背景及概述
阿莫西林為廣譜青黴素類抗生素，克拉維酸鉀本身隻有微弱的抗菌活性，但具有強大廣譜β内酰胺酶抑制作用，兩者合用，可保護阿莫西林免遭β内酰胺酶水解。本品的抗菌譜與阿莫西林相同，且有所擴大。對産酶金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、凝固酶陰性葡萄球菌及腸球菌均具良好作用，對某些産β内酰胺酶的腸肝菌科細菌、流感嗜血杆菌、卡他莫拉菌、脆弱拟杆菌等也有較好抗菌活性。本品對耐甲氧西林葡萄球菌及腸杆菌屬等産染色體介導Ⅰ型酶的腸杆菌科細菌和假單胞菌屬無作用；阿莫西林-克拉維酸鉀複方制劑主要用于防治母豬産後乳腺炎、子宮炎等産後炎症；防治豬的鍊球菌病、副豬嗜血杆菌病、巴氏杆菌病、胃腸炎、肺炎等；防治仔豬黃白痢、沙門氏菌病、敗血病等；現有國内外市場中片劑、膠囊劑、乳房注入劑、水混懸注射劑和内服水混懸劑等。
臨床應用
本品适用于敏感菌引起的各種感染，如：1.上呼吸道感染：鼻窦炎、扁桃體炎、咽炎等。2.下呼吸道感染：急性支氣管炎、慢性支氣管炎急性發作、肺炎、肺膿腫和支氣管合并感染等。3.泌尿系統感染：膀胱炎、尿道炎、腎盂腎炎、前列腺炎、盆腔炎、淋病奈瑟菌尿路感染及軟性下疳等。4.皮膚和軟組織感染：疖、膿腫、蜂窩組織炎、傷口感染、腹内膿毒症等。5.其他感染：中耳炎、骨髓炎、敗血症、腹膜炎和手術後感染等。n
藥動學
本品對胃酸穩定，口服吸收良好，食物對本品的吸收無明顯影響。空腹口服本品375mg（阿莫西林250mg，和克拉維酸125mg），阿莫西林于1.5小時達血藥峰濃度（Cmax），約為5.6mg/L。血消除半衰期（t1/2β）約為1小時。8小時尿排出率為50%～78%。克拉維酸的藥動學參數與單用時相同，正常人口服克拉維酸125g後1小時達血藥峰濃度（Cmax），約為3.4mg/L。蛋白結合率為22%～30%。血消除半衰期（t1/2β）為0.76～1.4小時，8小時尿排出率約為46%。兩者口服的生物利用度分别為97%和75%。
藥理作用
本品由阿莫西林和克拉維酸鉀以7:1配比組成的複方制劑，其中阿莫西林與氨苄西林 的抗敏感微 生物作用類似，主要作用在微生物的繁殖階段，通過抑制細胞壁 粘多肽的生物合成而起作用。克拉維酸鉀具有青黴素類似的β-内酰胺結構，能通過阻斷β- 内酰胺酶 的活性部位，使大部分細菌所産生的這些酶失活，尤其對臨床重要的、通過質粒介導的β-内酰胺酶 (這些酶通常與青黴素和頭孢菌素的抗藥性改變有關)作用更好。體外試驗和臨床使用結果均表明，本複方對以下多數微生物有效;革蘭氏陽性需氧微生物：金黃色葡萄球菌 (産β-内酰胺酶和不産β-内酰胺酶的菌株) 對甲氧西林 /苯唑西林有抗藥性的葡萄球菌對本品同樣具有抗藥性。革蘭氏陰性需氧微生物：大腸杆菌(産β-内酰胺酶和不産β-内酰胺酶的菌株) 流感嗜血杆菌(産β-内酰胺酶和不産β-内酰胺酶的菌株)克雷伯 菌屬(所有已知的菌株均為産β-内酰胺酶菌株)卡他莫拉克氏菌(産β-内酰胺酶和不産β-内酰胺酶的菌株) 以下多數微生物已有體外研究結果，但是其臨床意義尚不明确：大部分肺炎鍊球菌 、奈瑟氏淋球菌、大多數葡萄球菌和厭氧菌等。這些菌對阿莫西林敏感，但是本複方對這些菌的臨床療效尚無充分和嚴格對照的研究結果。
相互作用
1 阿司匹林、吲哚美辛、保泰松、磺胺藥可減少本品在腎小管的排洩，因而使本品的血藥濃度升高，血消除半衰期(t1/2()延長，毒性也可能增加。
2 本品與别嘌醇合用時，皮疹發生率顯著增高，故應避免合用。
3 本品不宜與雙硫侖等乙醛脫氫酶抑制藥合用。
4 本品與氯黴素合用于 細菌 性 腦膜炎 時，遠期後遺症的發生率較兩者單用時高。
5 本品可刺激雌激素代謝或減少其腸肝循環，因此可降低口服避孕藥的效果。
6 氯黴素、紅黴素、四環素類等抗生素和磺胺藥等抑菌藥可幹擾本品的殺菌活性，因此不宜與本品合用，尤其在治療腦膜炎或急需殺菌藥的嚴重感染時。
7 本品可加強華法林的作用。
8 氨基糖苷類抗生素 在亞抑菌濃度時一般可增強本品對糞腸球菌的體外殺菌作用
用法用量
1.成人：肺炎及其他中度嚴重感染：口服1次625mg(含阿莫西林500mg)，每8小時1次，療程7～10天。一般感染：1次375mg(含阿莫西林250mg)，每8小時1次，療程7～10天。
2.小兒：①新生兒與3月以内嬰兒：按阿莫西林計算，每12小時15mg/kg；②40kg以下兒童劑量：按阿莫西林計算，一般感染每12小時25mg/kg或每8小時20mg/kg，較重感染每12小時45mg/kg，或每8小時40mg/kg，以上均根據病情輕重而定。療程7～10天；其他感染劑量減半。③40kg以上的兒童可按成人劑量給藥。
3.腎功能減退者：肌酐清除率>30ml/min時不需減量；肌酐清除率10～30ml/min者每12小時用阿莫西林250～500mg；<10ml/min者阿莫西林每24小時用250～500mg。
4.血液透析患者：根據病情輕重，每24小時用阿莫西林250～500mg，在血液透析過程中及結束時各加用一次劑量。
制劑與規格
1.阿莫西林克拉維酸鉀 片：①375mg(阿莫西林250mg，克拉維酸125mg)；②625mg(阿莫西林500mg，克拉維酸125mg)。應注意不可用2片375mg制劑代替625mg制劑。
2.阿莫西林克拉維酸鉀混懸液：①5ml:156.25mg(阿莫西林125mg，克拉維酸31.25mg)；②5ml:312.5mg(阿莫西林250mg，克拉維酸62.5mg)。
不良反應
1、常見胃腸道反應如腹瀉、惡心和嘔吐等。
2、皮疹，尤其易發生于傳染性單核細胞增多症者。
3、可見過敏性休克、藥物熱和哮喘等。
4、偶見血清轉氨酶升高、嗜酸性粒細胞增多、白細胞降低及念球菌或耐藥菌引起的二重感染。
注意事項
1、對頭孢菌素類藥物過敏者及有哮喘、濕疹、枯草熱、 荨麻疹 等過敏性疾病史和嚴重肝功能障礙者慎用。
2、本品與其他青黴素類和頭孢菌素類藥物之間有交叉過敏性。若有過敏反應産生，則應立即停用本品，并采取相應措施。
3、本品和氨苄西林有完全交叉耐藥性，與其他青黴素類和頭孢菌素類有交叉耐藥性。
4、腎功能減退者應根據 血漿 肌酐清除率調整劑量或給藥間期；血液透析可影響本品中阿莫西林的血藥濃度，因此在血液透析過程中及結束時應加服本品1次。
5、對懷疑為伴梅毒損害之淋病患者，在使用本品前應進行暗視野檢查，并至少在4個月内，每月接受血清試驗一次。
6、嚴重肝功能減退者慎用。長期或大劑量服用本品者，應定期檢查肝、腎、造血系統功能和檢測血清鉀或鈉。
7、對實驗室檢查指标的幹擾：
（1）硫酸銅法尿糖試驗可呈假陽性，但 葡萄糖酶試驗法不受影響；
（2）可使血清 丙氨酸氨基轉移酶 或門冬氨酸氨基轉移酶測定值升高。
貯藏
密閉，在暗涼幹燥處保存。
