成，改善皮膚抗氧化能力并使皮膚産生光澤，另外，GSH在治療眼角膜病及改善性功能方面也有很好作用。
與維生素C聯用
另外，維生素C也是體内一種重要的抗氧化劑。由于維生素C能可逆地加氫或脫氫，故維生素C在體内許多氧化還原反應中有重要作用。例如，許多酶的活性基團是巯基（-SH），維生素C能夠維持-SH處于還原狀态而保持酶的活性；維生素C可以使氧化型谷胱甘肽轉變為還原型谷胱甘肽（GSH），使機體代謝産生的過氧化氫（H2O2）還原；維生素C還可保護維生素A、E及某些B族維生素免受氧化。因此，運用谷胱甘肽時，與維生素C并用，能夠提高其功效。
食品
1、加入到面制品中，可起到還原作用。不僅使制造面包的時間縮短至原來的二分之一或三分之一，勞動條件大幅度改善，并起到食品營養的強化作用及其他功能。
2、将其加入到酸奶和嬰幼兒食品中，相當于維生素C，可起到穩定劑的作用。
3、将其拌到魚糕中，可防止色澤加深。
4、加到肉制品和幹酪等食品中，具有強化風味的效果。
研究進展
納米診療一體化是當前國際抗癌研究的熱點之一，但現有的納米診療體系對癌症病竈組織的識别度差，對腫瘤微環境的響應不足，難以精确“觀察”、高效治療。
對此，吳正岩、鄒多宏等科研人員基于腫瘤微環境低酸堿度和谷胱甘肽高表達的特性，合成了對腫瘤組織酸堿度和谷胱甘肽敏感的矽酸錳“多孔納米球”，在其表面沉積磁性氧化鐵納米顆粒，制備出磁性氧化鐵與矽酸錳的納米複合物。
據悉，這種新型納米複合材料可“智能協同抗癌”，它在正常的組織和血液中不會發揮造影功能，而一旦進入腫瘤組織，即可釋放出錳離子，發揮高效腫瘤T1磁共振造影功能。同時，該納米複合材料裝載的抗癌藥物順鉑也會被釋放出來，與錳離子和磁性氧化鐵協同殺死癌細胞，達到協同治療腫瘤的效果。
