成份
本品主要成份：伏立康唑，其化學名稱為（2R，3S）-2-（2，4-二氟苯基）-3-（5-氟基-4-嘧啶）-1-（1H-1，2，4-三唑-1-基）-2-丁醇
化學結構式為：
分子式：CHFNO
分子量：349.31
性狀
白色至類白色薄膜衣片，除去薄膜衣後顯白色或類白色。
50mg片劑：圓形片劑，一面有“Pfizer”字樣刻痕，另一面有“VOR50”字樣刻痕。
200mg片劑：膠囊形片劑，一面有“Pfizer”字樣刻痕，另一面有“VOR200”字樣刻痕。
規格
50mg薄膜衣片；
200mg薄膜衣片。
用法用量
伏立康唑薄膜衣片應至少在飯前1小時或者飯後1小時後服用。
使用伏立康唑治療前或治療期間應監測血電解質，如存在低鉀血症、低鎂血症和低鈣血症等電解質紊亂應予以糾正（參見【注意事項】）。
本品另有規格為200mg注射用無菌粉末和40mg/ml幹混懸劑。
成人用藥
無論是靜脈滴注或是口服給藥，首次給藥時第一天均應給予負荷劑量，以使其血藥濃度在給藥第一天即接近于穩态濃度。由于口服片劑的生物利用度很高（96%），所以在有臨床指征時靜脈滴注和口服兩種給藥途徑可以互換。
不良反應
在治療試驗中最為常見的不良事件為視覺障礙、發熱、皮疹、惡心、嘔吐、腹瀉、頭痛、敗血症、周圍性水腫、腹痛以及呼吸功能紊亂。與治療有關的，導緻停藥的最常見不良事件包括肝功能試驗值增高、皮疹和視覺障礙。
注意事項
警告視覺障礙：療程超過28天時伏立康唑對視覺功能的影響尚不清楚。如果連續治療超過28天，需監測視覺功能，包括視敏度、視力範圍以及色覺。
肝毒性：在臨床試驗中，伏立康唑治療組中嚴重的肝髒不良反應并不常見(包括肝炎，膽汁淤積和緻死性的暴發性肝衰竭)。有報道肝毒性反應主要發生在伴有嚴重基礎疾病(主要為惡性血液病)的患者中。肝髒反應，包括肝炎和黃疸，可以發生在無其它确定危險因素的患者中。
通常停藥後肝功能異常即能好轉。監測肝功能：在伏立康唑治療初及治療中均需檢查肝功能。患者在治療初以及在治療中發生肝功能異常時均必須常規監測肝功能，以防發生更嚴重的肝髒損害。監測應包括肝功能的實驗室檢查(特别是肝功能試驗和膽紅素)。如果臨床症狀體征與肝病發展相一緻，應考慮停藥。
孕婦：伏立康唑應用于孕婦時可導緻胎兒損害。生殖研究表明：在10mg/kg(按照mg/m2計算，相當于0.3倍的推薦維持劑量)的劑量下,伏立康唑對大鼠有緻畸作用(腭裂、腎積水/輸尿管積水)。
在100mg/kg(6倍推薦維持劑量)的劑量下，伏立康唑對兔子具有胚胎毒性。對大鼠的其他影響包括骶尾骨、顱骨、恥骨、舌骨和多數肋骨的骨化減弱、胸骨節異常和輸尿管/腎盂擴張。
任何劑量的伏立康唑都可使懷孕大鼠血雌二醇水平降低。在10mg/kg劑量下，伏立康唑還可使大鼠妊娠時間延長，難産，導緻圍産期幼鼠死亡率增高。
此外，伏立康唑可使兔子的胚胎死亡率增高，胎兔體重降低，骨骼變異率增高、頸肋和胸骨體外的骨化點增多。如在孕期使用伏立康唑，或在用藥期間懷孕，應告知患者本品對胎兒的潛在危險。
半乳糖不耐受：伏立康唑片劑中含有乳糖成分，罕見的，先天性的半乳糖不能耐受者、Lapp乳糖酶缺乏或葡萄糖-半乳糖吸收障礙者不宜應用本品。一般注意事項一些吡咯類類藥物，包括伏立康唑，可引起心電圖QT間期的延長。在伏立康唑臨床研究及上市後的監測中，罕有發生尖端扭轉性室速的報道。
在伴有多種混合危險因素的重症患者中，例如伴有心肌病、低鉀血症、曾進行具有心髒毒性的化療以及同時應用其他可能引起尖端扭轉性室速的藥物，有發生尖端扭轉性室速的報道。在上述有潛在心律失常危險的患者中需慎用伏立康唑。在應用伏立康唑治療前必須嚴格糾正鉀、鎂和鈣的異常。
與靜脈滴注有關的反應健康受試者在靜脈滴注過程中發生的與滴注相關的類過敏反應主要為臉紅、發熱、出汗、心動過速、胸悶、呼吸困難、暈厥、惡心、瘙癢以及皮疹，上述反應并不常見且多為即刻反應。一旦出現上述反應考慮停藥。患者須知應當告知患者：伏立康唑片劑應在餐後或餐前至少1小時服用。
伏立康唑可能引起視覺改變，包括視力模糊和畏光，因此使用伏立康唑期間不能在夜間駕駛，如果在用藥過程中出現視覺改變，應避免從事有潛在危險性的工作，例如駕駛或操縱機器。用藥期間應避免強烈的、直接的陽光照射。實驗室檢查使用伏立康唑前應糾正電解質紊亂，包括低鉀血症、低鎂血症和低鈣血症。
用藥期間必須監測腎功能(主要為血肌酐)和肝功能(主要為肝功能檢查和膽紅素)。藥物相互作用詳見[藥物相互作用]。肝功能損害的患者建議繼續監測肝功能以觀察是否有進一步的升高。
建議輕度到中度肝硬化者(Child-PughA和B)伏立康唑的負荷劑量不變，但維持劑量減半。目前尚無伏立康唑應用于重度肝硬化者(Child-PughC)的研究。
有報道伏立康唑與肝功能試驗異常和肝損害臨床體征，如黃疸有關。因此嚴重肝功能不全的患者應用本品時必須權衡利弊，并密切監測藥物的毒性反應。腎功能損害的患者中度到嚴重腎功能減退(肌酐清除率<50ml/min)的患者應用本品時，可能發生助溶劑SBECD蓄積。
除非應用靜脈制劑的利大于弊，否則應選用口服給藥。腎功能障礙者靜脈給藥時必須密切監測血肌酐水平，如有升高應考慮改為口服給藥。伏立康唑可經血液透析清除，清除率為121ml/min。4小時的血液透析僅能清除少許藥物,無需調整劑量。助溶劑SBECD在血液透析中的清除率為55ml/min。
腎髒不良事件，腎功能監測有報道重症患者應用本品時可發生急性腎衰竭。本品與具有腎毒性的藥物合用以及當患者合并其他基礎疾病時，可能會發生腎功能減退。應用本品時需要監測腎功能，其中包括實驗室檢查，特别是血肌酐值。
皮膚反應在治療中罕有發生表皮脫落者，如Stevens-Johnson綜合征。如果患者出現皮疹需嚴密觀察，如皮損進一步加重則需停藥。另外本品可導緻光過敏，特别是在長期治療時。
建議告知患者在應用本品治療時避免陽光直射。緻癌作用、緻突變作用和生殖損害在大鼠和小鼠中進行了為期2年的伏立康唑緻癌性研究。分别給大鼠口服6，18或50mg/kg的伏立康唑，或按mg/m2計算，分别給予0.2,0.6或1.6倍常用維持劑量的伏立康唑。在給予50mg/kg伏立康唑的雌鼠中檢測到肝細胞腺瘤，在給予6mg/kg和50mg/kg劑量的雄鼠中檢測到肝細胞癌。
分别給小鼠口服10,30或100mg/kg的伏立康唑，或按mg/m2計算，分别給予0.1,0.4或1.4倍常用維持劑量的伏立康唑，在兩種性别的小鼠中均檢測到肝細胞腺瘤，在給予1.4倍常用維持量伏立康唑的雄小鼠中還檢測到了肝細胞癌。
在體外人淋巴細胞培養過程中加入伏立康唑，可觀察到伏立康唑的緻畸變作用(主要為染色體斷裂)。在Ames試驗、CHO試驗，小鼠微核試驗或DNA修複試驗(非常規DNA合成試驗)中均未發現伏立康唑有基因毒性。
初步研究結果顯示50mg/kg,或1.6倍推薦維持量的伏立康唑可使大鼠懷孕率顯著下降，但大規模的生殖研究未發現上述顯著差異。
對駕駛和操作機器能力的影響本品可能引起一過性的、可逆性的視覺改變，包括視力模糊、視覺改變、視覺增強和/或畏光。患者出現上述症狀時必須避免從事有危險的工作，例如駕駛或操作機器。請仔細閱讀說明書并遵醫囑使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦目前伏立康唑在孕婦中的應用尚無足夠資料。動物實驗顯示本品有生殖毒性(參見臨床前安全性資料)，但對人體的潛在危險性尚未确定。伏立康唑不宜用于孕婦，除非對母親的益處顯著大于對胎兒的潛在毒性。
育齡期婦女育齡期婦女應用伏立康唑期間需采取有效的避孕措施。哺乳期婦女尚無伏立康唑在乳汁中分泌的資料。除非明顯的利大于弊，否則哺乳期婦女不宜使用伏立康唑。
兒童用藥
伏立康唑在12歲以下兒童的安全性和有效性尚未建立。在治療性研究中共入選年齡為12-18歲的侵襲性曲黴病患者22例，分别給予伏立康唑的維持劑量，即每12小時1次，每次4mg/kg，12例(55%)患者治療有效。在治療研究中，對伏立康唑在青少年中的藥代動力學特性研究的很少。
老年用藥
在多劑量給藥的治療研究中，≥65歲的患者占9.2%，≥75歲的患者占1.8%。在一項健康志願者中進行的研究顯示，老年男性的總暴露量(AUC)和血藥峰濃度(Cmax)較年輕男性為高。
對10項伏立康唑治療研究中552例患者的藥代動力學資料進行分析，結果顯示靜脈滴注或口服伏立康唑後，老年患者的血藥濃度較年輕患者大約高80%-90%。但是，總的安全性老年人與年輕人相仿，因此無需調整劑量。
