阿達帕林凝膠

阿達帕林凝膠

醫學藥物
阿達帕林凝膠,西藥名。為抗痤瘡藥。用于粉刺、丘疹和膿疱為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療,亦可用于治療面部、胸和背部的痤瘡。[1]
    中文名: 外文名: 别名: 通用名:阿達帕林凝膠 分子式:C28H28O3 分子量:412.53 性狀:白色乳狀粘稠體 藥品類别:抗角化藥 是否處方藥:處方藥

藥理作用

阿達帕林是一種維甲酸類化合物。在體内與體外炎症模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩定。在空氣和光照下不易分解。作用機理方面。阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合。與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體相結合。在小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明。阿達帕林可治療粉刺。并對作為尋常痤瘡和分化過程也有作用。阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上發細胞正常分化而減少微小粉刺形成.在體内與體外的标準抗炎分析中.阿達帕林優于維甲酸。它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應。并可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反虛轉化為炎症介質媒介物來抑制多形核門細咆的代謝。這說明阿達帕林應用山細胞反應介導的炎性反應。人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性白反應(如膿疱)。

根據《處方藥與非處方藥分類管理辦法(試行)》(國家藥品監督管理局令第10号)的規定,經國家藥品監督管理局組織論證和審核,阿達帕林凝膠和雙唑泰乳膏2種藥品由處方藥轉換為非處方藥。

藥物相互作用

目前尚未發現本品與其它可能同時在皮膚使用的藥品間存在相互作用。但不應同時使用其它有相似作用機制的維甲酸類藥物或其它藥物。阿達帕林的化學結構穩定。在空氣和日光下不易分解。廣泛的動物和人體研究未發現光毒性和光敏性。但反複曝露于日光或紫外線照射時動物和人使用阿達帕林的安全性尚未可知。使用本品時應避免過量日曬和紫外線照射。阿達帕林的透皮吸收很低。因而不可能發生與系統用藥的相互作用。

臨床研究

【功效主治】本品适用于以粉剌,丘疹和膿疱為主要表現的尋常型痤瘡的皮膚治療,亦可用于治療面部,胸和背部的痤瘡。

【化學成分】成分:阿達帕林adapalene本藥含0.1%阿達帕林,其基質成分包括:Carbomer,丙二醇,Poloxamer182,依地酸二鈉,對羟基苯甲酸甲酯,苯氧基乙醇,氫氧化鈉,純水。

【藥理作用】阿達帕林是一種維甲酸類化合物,在體内與體外炎症模型中被證明具有抗炎特性。阿達帕林的化學結構穩定,在空氣和光照下不易分解。作用機理方面,阿達帕林同維甲酸一樣與特異的維甲酸核受體結合,與維甲酸不同的是阿達帕林不與和蛋白結合的細胞質受體相結合。在用小鼠建立的動物模型進行的皮膚用藥試驗中證明,阿達帕林可治療粉剌,并對作為尋常痤瘡病因的表皮異常角化和分化過程也有作用,阿達帕林的作用機制被認為是通過使毛囊上皮細胞正常分化而減少微小粉剌形成。在體内與體外标準抗炎分析中,阿達帕林優于維甲酸,它可抑制人類多核白細胞的化學趨化反應,并可通過抑制花生四烯酸經脂氧化反應轉化為炎症介質媒介物來抑制多形核白細胞的代謝,這說明阿達帕林應用于痤瘡患處,可緩解由細胞反應介導的炎性反應,人體臨床試驗研究表明阿達帕林可緩解痤瘡的炎性反應。(如膿疱和丘疹等)。

【藥物相互作用】目前尚未發現本品與其它可能同時在皮膚使用的藥品間存在相互作用,但不應同時使用其它相似作用機制的維甲酸類藥物或其它藥物。阿達帕林的化學結構穩定,在空氣和日光下不易分解,廣泛的動物和人體研究未發現光毒性和光敏性,但反複曝露于日光或紫外線照射時動物和人使用阿達帕林的安全性尚未可知,使用本品時應避免過量日曬和紫外線照射。阿達帕林的透皮吸收很低,因而不可能發生與系統用藥的相第作用,沒有證據表明避孕藥,抗生素等口服藥的療效會受到皮膚使用達芙文的影響。達芙文可能有輕微的局部剌激作用,當與脫皮劑,收縮劑或剌激性物質同時使用時可導緻額外的剌激反應,因此,清晨使用其它皮膚用抗痤瘡藥如紅黴素(濃度≤4%)磷酸氯林可黴素(1%)溶液或過氧化苯甲酰水性凝膠(濃度≤10%),晚上使用過芙文凝膠時,可避免藥物相互降解或蓄積剌激作用的産生。

【不良反應】可能出現的主要不良反應為皮膚剌激性,減少用藥次數或停藥後可恢複。

【禁忌症】對本品成份過敏者禁用。

使用須知

【不良反應】達芙文(阿達帕林凝膠)在最初治療的2-4周裡最常見的不良反應為紅斑、幹燥、鱗屑、瘙癢、灼傷或刺痛,在程度上多為輕、中度。較少發生的不良反應有曬傷、皮膚刺激、皮膚不适的燒灼和刺痛。極少發生的不良反應包括:痤瘡紅腫、皮炎和接觸性皮炎、眼浮腫、結膜炎、紅斑、瘙癢、皮膚變色、紅疹和濕疹等。如不良反應嚴重,應減少用藥次數或停藥。

【禁忌】對阿達帕林或凝膠賦形劑中的任何組份過敏者禁用。

【副作用】主要為皮膚刺激性。若使用過量,可能産生明顯的發紅、脫皮或不适。

【注意事項】(1)對本品成分過敏者禁用。妊娠時不要使用本品,哺乳期婦女若必需使用本品時,請勿塗抹于胸部。(2)嚴禁将本品塗抹于眼、口腔、鼻粘膜及其它粘膜組織。不得用于皮膚破損處(割傷、摩擦傷),亦不得應用于十分嚴重(有糜爛創面)的痤瘡患者。(3)使用本品時,不應同時使用其它有相似作用機制的維生素A酸或其它藥物。(4)使用本品時應避免過量日曬和紫外線照射。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】目前尚無有關本品對孕婦的療效報告。建議在妊娠時不要使用達芙文(阿達帕林凝膠)。目前尚不知本品是否随乳汁分泌。因許多藥物随乳汁分泌,建議哺乳期婦女若必須使用本品時多加小心,并請勿塗抹于胸部。

【兒童用藥】在12歲以下兒科患者中,其安全性和有效性尚未确定。

【老年患者用藥】臨床試驗中,受試者年齡均在12~30歲之間,因此尚不明确65歲以上老年人與年輕人之間是否不同。

【藥物相互作用】目前尚未發現本品與其它可能同時在皮膚使用的藥品間存在相互作用。但不應同時使用其它有相似作用機制的維甲酸類藥物或其它藥物。阿達帕林的化學結構穩定,在空氣和日光下不易分解。廣泛的動物和人體研究未發現光毒性和光敏性。但反複曝露于日光或紫外線照射時動物和人使用阿達帕林的安全性尚未可知。使用達芙文(阿達帕林凝膠)時應避免過量的日曬和紫外線照射。阿達帕林的透皮吸收很低,因而不可能發生與系統用藥的相互作用。沒有證據表明避孕藥、抗生素等口服藥的療效會受到皮膚使用阿達帕林凝膠的影響。本品可能有輕微的局部刺激作用,當與脫皮劑、收縮劑或刺激性物質同時使用時可導緻額外的刺激反應。因此,清晨使用其它皮膚用抗痤瘡藥如紅黴素(濃度<4%=、磷酸氯林可黴素(1%)溶液或過氧化苯甲酰水性凝膠(濃度<10%),晚上使用達芙文(阿達帕林凝膠)時,可避免藥物相互降解或蓄積刺激作用的産生。

【藥物過量】達芙文(阿達帕林凝膠)隻能使用在皮膚上,過量應用并不會獲得更快或更好的療效,且可出現顯著的發紅、脫屑或皮膚不适。

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