成份
主要成份為氯雷他定。
化學名稱為：4-(8-氯-5，6-二氫-11H-苯并[5，6]環庚基[1，2-ｂ]吡啶-11烯)-1-哌啶羧酸乙酯。
分子式：C22H23ClN2O2
分子量：382.89
所屬類别
化藥及生物制品>>抗變态反應藥物>>H1受體阻斷藥>>三環類
用法用量
空腹服用。撕開鋁箔，取出該藥品置于舌面，不需用水，無需咀嚼，該藥品迅速崩解，随唾液吞咽入胃，成人及12歲以上兒童：一日1次，一次10毫克（1片）。
不良反應
慢性特發性荨麻疹患者服用本品的副作用與過敏性鼻炎者的類似。
1、一般表現：血管神經性水腫、虛弱、背痛、視物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、腿部抽筋、寒顫、耳鳴、體重增加。
2、自主神經系統：流淚、流涎、潮紅、感覺遲鈍、陽萎、多汗。
3、心血管系統：高血壓、低血壓、心悸、室上性快速性心律失常、暈厥、心動過速。
4、中樞和外周神經系統：眼睑痙攣、眩暈、感覺異常、震顫。
5、消化系統：消化不良、胃脹、味覺改變、食欲下降、便秘、腹瀉、呃逆、食欲增加、惡心、胃炎、牙痛、嘔吐。
6、運動系統：關節痛、肌痛。
7、精神神經系統：激動、健忘、焦慮、精神錯亂、性欲下降、注意力不集中、失眠、易怒、抑郁。
8、生殖系統：乳房痛、痛經、月經過多、陰道炎。
9、呼吸系統：支氣管炎、支氣管痙攣、咳嗽、呼吸困難、鼻出血、咯血、喉炎、鼻幹、咽炎、鼻窦炎、噴嚏。
10、皮膚及附屬器：皮炎、毛發幹燥、皮膚幹燥、光敏反應、瘙癢症、紫癜、皮疹、風疹。
11、泌尿系統：尿頻、尿液外觀顔色改變、尿失禁、尿潴留。
12、服用本品還可偶發肝功能異常（包括黃疸、肝炎和肝壞死）、秃發、過敏反應、乳腺增生、多形性紅斑、周圍性水腫、癫痫。
禁忌
禁用于對該藥品及其所含成份過敏者。
注意事項
1．嚴重肝功能不全的患者請在醫生指導下使用。
2．妊娠期及哺乳期婦女慎用。
3．在作皮試前的約48小時左右應中止使用該藥品，因抗組胺藥能阻止或降低皮試的陽性反應發生。
4．對該藥品過敏者禁用，過敏體質者慎用。
5．該藥品性狀發生改變時禁止使用。
6．請将該藥品放在兒童不能接觸的地方。
7．兒童必須在成人監護下使用。
8．如正在使用其他藥品，使用該藥品前請咨詢醫師或藥師。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠期應用氯雷他定的安全性未被确定。氯雷他定可以從乳汁中分泌，并且抗組胺藥對嬰兒的危性增大，特别是對新生兒和早産兒，所以氯雷他定應用于孕婦及哺乳期婦女必須非常謹慎。
兒童用藥
12歲以下兒童服用本品的安全性及療效目前尚未确定。
老年用藥
因老年患者服藥後血漿濃度高于健康人，故老年患者長期應用本品時需密切注意不良反應的發生。
藥物相互作用
臨床試驗中，24名健康成年人，在口服氯雷他定的同時，分别服用治療劑量下的紅黴素、西米替丁和酮康唑，盡管上述藥物增加氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血藥濃度，但對心電圖指數、臨床實驗室檢查、生命體征和副作用發生率無明顯影響。
也不導緻鎮靜或暈厥，西米替丁和酮康唑的血藥濃度不受氯雷他定的影響，氯雷他定使紅黴素的血藥濃度（AuCo-24h）增加15%，但并不确定這種差異的臨床意義。氯雷他定與避孕藥同時服用，并不增加其副作用發生率。
藥物過量
成年人過量服用本品（40-180mg）可發生嗜睡，心率失常，頭痛，一旦發生以上症狀，立即給予對症和支持療法。治療措施包括催吐，随後給予活性碳吸附未被吸收的藥物，如果催吐不成功，則用生理鹽水洗胃，進行導瀉以稀釋腸道内的藥物濃度，血透不能清除氯雷他定，還未确定腹膜透析能否清除本品。
藥理作用
藥理作用
本品為長效三環類抗組胺藥，可通過選擇性的拮抗外周H1受體，緩解季節性過敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症狀。
毒理研究
遺傳毒性：在Ames試驗、正向點突變試驗、DNA損傷試驗、染色體畸變試驗中，均未見氯雷他定有緻突變作用。在小鼠淋巴瘤試驗中，在非活化狀态時，出現陽性結果，活化狀态時為陰性。
生殖毒性：雄性大鼠經口給予氯雷他定，劑量達64mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的50倍）時，可緻生育力下降，表現為雌鼠受孕率降低。
經口給予氯雷他定劑量達24mg/kg（按體表面積折算，約相當于臨床推薦最大日口服劑量的20倍）時，對雌雄大鼠生育力無影響。大鼠和家兔經口給予氯雷他定劑量達96mg/kg（按體表面積折算，分别約相當于臨床推薦最大日口服劑量的75倍和150倍）。未見緻畸作用。
緻癌性：小鼠連續18個月經口給予氯雷他定，劑量達40mg/kg時，雄性小鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加：大鼠連續2年經口給予氯雷他定，劑量為10mg/kg組雄鼠和25mg/kg組雌雄大鼠肝細胞瘤（包括腺瘤和癌）的發生率明顯增加。人長期服用氯雷他定時，上述發現的臨床意義尚不明确。
藥代動力學
本品口服迅速吸收。健康成年人每天1次10mg，連續服藥10天，本品與其主要代謝物脫羧乙氧氯雷他定的達峰時間（Tmax）分别為1.3h和2.5h。單次用藥，食物分别使氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC增加40%和15%，Tmax延遲1h，峰濃度不受食物的影響。
用藥10天内，大約80%的藥物以其代謝物的形式等比例分布于尿液和糞便中，幾乎所有患者，其代謝物的AUC高于原形藥物的AUC，對于健康成年人（n=54），氯雷他定及脫羧乙氧氯雷他定的平均清除半衰期（t1/2）分别為8.4h（3—20h）和28h(8.8—92h)，一般第5天血藥濃度達穩定，由于本品具有首過效應，因此藥代動力學參數的個體差異較大。
人肝髒微粒體酶的離體試驗表明。本品主要通過細胞色素P4503A4（CYP3A4）代謝為脫羧乙氧氯雷他定，少部分由細胞色素P4502D6（CYP2D6）代謝，當與CYP3A4抑制劑酮康唑同服時，本品主要通過CYP2D6代謝成脫羧氯雷他定，本品與酮康唑、紅黴素（兩者均為CYP3A4抑制劑）或西米替丁（CYP2D6和CYP3A4抑制劑）同時服用，血漿氯雷他定濃度增加。
12位健康老人（66-78歲）口服本品，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax均比健康成人高出50%，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的半衰期分别為18.2h(6.7—37h)和17.5h(11—38h)。
與6名腎功能正常（肌酐消除率≥81ml/min）的受試者比，12位慢性腎功能不全患者（肌酐清除率≤30ml/min）口服本品後，氯雷他定的AUC和Cmax增加約73%，脫羧乙氧氯雷他定的AUC和Cmax增加約120%，血漿氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的tmax分别為7.6h和23.9h，血透并不影響本品在慢性腎功能不全患者體内的藥代動力學過程。
與健康受試者相比，7名慢性酒精性肝病患者服用本品，血漿氯雷他定的AUC和Cmax增加1倍，而脫羧乙氧氯雷定無明顯改變，氯雷他定和脫羧乙氧氯雷他定的血漿t分别為24h和37h，而且t1/2随着肝髒損傷程度的加重而延長。
包裝
鋁塑包裝，6片/闆/盒；12片/闆/盒；15片/闆/盒。
