基本介紹
中文名稱：甲基潑尼松
中文别名：甲基強的松;甲潑尼松;潑尼松;16-甲基潑尼松
英文名稱：meprednisone
英文别名：17-Hydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13,16-trimethyl-6,7,8,9,12,14,15,16-octahydrocyclopenta[a]phenanthrene-3,11-dione;17,21-dihydroxy-16-methylpregna-1,4-diene-3,11,20-trione;
CAS号：1247-42-3
EINECS号：214-996-1
分子式：C22H28O5
分子量：372.4547
藥品信息
[藥品名]甲潑尼龍[英文名]Methylprednisolone
[别名]甲基去氫氫化可的松，甲基氫化潑尼松，甲基潑尼松，甲基強的松龍，MEDRON，MEDROL)
[藥品類别]腎上腺皮質激素類藥
[性狀]白色或幾乎白色的結晶性粉末，無臭，初無味而後苦。溶于無水乙醇和氯仿，幾乎不溶于水。熔點228-237℃
[備注]該品生物T1/2為30分鐘，血藥濃度達峰值後下降迅速。
作用用途
抗炎作用較強，對鈉潴留作用微弱，作用同潑尼松。甲潑尼龍醋酸酯混懸劑分解緩慢，作用持久，可供肌内，關節腔内注射。甲潑尼龍琥珀酸鈉為水溶性，可供肌注，或溶于葡萄糖液中靜脈滴注。t1/2約30分鐘，故治療嚴重休克時，應于4小時後重複給藥。
用法與用量
⒈口服開始時一般為每日16～40mg，分次服用。維持劑量為每日4～8mg。
⒉靜脈滴注或推注（甲潑尼龍琥珀酸鈉)一般劑量（相當于甲潑尼龍）：每次10～40mg，最大劑量可用至按體重30mg/kg，大劑量靜脈輸注時速度不應過快，一般控制在10～20分鐘左右，必要時每隔4小時可重複用藥，劑量為每次10～40mg。
①治療腦水腫：肌注或靜注，每4～6h1次，每次40～125mg，4～7日為一療程。
②用于器官移植：每24～48h1次，每次靜脈給藥0.5～2.0g。
③急性喉支氣管炎（哮喘）：肌注40mg，在發作早期給藥。
④風濕性疾病、全身性紅斑狼瘡、多發性硬化症：每日1g，靜脈使用3日左右。
⑤腎盂腎炎、狼瘡性腎炎：每48h1次，每次30mg/kg，用藥4日。
⑥防止癌症化療引起的惡心和嘔吐：于化療前1h、化療開始之際，各以5min以上時間靜脈給予250mg。
⑦其他适應證：劑量可自10～500mg，依病情決定。
注意事項
注射液在紫外線和熒光下易分解破壞，故應避光，其它注意事項同潑尼松。
藥理藥動
該品生物T1/2為30分鐘，血藥濃度達峰值後下降迅速。
該品半減期約30min，故治療嚴重休克時應于4h後重複給藥。口服生物利用度82%±13%，血漿蛋白結合率40%～60%，分布容積0.84±0.18L/kg。
制劑規格
甲潑尼龍片⑴2mg⑵4mg
甲潑尼龍醋酸釀混懸注射液（局部注射）⑴1m1：20mg⑵1m1：40mg
注射用甲潑尼龍琥珀酸鈉53mg（相當于甲基去氫氫化可的松40mg)
關節腔内及肌肉注射，每次10-80mg；口服，開始一日16-24mg，分2次用.維持量每日4-8mg.。
不良反應
(1)糖皮質激素在應用生理劑量替代治療時無明顯不良反應，不良反應多發生在應用藥理劑量時，而且與療程、劑量、用藥種類、用法及給藥途徑等有密切關系。常見不良反應有以下幾類。⑴靜脈迅速給予大劑量可能發生全身性的過敏反應，包括面部、鼻粘膜、眼睑腫脹，荨麻疹，氣短，胸悶，喘鳴。
⑵長程用藥可引起以下副作用：醫源性柯興綜合征面容和體态、體重增加、下肢浮腫、紫紋、易出血傾向、創口愈合不良、痤瘡、月經紊亂、肱或股骨頭缺血性壞死、骨質疏松或骨折（包括脊椎壓縮性骨折、長骨病理性骨折）、肌無力、肌萎縮、低血鉀綜合征、胃腸道刺激（惡心、嘔吐）、胰腺炎、消化性潰瘍或腸穿孔，兒童生長受到抑制、青光眼、白内障、良性顱内壓升高綜合征、糖耐量減退和糖尿病加重。
⑶患者可出現精神症狀：欣快感、激動、不安、谵妄、定向力障礙，也可表現為抑制。精神症狀尤易發生于患慢性消耗性疾病的人及以往有過精神不正常者。在用量達每日強的松40mg或更多，用藥數日至二周即可出現。
⑷并發感染為糖皮質激素的主要不良反應。以真菌、結核菌、葡萄球菌、變形杆菌、綠膿杆菌和各種疱疹病毒感染為主。多發生在中程或長程療法時，但亦可在短期用大劑量後出現。
⑸下丘腦-垂體-腎上腺軸受到抑制，為激素治療的重要并發症，其發生與制劑、劑量、療程等因素有關。每日用強的松20mg以上，曆時3周以上，以及出現醫源性柯興綜合征時，應考慮腎上腺功能已受到抑制。
⑹糖皮質激素停藥後綜合征可有以下各種不同的情況。①下丘腦-垂體-腎上腺功能減退，可表現為乏力、軟弱、食欲減退、惡心、嘔吐、血壓偏低、長程治療後此軸心功能的恢複一般需要9～12個月，功能恢複的先後依次為：i．下丘腦促腎上腺皮質激素釋放素（CRF）分泌恢複并增多；ii．ACTH分泌恢複并高于正常，此時腎上腺皮質激素的分泌仍偏低；iii．氫皮質素的基礎分泌恢複正常、垂體ACTH的分泌由原來偏多而恢複正常；iV．下丘腦-垂體-腎上腺皮質軸對應激的反應恢複正常。②停藥後原來疾病已被控制的症狀重新出現。為了避免腎上腺皮質功能減退的發生及原來疾病症狀的複燃，在長程激素治療後應緩慢地逐漸減量，并由原來的一日服用數次，改為每日上午服藥一次，或隔日上午服藥一次。③糖皮質激素停藥綜合征。有時患者在停藥後出現頭暈、昏厥傾向、腹痛或背痛、低熱、食欲減退、惡心、嘔吐、肌肉或關節疼痛、頭疼、乏力、軟弱，經仔細檢查如能排除腎上腺皮質功能減退和原來疾病的複燃，則可考慮為對糖皮質激素的依賴綜合征。
體重增加，多毛症，痤瘡，血糖，血壓及眼壓升高，水鈉潴留.可引起低血鉀，興奮，胃腸潰瘍，骨質疏松.停藥應逐漸減量.如發生過敏性休克應立即停藥。可出現鈉潴留、腎上腺皮質功能減退、胃腸道穿孔或出血、傷口愈合減慢、蛋白質異化作用引起的負氮平衡、顱内壓增高、精神紊亂、内分泌失調、眼内壓增高等。
禁忌症
⑴妊娠期用藥；糖皮質激素可通過胎盤。動物實驗研究證實孕期給藥可增加胚胎鄂裂，胎盤功能不全、自發性流産和子宮内生長發育遲緩的發生率。人類使用藥理劑量的糖皮質激素可增加胎盤功能不全、新生兒體重減少或死胎的發生率。尚未證明對人類有緻畸作用。妊娠時曾接受一定劑量的糖皮質激素者，所産的嬰兒需注意觀察是否出現腎上腺皮質功能減退的表現。中國醫學健康網對早産兒，為避免呼吸窘迫綜合征，而在分娩前給母親使用地塞米松，以誘導早産兒肺表面活化蛋白的形成，由于僅短期應用，對幼兒的生長和發育未見有不良影響。
⑵哺乳期用藥：生理劑量或低藥理劑量（每天可的松25mg或強的松5mg，或更少）對嬰兒一般無不良影響。但是，如乳母接受藥理性大劑量的糖皮質激素，則不應哺乳，由于糖皮質激素可由乳汁中排洩，對嬰兒造成不良影響，如生長受抑制、腎上腺皮質功能受抑制等。
⑶小兒用藥：小兒如長期使用腎上腺皮質激素，需十分慎重，因激素可抑制患兒的生長和發育，如确有必要長期使用，應采用短效（如可的松）或中效制劑（如強的松），避免使用長效制劑（如地塞米松）。口服中效制劑隔日療法可減輕對生長的抑制作用。兒童或少年患者長程使用糖皮質激素必須密切觀察，患兒發生骨質疏松症、股骨頭缺血性壞死、青光眼、白内障的危險性都增加。兒童使用激素的劑量除了一般的按年齡或體重而定外，更應當按疾病的嚴重程度和患兒對治療的反應而定。對于有腎上腺皮質功能減退患兒的治療，其激素的用量應根據體表面積而定，如果按體重而定，則易發生過量，尤其是嬰幼兒和矮小或肥胖的患兒。
⑷老年用藥：老年患者用糖皮質激素易發生高血壓。老年患者尤其是更年後的女性應用糖皮質激素易發生骨質疏松。
⑸糖皮質激素與感染：腎上腺皮質功能減退症患者易發生感染，且多嚴重，為重要的死亡原因，給予生理劑量的腎上腺皮質激素可提高病人對感染的抵抗力。非腎上腺皮質功能減退患者接受藥理劑量糖皮質激素後易發生感染，這是由于患者原有的疾病往往已削弱了細胞免疫及（或）體液免疫功能，長療程超生理劑量皮質類固醇使患者的炎性反應、細胞免疫、體液免疫功能減弱，由皮膚、粘膜等部位侵入的病原菌不能得到控制。在激素作用下，原來已被控制的感染可活動起來，最常見者為結核感染複發。接受糖皮質激素的病人在發生感染後，因炎性反應輕微，臨床症狀不明顯而易于漏診。以上說明非生理性糖皮質激素對抗感染不利。但另一方面，在某些感染時應用激素可減輕組織的破壞、減少滲出、減輕感染中毒症狀，但必須同時用有效的抗生素治療、密切觀察病情變化，在短期用藥後，即應迅速減量、停藥。
⑹下列情況應慎用；心髒病或急性心力衰竭、糖尿病、憩室炎、情緒不穩定和有精神病傾向、全身性真菌感染、青光眼、肝功能損害、眼單純性疱疹、高脂蛋白血症、高血壓、甲減（此時糖皮質激素作用增強）、重症肌無力、骨質疏松、胃潰瘍、胃炎或食管炎、腎功能損害或結石、結核病等。⑺以下情況不宜用糖皮質激素：嚴重的精神病史，活動性胃、十二指腸潰瘍，新近胃腸吻合術後，較重的骨質疏松，明顯的糖尿病，嚴重的高血壓，未能用抗菌藥物控制的病毒、細菌、黴菌感染。腎上腺皮質機能亢進，高血壓病，動脈粥樣硬化，心力衰竭，糖尿病，精神病，癫痫，術後，胃，十二指腸及角膜潰瘍，腸道疾病，慢性營養不良均應避免使用.孕婦禁用.病毒性感染慎用.該品不适用于原發性腎上腺皮質功能不全症。孕婦、哺乳期婦女慎用。
相互作用
⑴非甾體消炎鎮痛藥可加強糖皮質激素的緻潰瘍作用。中國醫學健康網⑵可增強對乙酰氨基酚的肝毒性。
⑶氨魯米特（aminog lutethimide）能抑制腎上腺皮質功能，加速地塞米松的代謝，使其半衰期縮短2倍。
⑷與兩性黴素B或碳酸酐酶抑制劑合用時，可加重低鉀血症，應注意血鉀和心髒功能變化，長期與碳酸酐酶抑制劑合用，易發生低血鈣和骨質疏松。
⑸與蛋白質同化激素合用，可增加水腫的發生率，使痤瘡加重。
⑹與制酸藥合用，可減少強的松或地塞米松的吸收。
⑺與抗膽堿能藥（如阿托品）長期合用，可緻眼壓增高。
⑻三環類抗抑郁藥可使糖皮質激素引起的精神症狀加重。
⑼與降糖藥如胰島素合用時，因可使糖尿病患者血糖升高，應适當調整降糖藥劑量。
⑽甲狀腺激素可使糖皮質激素的代謝清除率增加，故甲狀腺激素或抗甲狀腺藥與糖皮質激素合用時，應适當調整後者的劑量。
⑾與避孕藥或雌激素制劑合用；可加強糖皮質激素的治療作用和不良反應。
⑿與強心苷合用，可增加洋地黃毒性及心律紊亂的發生。
⒀與排鉀利尿藥合用，可緻嚴重低血鉀，并由于水鈉潴留而減弱利尿藥的排鈉利尿效應。
⒁與麻黃堿合用，可增強糖皮質激素的代謝清除。
⒂與免疫抑制劑合用，可增加感染的危險性，并可能誘發淋巴瘤或其他淋巴細胞增生性疾病。
⒃糖皮質激素，尤其是強的松龍可增加異煙肼在肝髒代謝和排洩，降低異煙肼的血藥濃度和療效。
⒄糖皮質激素可促進美西律在體内代謝，降低血藥濃度。
⒅與水楊酸鹽合用，可減少血漿水楊酸鹽的濃度。
⒆與生長激素合用，可抑制後者的促生長作用。
臨床資料
入選病例随機分為甲潑尼龍治療組和對照組。甲潑尼龍組55例，年齡35～60歲，平均4315歲，組内又随機分成A、B兩組。對照組54例，年齡33～61歲，平均4215歲，甲潑尼龍組和對照組間以及甲潑尼龍組内A、B兩組間性别、年齡、既往史、挫傷部位及面積差異無顯着性。入院時神經功能缺損評分（輕、中、重）也無明顯差異,均未繼發腦疝，均未做開瓣減壓手術病例外均用藥5d。
比較
治療後甲潑尼龍組和對照組的神經功能缺損程度評分差逐步減少，但甲潑尼龍組意識、言語等高級神經功能的改善較顯着，兩組間平均好轉積分及重殘死亡率差異均有顯着性（P<0105）。甲潑尼龍A組和B組神經功能缺損程度評分差均逐步減少，但甲潑尼龍A組較B組改善明顯，兩組間平均好轉積分及重殘死亡率差異有顯着性（P<0105）。
