藥物介紹
阿莫西林膠囊
别名:阿莫鋒、阿莫靈、阿莫仙、阿莫新、阿木西林、阿摩西林、安福喜、奧納欣、弗萊莫星、酚塔西林、廣林、奈他美、強必林、強力阿莫仙、特力士、新達貝甯、益薩林、氧他西林、再林、再靈阿莫仙、維克阿莫西。
外文名:Almodan、Amoxicillin、Amolin、Bristamox、Amoxa、Amoxicilline、Amoxicillinum、Amoxicllin、Amoxil、Amoxipen、Amoxycillin、BRL-2333、Bristamox、Capsules、Clamoxil、Clamoxyl、Daxipen、Flemoxin、Larocin、Natamox、Oxetacillin
化學名:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。
拼音名:AMOXILIN
英文名:AMOXICILLIN
CAS:No.26787-78-0
SMILES:Oc1ccc(cc1)[C@@H](N)C(=O)N[C@@H]1C(=O)N2[C@@H]1SC(C)(C)[C@@H]2C(=O)O
分子式:CHNOS·3HO
分子量:419.46
劑型規格
片劑：0.125g*50、0.25g*50、0.25g*20。膠囊：0.12g、0.2g、0.5g（按C16H19N3O5S計）。注射劑：0.5g。幹糖漿：125mg,250mg。
藥物性狀
味微苦。本品為白色或類白色結晶性粉末。
藥理介紹
阿莫西林為半合成廣譜青黴素類藥，抗菌譜及抗菌活性與氨苄西林基本相同，但其耐酸性較氨苄西林強，其殺菌作用較後者強而迅速，但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩定，胃腸道吸收率達90%，較氨苄西林吸收更迅速完全，除對志賀菌效果較氨苄西林差以外，其餘效果相似。
阿莫西林殺菌作用強，
穿透細胞壁的能力也強。口服後藥物分子中的内酰胺基立即水解生成肽鍵，迅速和菌體内的轉肽酶結合使之失活，切斷了菌體依靠轉肽酶合成糖肽用來建造細胞壁的唯一途徑，使細菌細胞迅速成為球形體而破裂溶解，菌體最終因細胞壁損失，水份不斷滲透而脹裂死亡。對大多數緻病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有強大的抑菌和殺菌作用。其中對肺炎鍊球菌、溶血性鍊球菌等鍊球菌屬、不産青黴素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌，大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不産β内酰胺酶菌株及幽門螺杆菌具有良好的抗菌活性。血液透析能清除部分藥物，但腹膜透析無清除本品的作用。
敏感菌：鍊球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細胞增多性李斯特菌、白喉杆菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳杆菌、産氣莢膜杆菌屬、丙酸杆菌、消化鍊球菌、牛鍊球菌、沙門菌、真細菌屬、放線菌、鈎端螺旋體、梅毒螺旋體。
不穩定性敏感菌：青黴素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鍊球菌、大腸杆菌、奇異變形杆菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀杆菌。
耐藥菌：葡萄球菌、卡他菌屬、産酸克雷白杆菌、肺炎克雷白杆菌、普通變形杆菌、假單孢菌屬、不動杆菌、彎曲杆菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團菌屬、分歧杆菌、脆弱杆菌。
毒理：尚不明确。
不良反應
臨床應用阿莫西林的不良反應發生率約為5-6%，因反應而停藥者約2%。其主要不良反應有：
1、過敏反應症狀可出現藥物熱、荨麻疹、皮疹和哮喘等，尤易發生于傳染性單核細胞增多症者。少見過敏性休克。
2、消化系統症狀多見腹瀉、惡心、嘔吐等症狀，偶見假膜性結腸炎等胃腸道反應。
3、血液系統症狀偶見嗜酸粒細胞增多、白細胞減少、血小闆減少、貧血等。
4、皮膚粘膜反應偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。
5、肝、腎功能紊亂少數患者用藥後偶見血清氨基轉移酶輕度升高、急性間質性腎炎。
6、其它興奮，焦慮，失眠，頭暈以及行為異常等中樞神經系統症狀。長期使用本藥可出現由念珠菌或耐藥菌引起的二重感染。
7、靜脈注射量大時可見驚厥、嗜酸性粒細胞增多。
禁忌
國家衛生部門規定，使用阿莫西林前必須進行青黴素皮膚試驗，陽性反應者禁用。此外，青黴素鈉、青黴素鉀等也屬青黴素類抗生素，使用前都必須做皮試。不方便做皮膚試驗的可以先服用一粒的三分之一，一小時後如無不良反應即可正常服用，如果感到不适盡快到醫院就醫。
1.對一種青黴素過敏者可能對其它青黴素過敏，也可能對青黴胺或頭孢菌素過敏，用藥前必須做青黴素皮膚試驗，陽性者禁用。
2.傳染性單核細胞增多症、淋巴細胞性白血病、巨細胞病毒感染、淋巴瘤等患者禁用。
3.哮喘、濕疹、枯草熱、荨麻疹等過敏性疾病史者；疱疹病毒感染者，尤其是傳染性單核細胞增多症患者(可增強皮膚不良反應的危險性)；應慎用。
4.用含硫酸銅的片狀試劑(R)、費林溶液測定尿糖時可能會導緻假陽性反應；少數患者用藥後可出現血清轉氨酶升高、嗜酸粒細胞增多和白細胞減少。
5.孕婦和哺乳期婦女以及3個月以下兒童慎用。晚期妊娠孕婦應用後，可使血漿中結合的雌激素濃度減少，但對遊離的雌激素和孕激素無影響。本品可經乳汁排出，乳母使用本品後可使嬰兒緻敏。
阿莫西林有多種劑型，包括注射劑、膠囊、片劑、沖劑等，但不論是哪一種劑型，對儲存環境的要求都很高，應該遮光、密封，在涼暗幹燥處保存。即使儲存條件合适，阿莫西林在放置過程中，仍有可能發生分解與聚合等化學變化，形成新的過敏性物質。在炎熱潮濕的季節，這種變質失效的速度還會加快。此外，阿莫西林與氨基糖甙類藥（如慶大黴素、卡那黴素）、環丙沙星、培氟沙星等藥物，屬于配伍禁忌，不能放在同一個容器中。使用阿莫西林膠囊必須遵醫囑，将其作為家庭常備藥物自行服用既有盲目性，也有危險性。在服用阿莫西林的過程中，如果出現皮疹等過敏反應，或嚴重的消化系統不良反應，如腹瀉、嘔吐等，必須立刻停藥。
藥物相互作用
1.丙磺舒可延緩阿莫西林經腎排洩（競争性的減少阿莫西林的腎小管分泌），延長其血清半衰期，因而使本品的血藥濃度升高。
2.阿莫西林與氨基糖苷類藥合用時，在亞抑菌濃度時可增強阿莫西林對糞鍊球菌體外殺菌作用。
3.阿莫西林與β-内酰胺酶抑制劑如克拉維酸合用時，抗菌作用明顯增強。克拉維酸不僅可以不同程度地增強産β-内酰胺酶菌株對阿莫西林的敏感性，還可增強阿莫西林對某些非敏感菌株的作用，這些菌株包括拟杆菌、軍團菌、諾卡菌和假鼻疽杆菌。
4.氯黴素，大環内酯類，璜胺類及四環素在體外可幹擾本品的抗菌作用，但其臨床意義不明。
5.阿莫西林與避孕藥合用時，可幹擾避孕藥的腸肝循環，從而降低其藥效。
6.别嘌呤類尿酸合成抑制劑可增加阿莫西林發生皮膚不良反應的危險性。
7.阿莫西林與氨甲蝶呤合用時，本品可使氨甲蝶呤腎廓清率降低，從而增加氨甲蝶呤毒性。
8.食物可延遲阿莫西林的吸收，但食物并不明顯降低藥物吸收的總量。
藥代動力學
口服本品後迅速吸收，約75%~90%可自胃腸道吸收，食物對藥物吸收影響不顯着。口服0.25g和0.5g後血藥峰濃度(Cmax)分别為3.5~5.0ml/L和5.5~7.5mg/L，達峰時間為1~2小時。本品在多數組織和體液中分布良好。肺炎或慢性支氣管炎急性發作患者口服本品0.5g後2~3小時和6小時痰中的平均藥物濃度分别為0.52mg/L和0.53mg/L，而同期血藥濃度為11mg/L和3.5mg/L。慢性中耳炎兒童患者口服本品1g後1~2小時，中耳液中藥物濃度為6.2mg/L。結核性腦膜炎患者口服本品1g後2小時腦脊液中的濃度為0.1g~1.5mg/L，相當于同期血藥濃度的0.9%~21.1%。本品可通過胎盤，在臍帶血中濃度為母體血藥濃度的1/4~1/3，在乳汁、汗液中和淚液中也含微量。阿莫西林的蛋白結合率為17%~20%。本品血清除半衰期（t1/2β）為1~1.3小時，服藥後約24%~33%的給藥量在肝髒代謝，6小時内45%~68%給藥量以原形藥自尿中排除，尚有部分藥物經膽道排洩，嚴重腎功能不全患者血清半衰期可延長至7小時。血液透析可清除本品。腹膜透析則無清除本品的作用。
給藥說明
1.為了防止嚴重過敏反應的發生，阿莫西林用藥前必須詳細詢問過去病史，包括用藥史、是否用過青黴素類藥、有無易為病人忽略的反應症狀，如胸悶、瘙癢、面部發麻、發熱等，以及有無個人或家族有變态反應性疾病等。
2.阿莫西林肌内注射或靜脈給藥時須作青黴素G皮試，皮試陽性反應者不能使用本藥。
3.用藥中，一旦發生過敏反應，必須就地搶救。立即給病人肌注0.1%腎上腺素0.5-1mL，必要時以5%葡萄糖注射液或氯化鈉注射液稀釋後作靜脈注射。臨床表現無改善者，半小時後重複一次；心跳停止者，可作腎上腺素心内注射，同時靜脈滴注大劑量腎上腺皮質激素，并補充血容量。血壓持久不升者可給以多巴胺等血管活性藥。同時可考慮采用抗組胺藥，以減輕荨麻疹。有呼吸困難者應予以氧氣吸入或人工呼吸，喉頭水腫明顯者，應及時作氣管切開。
4.阿莫西林口服制劑僅用于輕中度感染。宜飯後服用，以減輕胃腸道反應。
5.阿莫西林容易水解，水溶液中β-内酰胺環易裂解，水解率随溫度升高而加速，所以注射液應新鮮配制，不宜配制後久置。
6.阿莫西林與氨基糖苷類藥(如慶大黴素、卡那黴素)、環丙沙星、培氟沙星等藥屬配伍禁忌，聯用時不可置于同一容器中。
7.治療期間或治療後出現嚴重持續性腹瀉(可能是僞膜性結腸炎)時，必須停藥。
8.藥物過量的處理：用藥過量時可采取支持治療和對症治療。
9.由于其在胃腸道的吸收不受食物的影響，所以可以在空腹或餐後服藥，并可以與牛奶等食物同服。
10.傳染性單核細胞增多症病人不宜使用此藥。
用法用量
1.口服：①成人1次0.5g，每6～8小時1次，每日劑量不超過4g；②小兒每日20～40mg/kg，每8小時1次服用。治療無并發症的急性尿路感染可予以單次口服本品3g即可，也可于10～12小時後再增加一次3g劑量。單次3g劑量也可用以預防感染性心内膜炎或治療單純性淋病，前者于口腔内手術(如拔牙)前1小時給予，後者常加用丙磺舒1g。③新生兒和早産兒一次口服50mg，12小時1次；感染嚴重者可每8小時1次。④晚期腎功能衰竭病人本品的半衰期可自正常的0.9～2.3小時延長至5～20小時；因此在腎小球濾過率為10～50ml/min和小于10ml/min時的病人，其給藥間期應分别為8～12小時和16小時。血液透析可影響血藥濃度，每次血液透析後應予以1g阿莫西林。2.肌内注射或稀釋後靜脈滴注，1次0.5～1g，每日3～4次；小兒每日50～100mg/kg，分3～4次靜脈滴注。
口服：成人及體重超過40公斤的兒童每次1-2粒（0.25-0.5g），每6-8小時1次，一日劑量不超過4g（16粒）；體重小于40公斤的兒童按體重20-40mg/kg/日,分2-3次服用；三個月以下嬰兒30mg/kg/日，分次服用，每12小時1次；腎功能嚴重損害患者需調整給藥劑量，其中内生肌酐清除率為10~30ml/分鐘的患者每12小時0.25~0.5g。本品可在空腹或飯後服用，并可和牛奶等食物同服。奈瑟氏淋球菌尿道炎可單次口服本品3g；。
肌内注射：0.5-1g/次，一日3-4次。
靜脈滴注：0.5-1g/次，一日3-4次。
腎功能嚴重不足者應當延長用藥時間隔；腎小球濾過率10-15ml/min者，8-12小時給藥一次；小于10ml/min者12-16小時給藥一次。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
動物生殖試驗顯示，10倍于人類劑量的阿莫西林未損害大鼠和小鼠的生育力和胎兒。但在人類尚缺乏足夠的對照研究，鑒于動物生殖試驗不能完全預測人體反應，孕婦應僅在确有必要時應用本品。由于乳汁中可分泌少量阿莫西林，乳母服用後可能導緻嬰兒過敏。
【兒童用藥】尚不明确
【老人用藥】尚不明确
