化合物簡介
基本信息
化學式:C9H13N
分子量:135.21
CAS号:300-62-9
EINECS号:206-096-2
理化性質
密度:0.947g/cm3
沸點:201.5ºC
折射率:1.527
蒸汽壓:0.307mmHg at 25°C
外觀:無色液體
計算化學數據
疏水參數計算參考值(XlogP):無
氫鍵供體數量:1
氫鍵受體數量:1
可旋轉化學鍵數量:2
互變異構體數量:0
拓撲分子極性表面積:26
重原子數量:10
表面電荷:0
複雜度:84.7
同位素原子數量:0
确定原子立構中心數量:0
不确定原子立構中心數量:1
确定化學鍵立構中心數量:0
不确定化學鍵立構中心數量:0
共價鍵單元數量:1
藥品簡介
一系列對中樞神經系統具有顯著興奮作用的合成藥物(統稱苯丙胺類)的原型。苯丙胺為無色液體,味辛辣,氣味淡薄。
苯丙胺的其他成員還有脫氧麻黃堿和苯甲苯丙胺。這些藥物可以部分地逆轉麻醉藥、麻醉品、催眠藥和酒精的抑制作用。所有苯丙胺都可引起深度精神作用,包括警覺性、主動性和信心提高,欣快感、疲勞感減低,語言增多,以及集中注意力的能力增強。
苯丙胺也可引起不良反應,最常見的是過度興奮,有不安、失眠、震顫、緊張和煩躁等症狀。對苯丙胺的軀體耐受性出現的非常快,所以長期服用者必須越服用越多。這些服用者當藥力消失時出現“垮掉”的感覺,表現為深度抑郁。服用大劑量苯丙胺後最嚴重的後果就是一種毒性神經病,其症狀類似類偏執型精神分裂症。苯丙胺的濫用常和巴比妥藥物及酒精的濫用一同發生。
苯丙胺(Amphetamine)是一種中樞興奮藥(苯乙胺類中樞興奮藥)及抗抑郁症藥。因靜脈注射具有成瘾性,而被列為毒品(苯丙胺類興奮劑)。
作用與用途
與麻黃堿相似,但對中樞的興奮作用較強。用于發作性睡眠病、麻醉藥及其他中樞抑制藥中毒、精神抑郁症等。
用法與用量
口服:常用量,1次2—10mg;極量:1次20mg,1日30mg。皮下注射:常用量,1次2-10mg;極量,1次10mg。1日20mg。
藥物原理
1.安非他命是中樞神經系統與周邊神經系統交感區的刺激物。安非他命的主要作用似乎是增加多巴胺與兒茶酚胺(norepinephrine)神經傳遞質系統的突觸活動。
藥物溶解在血液中,刺激大腦分泌兒茶酚胺,兒茶酚胺通過刺激腎上腺素受體,導緻腎上腺素受體去甲腎上腺,5-羧色胺,多巴胺三種激素的大量分泌。
同時存在抗膽堿作用,即正常情況下膽堿受體和腎上腺受體處于平衡的狀态,當外界藥物刺激的情況下,腎上腺受體會分泌激素的同時阻止膽堿受體分泌激素,即抵抗自己的身體恢複到正常狀态下的作用。
2.引發由軸索末端釋放出多巴胺,阻礙多巴胺的再度使用,抑制囊泡中多巴胺儲存,抑制酵素摧毀多巴胺。這種種反應,都促使突觸裂口上影響所及的受體,制造出更多的巴多胺。
3.安非他命的許多效果都與古柯堿類似。也都可能發生上瘾與退縮性反應。安非他命也對其效果産生耐藥性。也就是說,需要一次次服用更多的量才能達到情緒高昂的效果。安非他命所産生的退縮性現象的特征是嚴重的沮喪與疲勞。當藥效消失時,使用者會采取激烈手段來逃避沮喪。
藥理作用
适量服用
服用适量時,出現具抗疲勞、呼吸興奮、食欲抑制等作用。
興奮中樞神經,雖具有欣快、警覺及抑制食欲之作用,重複使用會成瘾,中毒症狀包括多話、頭痛、錯亂、高燒、血壓上升、盜汗、瞳孔放大、食欲喪失。
過量服用
大劑量使用引起精神錯亂,思想障礙,類似妄想性精神分裂症,多疑、幻聽、被害妄想等,長期使用導緻器官性腦症候群。有高血壓及腦中風之危險。
停止服用
停用之脫瘾症狀包括精神呆滞 、昏睡、易怒、煩躁不安、憂慮,有自殺的傾向。
不良反應
使用安非他命的短期影響包含了:心跳加速,血壓增高,食欲降低,眼球擴大,感到快樂與權力減輕疲勞。
長期使用安非他命的結果,會造成:不眠,煩躁,妄想心态,幻覺,暴力與攻擊性行為,體重減輕,顫抖。
服用過量時,出現不吃不睡、活動過度、情感沖動、不講道理、偏執狂、妄想、幻覺和暴力傾向。不安、頭昏、震顫、腱反射亢進、話多、易激惹、煩躁、偏執性幻覺或驚恐狀态。還可出現心血管病症狀如頭痛、寒戰、面色蒼白或發赤、心悸、心律不齊、心絞痛、血壓升高、血壓降低或循環性脫虛;還可出現腸胃功能障礙如口幹、口中有金屬味道、厭食、惡心、嘔吐、腹瀉、腹部絞痛;嚴重的可産生驚厥、腦出血、昏迷緻死。慢性中毒可造成體重減輕和精神異常,等嚴重中毒症狀。
後遺症
在停藥後相當長一段時間内,或多或少會出現以下症狀:
表現為震顫,靜坐不能,運動增多,口渴(因為阿托品樣作用和去甲腎上腺素作用),視力模糊,心肌損傷;
交感神經功能失調,如出汗過多;
泌尿系統,如尿頻尿急;
内分泌系統,如甲狀腺功能的減退;
長期的抗膽堿作用,如煩躁不安,興奮,昏睡;
肝細胞實質性的損傷,如嘔吐暧氣,黃疸,疲勞,類似于病毒性肝炎的症狀。
排散過程
内部散毒:腎上腺素 多巴胺等都能在體内被兒茶酚氧位甲基轉移酶COMT和單胺氧化酶MAO破壞。主要在肝,腎,腸液等組織中,經代謝已尿的形式排掉。但是肝、脾的代謝能力有限,所以在排毒的過程中,往往會造成肝脾腫腫大。
由于心髒功能的受損,往往會造成氣促,浮腫,複水等症狀。
以上症狀将持續很長時間。大約1周以後才會完全消失。在安非他明在血液中濃度逐漸消退的過程中,由于安非他明輕微中毒還會出現嗜睡和交替性的意識模糊和激奮的現象。
急性排毒的方法
1. 蒸汽浴,能促進機體的新陳代謝, 消除神經緊張和疲勞,加快毒物的代謝。
2. 出汗,一定要出汗,因為毒物會有部分從汗液中散發的。切記服用後一定要散冰。
3. 保持良好的生活習慣與作息時間,每天必須得準時睡覺,準時起床。
4. 酸性的尿可促進其排洩。
5. 多運動,多排汗,加快新陳代謝。
6. 可以适當的選用抑郁劑作為解毒藥,比如酒。其他抑郁劑,切記謹慎使用。[如:氯丙嗪、巴比妥類藥物]
7. 維生素C可以促進毒物排洩。