概述

天花粉出自《雷公炮制論》。《唐本草》：今用栝樓根作粉，如作葛粉法，潔白美好。 《本草正義》：藥肆之所謂天花粉者，即以萎根切片用之，有粉之名，無粉之實。其搗細澄粉之法，《千金方》已言之。今吾嘉人頗喜制之，載入邑乘，視為土産之一。法于冬月掘取萎根，洗盡其外褐色之皮，帶水磨細，去滓澄清，換水數次，然後曝幹，晶瑩潔白，絕無纖塵，沸湯淪服，雖稠滑如糊而毫不粘滞，秀色鮮明，清澈如玉，與其它市品之羼入雜質者，絕不相同。益胃生津，洵推妙品，最宜于老弱病後，無粘膩礙化之弊。雖同此萎根，而幾經淘洗，渣滓皆去，苦寒本性，亦已消除淨盡，更不慮其有寒中滑洩之變，尤為全其所長，去其所短，非原質之可以同日語矣。

植物栝樓攀援藤本，長可達10m。塊根圓柱狀，肥厚，富含澱粉。莖較粗，多分枝，具縱棱及槽，被白色伸展柔毛。葉互生；葉柄長3-10cm，具縱條紋，被條柔毛；卷須3-7分歧，被柔毛；葉片低質，輪廓近圓形或近心形，長寬均約5-20cm，常3-5（-7）淺裂至中裂，稀深裂或不分裂而僅有不等大粗齒，裂片菱狀倒卵形、長圓形，先端鈍，急尖，邊緣常再淺裂，基部心形，彎缺深3-4cm，表面深綠色，粗糙，背面淡綠色，兩面沿脈被長柔毛狀硬毛，基出掌狀脈5條，細脈網狀。雌雄異株；雄總狀花序單生或與一單花并生，或在枝條上部者單生，總太花序長10-20cm，粗壯，具縱棱及槽，被微柔毛，頂端有5-8花，單花花梗長約15cm，小花梗長約3mm，小苞片倒卵形或闊卵形，長1.5-2.5(-3)cm，寬1-2cm，中上部具粗齒，基部具柄，被短柔毛；花萼筒筒狀，長2-4cm，先端擴大，徑約10mm，中、下部徑約5mm，被短柔毛，裂片披針形，長10-15cm，寬3-5mm，全緣；花冠白色，裂片倒卵形，長約20mm，寬約18mm，先端中央具1綠色尖頭，兩側具絲狀流蘇，被柔毛；花藥靠合，長約2mm，徑約4mm，花絲分離，粗壯，被長柔毛；雌花單生，花梗長7.5cm，被柔毛；花萼筒圓形，長2.5cm，徑1.2cm，裂片和花冠同雄花；子房橢圓形，綠色，長2cm，花柱長2cm，柱頭3。果實橢圓形，壓扁，長11-16mm，寬7-12mm，淡黃褐色，近邊緣處具棱線。花期5-8月，果期8-10月 。

藥品簡述

藥名：天花粉

漢語拼音：tian hua fen

英文名：Mongolian Snakegourd Root, Snakegourd Root

拉丁植物動物礦物名：Trichosanthes Kirilowii Maxim.T. roswthornii Harms。

功效分類：補益藥；生津藥。

科屬分類：葫蘆科。

别名：栝樓根、白藥、瑞雪、天瓜粉、花粉、屎瓜根、栝蒌粉、萎粉。

性味：味甘；微苦；性微寒。

歸經：歸肺經；胃經。

功能：清熱生津；潤肺化痰；消腫排濃。

主治：熱病口渴；消渴多飲；肺熱燥咳；瘡瘍腫毒。

用法用量：内服：煎湯，9-15g；或入丸、散。外用：适量，研末撒布或調敷。

生态環境：（暫缺資料）

資源分布：藥材全國大部分地區有産。主産河南、廣西、山東、江蘇、貴州、安徽等地。以河南産量大、質量優，習稱安陽花粉。

藥材基源：為葫蘆科植物栝樓及中華栝樓的根。

采收儲藏：春、秋季均可采挖，以秋季采者為佳。挖出後，洗淨泥土，刮去粗皮，切成10-20cm長段，粗大者可再切對開，曬幹。用唷黃熏白。

炮制方法：揀去雜質，大小塊分開,用水泡約六成透，撈出，悶潤至内外濕度均勻，切片，曬幹，或用水洗淨，撈出，曬至極幹，搗成小塊。

用藥禁忌

1、脾胃虛寒大便滑洩者忌服。 

2、《得配本草》：胃虛濕痰，亡陽作渴，病在表者禁用。 

3、《本草經疏》：脾胃虛寒作洩者勿服。 

4、《本草彙言》：汗下之後，亡液而作渴者不可妄投；陰虛火動，津液不能上承而作渴者，不可概施。 

5、《木經逢原》：凡痰飲色白清稀者，忌用。

6、不宜于烏頭類藥材同用。 

7、不良反應及治療：天花粉蛋白有較強的抗原性，測定188例于1-6年内曾用天花粉蛋白流産者的血清抗體，顯示其在6年内仍繼續存在，效價亦未見有逐年降低的趨勢。天花粉蛋白常見的副作用有發熱、頭痛、皮疹、咽喉痛，頸項活動不利等。偶見神經性血管性水腫，血壓下降，心率異常肝脾腫大量出血等。曾報導天花粉蛋白引起過敏性休克數例和肱動脈血栓1列，口服天花粉引起顔面四肢起疹作癢2例，另有報告在加工天花粉過程中緻過敏反應2例，及中期妊娠引産所緻彌漫性血管凝血死亡1例。口服天花粉引起顔面四肢起疹作癢2例，另有報告在加工天花粉過程中緻過敏反應2例及中期妊娠引産所緻彌漫性血管凝血死亡1例。

主要成分

1、蛋白氨基酸類含天花粉蛋白，由19種氨基酸組成，是由234個氨基酸殘基組成的單一多肽鍊的堿性蛋白質。還含有13種氨基酸，如瓜氨酸、精氨酸、谷氨酸、天冬氨酸等。

2、甾醇類含△7-豆甾醇、α一菠甾醇。 　　

3、多糖類含多糖、聚糖、澱粉、吡喃葡萄糖苷。 　　

4、有機酸類脂肪油中含亞麻仁油酸、亞油烯酸、棕榈酸等。 　　

5、酶抑制劑類含多肽類胰蛋白酶抑制劑、羧肽酶抑制劑。 　　

6、還含凝集素、過氧化物酶、皂苷等成分。 

中藥化學成分

從鮮根汁中分離出天花粉蛋白（TCMLIBicho-santhin)。還得到多種氨基酸：α羟甲基絲氨酸（α-hydrox-ymethylserine)，天冬氨酸（aspartic acid)，瓜氨酸（thrionine)，絲氨酸（serine)，谷氨酸（glutamic acid)，蘇氨酸（threonine)，甘氨酸（glycine)，缬氨酸（valine)，酪氨酸（tyrosine)，苯丙氨酸（pheny-lalanine)，組氨酸（histidine)，賴氨酸（lysine)，精氨酸（arginine)，鳥氨酸（ornithine)以及肽類（peptide)，核糖（ribose)，木糖（xylose)，阿拉伯糖（arabinose)，葡萄糖（glucose)，半乳糖（galac-tose)等；根含具有隆血糖作用的多糖；栝樓根多糖（TCMLIBichosan)A，B，C，D，E；根莖含具有抗癌和免疫活性的多糖，系由葡萄糖，半乳糖，果糖（fructose），甘露糖（mannose)，木糖和小量蛋白質組成。鮮根還含7-豆甾烯-3β-醇（stigmasta-7-豆甾烯-3β-醇-3-O-β-D-吡喃葡萄糖甙（stigmasta-7-en-3β-3-O-β-D-glucopyranoside)，瀉根醇酸（bryonolic acid)，葫蘆苦素（cucur-bitacin)B及D、23，24-二氫葫蘆苦素（23，24-dihydrocucurbitacin)B.

藥理作用

1、緻流産和抗早孕作用： 

注射用天花粉對早孕兔子宮收縮的影響：

實驗用成熟雌兔。以交配日作為妊娠第1日。妊娠第10日時，在戊巴比妥鈉麻醉下，經腹部切口将連有細塑料管的乳膠水囊（容積約1ml）置入一側子宮腔内。細塑料管經腹部和背部皮下，從頸部引出。腹部創口縫複。次日起在清醒狀态下記錄手術兔的宮内壓變化。描記子宮活動時，将細塑料管和乳膠囊以水充盈，塑料管與壓力換能器連接，通過記錄儀描記子宮收縮活動曲線。所有實驗兔在給藥前均先記錄子宮自發活動，并作催産素試驗，即由兔耳緣靜脈注射合成催産素（上海第十制藥廠産品）0.1單位後，觀察子宮反應。給藥後24，48，72小時重複記錄子宮自發活動和催産素試驗。實驗共分4組，每組用兔4-5隻。對照組：不給任何藥物，僅肌肉注射生理鹽水0.5ml/兔；天花粉組：妊娠第11日時，肌注注射用天花粉（上海生化制藥廠産品，系天花粉蛋白的粗提物的無菌冷凍幹燥制劑，每安瓿含2mg），2mg/kg；甲地孕酮10日天花粉組：于注射天花粉前1小時，肌肉注射甲地孕酮混懸液（由上海第十二制藥廠提供）10mg/kg；消炎痛加天花粉組：除肌肉注射天花粉（2mg/kg）外，同時還于妊娠第11、l2、l3日時，肌肉注射消炎痛（以麻油配制），每日2次，每次劑量5mg/kg。實驗結果表明，早孕兔的子宮處于完全的靜息狀态，對催産物質的刺激缺乏反應，但注射足夠量的天花粉後24或48小時，就見子宮自發活動逐漸加強，子宮對催産物質的反映性也明顯提高。 

此外，上述實驗還證明，天花粉在一定劑量時，對突也有明顯抗早孕作用。它可使胚泡壞死、液化，終緻完全吸收。天花粉對兔子宮肌的激活作用，雖可被補充外源性孕激素或應用前列腺素合成抑制所防止，但天花粉的抗早孕作用卻不被對抗。這一結果提示天花粉終止妊娠的作用，并非繼發于激素分泌的抑制，或前列腺素的合成和釋放，從而支持天花粉直接作用于胎盤滋養層細胞終止妊娠的結果。 

另有報道，取家兔子宮角1.5cm左右懸挂于通氣鈎上，置瑪氏浴槽中，其中有營養液50ml，通以95%O2和5%CO2的混合氣體，水浴37℃，子宮活動用杠杆描記于記紋鼓上。先描記子宮自發活動30分鐘，然後再加入15-甲基前列腺素F2a（15-甲-PGF2a），測定子宮張力或收縮頻率和幅度增加的15-甲-PGF2d最低阈值濃度。對照組動物共進行了6隻離體子宮實驗，除一個子宮有自發節律收縮外其餘5隻子宮均無自發收縮，加入15-甲-PGF2a引起張力增加的最低阈濃度為10-1000mg/ml，天花粉組進行離體實驗的6隻子宮中有5隻子宮有明顯自發節律收縮，僅一隻子宮無自發收縮，加入15-甲-PGF2a引起興奮的最低阈濃度為l-10mg/ml。實驗表明，天花粉能使假孕兔子宮于用藥後24小時自發收縮活動增加。 

注射用天花粉對假孕兔子宮孕酮受體（P-R）和雌醇受體（E-R）的影響：取健康成熟雌兔，體重2.5kg以上，靜脈注射人絨毛膜促性腺激素（HCG）500單位以産生假孕，注射當天作為假孕1日，然後将動物分成2組，每組7-8隻。于假孕第6日、7日給天花粉組每天肌肉注射天花粉注射劑（上海生化制藥廠生産，臨用前用生理鹽水溶解到5mg/2ml）2mg/kgl次。對照組每天注射生理鹽水0.8ml/kgl次。于第8日由耳緣靜脈取血2ml于含肝素（約0.5mg）的離心管中，離心得血漿供測孕酮用。然後将兔放血處死，立即剖腹取下子宮，剪取一段子宮放入營養液中，供進行離體子宮實驗，其餘部分用冰生理鹽水洗3次，剪碎後與緩沖液按1：3（W/V）比例混合，置于勻漿管中，在低溫條件下制成勻漿，供受體測定用。P-R、E-R的測定和KA值的求得采用放射受體測定法，參考Rayard等和Andersan等的方法結合本實驗條件略加修改。按Loury法測定子宮胞質液的蛋白含量，二苯胺法測定子宮細胞核的DNA含量，胞質液受體fmol/mg蛋白表示，核受體是以fmol/mgDNA表示。作Scatchardplot求得孕酮和P-R及雌二醇和E-R的KA值。血漿孕酮濃度測定按horneycroft報告的方法，以11a羟孕酮琥珀酸酐牛血清蛋白為抗原，對家兔進行免疫，抗血清效價1：2000以上。 

實驗結果表明，假孕第八天子宮胞質液和細胞核的P-R含量經t測驗，兩組間有顯著差異，說明注射天花粉後，能使假孕兔子宮的P-R含量降低。作Scatchardplot求得孕酮和胞質液P-R的KA值：對照組KA=1.08x10(9)M-1，天花粉組KA＝0.28x10(9)M,說明天花粉使孕酮和P-R的親和力明顯下降。假孕第八天子宮胞質液和細胞核的E- R含量，經t測驗，二組間無明顯差異，雌二醇和E-R的KA值：對照值KA＝1.01x10(9)M-1，天花粉組KA=1.1×10(9)M-1，兩組間也無顯著差異，表明天花粉組對假孕兔子宮E-R無明顯影響。假孕兔第8日血漿孕酮濃度對照組與天花粉組之間無明顯差異。 

一般認為子宮活動受激素調節，Csapo等報道妊娠子宮所以處于靜息狀态，是與體内血漿孕酮濃度較高有關，妊娠兔子宮活動可被孕酮所阻抑，并使之對催産素和前列腺素均不敏感。束懷德等。曾報導天花粉能使妊娠兔子宮自發收縮活動增加，認為這種作用可能與天花粉損傷胚胎，使體内孕酮水平下降及促使蛻膜釋放前列腺素有關。實驗采用假孕兔測得第8日的血漿孕酮濃度，與Balduin等，報道的同期孕兔血漿孕酮濃度相近，注射天花粉後孕酮濃度并不下降，與對照血相似，但能使子宮自發收縮明顯增加，說明天花粉對胚胎和蛻膜的損傷以及繼發的孕酮下降，可能不是天花粉引起子宮自發收縮增加的主要機理。Hai等報道妊娠大鼠在臨床前子宮細胞核中P-R含量下降，認為臨床子宮活動增加是由于子宮内P-R含量減少所緻。實驗曾觀察到15-甲-PGF2a對假孕兔有溶黃體作用，血漿孕酮濃度于注射15-甲-PGF2a後24小時下降到極低水平，此時子宮P-R受體含量增加，子宮并無明顯自發收縮仍處于靜息狀态。天花粉不改變假孕兔血漿孕酮濃度，但使子宮P-R含量降低并使孕酮與P-R的親和力下降，而同時子宮自發收縮活動明顯增加。因此設想，天花粉使子宮P-R含量減少和使孕酮與P-R的親和力降低，可能是天花粉使子宮自發收縮活動增加的重要機理，子宮P-R可能與子宮活動調節有關。 

天花粉對小鼠抗早孕的作用：取成熟雌、雄小鼠以2：1合籠，每日上午檢查陰道，以發現陰栓日為妊娠1日。于妊娠4、5日,每日皮下注射l次天花粉每10g體重注射0.1ml，于妊娠第8天解剖，記錄妊娠動物數。天花粉劑量為10、5、2.5、1.25、0.625mg/kg時，妊娠抑制率分别為100%、81.17%、47.16%、47.16%和12.69%，用簡化機率單位法算得天花粉抗早孕作用半數有效量為1.78±0.28mg/kg。 

文獻報道，單獨給予天花粉0.4mg肌肉注射，對早孕小鼠的抑制效果并不理想。上述實驗也觀察到天花粉能終止小鼠早期妊娠，作用随劑量增加而提高，但在采用使妊娠抑制率達到80%以上的劑量時，可使小鼠體重明顯減輕，對機體産生一定毒性。這說明在臨床上可能因受到藥物毒性的限制，不能通過增加天花粉的劑量來達到提高療效和縮短流産時間的目的。 

外源性甲地孕酮和絨毛膜促性腺激素對天花粉抗早孕作用的影響方法同上：于妊娠4、5日，每日皮下注射天花粉10mg/kg，同時皮下注射甲地孕酮水混懸液50mg/kg，或腹腔注射絨毛膜促性腺激素（HCG）10I.U，妊娠8日解剖，記錄妊娠動物數。結果見表3。合并注射的兩組妊娠抑制率均下降。且胚胎均較對照組為小，其中有的與子宮内膜分離，遊離于子宮腔内。 

大花粉與15-甲-PGF2a合并用藥對小鼠的抗早孕作用：方法同上。于妊娠4、5日，每日皮下注射天花粉0.625mg/kg，同時皮下注射l5-甲-PGF2a0.0125mg/kg，每日上、下午各1次。已知該劑量15-甲-PGF2a對早孕小鼠妊娠抑制率為20%。至妊娠8日解剖，記錄妊娠動物數。結果如表3所示。天花粉與15-甲-PGF2a合并用藥組，所有12隻小鼠均不妊娠。二藥合用所得的小鼠妊娠抑制率為100%（即ED100）。這表明15-甲-PGF0.0125mg/kg與天花粉0.625mg/kg合用時，抗早孕作用不是相加，而是增加。 

結晶天花粉蛋白脂質體對小鼠的抗早孕作用：

選取6-8周體重20-22g健廉雌鼠，按雌雄2：1合籠，發現陰栓者為妊娠第一天。将見栓的雌鼠随機分組，每組10-15隻。于妊娠第六天按下列實驗設計組給藥：第1組結晶天花粉蛋白脂質體（Trichosanthin一Liposome，TL），劑量為每隻小鼠注射TL2ug，4ug與8ug，第2組每隻注射天花粉40ug；第3組每隻注射空白脂質體0.5ml；第4組每隻注射鹽水0.5ml，作為正常對照。注藥後d5解剖小鼠，觀察其子宮胚胎發育情況。結果表明，TL抗早孕劑量為2ug/隻，而單純天花粉劑量為40ug/隻，其抗早孕率各為66.7%與70%。說明小劑量TL即有明顯的抗早孕活性。TL體外釋放試驗證實，6小時其釋放率為4.6%，72小時達68.2%。提示脂質體在節胃藥物以及避孕研究的應用是大有可為的。 

天花粉脂質體對早孕鼠血清孕酮水平的影響：

取妊娠6日的小鼠腹腔分别注射不同劑量TL溶液，注藥後5日，眼眶放血，收集血清。以放射免疫測定分析孕酮水平。妊娠鼠TL抗早孕的血清孕酮變化。實驗結果提示，用藥組與對照組比血清孕酮含量差異顯著（P<0.01）。TL和天花粉所得數值比較接近，但空白脂質體在早孕過程中孕酮含量無明顯變化。關于天花粉的引産原理，根據目前的研究情況可以歸納為：天花粉蛋白能直接作用于胎盤滋養層細胞、并有一定的細胞專一性；能選擇性地使胎盤絨毛合體滋養層細胞變性壞死，解體的細胞碎片留在血窦中，引起凝血造成循環障礙和進一步的大量組織壞死。胎盤絨毛的損傷反映在功能方面，即絨毛膜促性腺激素（HCG）和甾體激素迅速下降到流産的臨界水平以下。由于胎盤形态和功能嚴重損傷的結果，破壞了母體與胎兒之間的内分泌關系和代謝物的交換，并可能通過尚未弄清楚的機制引起前列腺素合成的增加，發動宮縮而導緻流産。此外，天花粉能使小鼠離體子宮、兔在體子宮收縮增強，并能提高子宮對垂體後葉素的敏感性，其對子宮平滑肌的直接興奮作用，可能也是導緻流産的因素之一。

2、抗癌作用： 

對小白鼠早期移植肝癌腹水型治療作用：選擇18-22g健康小白鼠皮下注射瘤細胞懸液（原倍或1：1）0.2ml/隻，24小時後稱重随機分組。治療組皮下注射天花粉0.2ml/隻（5mg/kg），間隔4-6日再按原劑量皮下注射天花粉1次。對照組小白鼠皮下注射生理鹽水0.2ml2次，間隔時間同治療組。 

同時對治療組與對照組分别抽取1ml/隻腹水進行細胞病理學檢查，觀察細胞總數和細胞分類。結果表明天花粉治療腹水型肝癌，可使腹水量減少，生存期延長：實驗按天花粉皮下注射2針的方案重複2批。生存期延長率達61-76%，體重增加比對照組少，說明治療組腹水量少，生存期平均29-30日，最長者達60日還未見腹水生長而處死。生存期比對照組明顯延長，差别顯著P<0，05（見表5）。治療組小白鼠大多數未見腹水産生，最後都死于毒性反應，偶見個别小白鼠有少量腹水，病理檢查表明腹水中總細胞數少，絕大多數為淋巴細胞，并出現淋巴細胞包圍癌細胞的所謂衛星現象，還有中性白細胞和巨噬細胞。對照組最後由于肝癌大量腹水衰竭死亡，腹水中細胞總數多，絕大部分是癌細胞。第3批治療實驗，改為癌細胞接種後24小時皮下注射天花粉0.2ml/隻1次，不再治療，實驗說明治療組生存延長率地可達85.6%，但治療組小白鼠也長腹水，最後都死于肝癌。 

對小白鼠晚期移植肝癌腹水型治療作用：選擇18-22g小鼠皮下注射瘤細胞懸液（1：1），24小時稱重随機分組，間隔6日腹水已長成，稱重後治療組皮下注射天花粉0.2ml/隻，間隔4日稱重後皮下注射天花粉0.4或0.2ml/隻，對照組皮下注射生理鹽水0.2m1/隻，間隔時間同治療組。結果天花粉注射1次後腹水量明顯減少，腹水抑制率達73%（P<0.05） 

對小白鼠肝癌實體瘤型的治療作用：實驗方法同上，結果顯示天花粉對小白鼠肝癌實體瘤抑制率可達36-38.9%，治療組瘤體明顯小于對照組（P<0.05）。 

結晶天花粉蛋白對體外培養的腫瘤細胞的抑制作用：Jar細胞培養于含10胎牛血清的RPMI1640人工培養液，加有青鍊黴素各100ug/ml。Hela和Fib細胞用DMEM培液，其中胎牛血清和青、鍊黴素含量同前。以上3種細胞均呈單層貼壁生長。按文獻37方法進行實驗。 

實驗結果表明，結晶天花粉蛋白對Jar人絨癌細胞的增殖有明顯的抑制作用，培育48小時後的皮内注射50為3.3ug/ml，而Hela人宮頸癌細胞和正常纖維細胞的皮内注射50分别為13.0和16.0ug/ml。此外，結晶天花粉蛋白對Jar細胞的hCG分泌顯示更強的抑制作用，培養48小時後，抑制50%，hCG分泌的結晶天花粉濃度為1.3ug/ml。 

另有報道，天花粉溫浸冷凍幹燥劑和水浸劑，對子宮癌U-14的抑制率分别為40.4%和30.9%，而煎劑對子宮U-14無作用。近年報道天花粉能抑制艾氏腹水癌細胞生長，延長荷瘤小鼠的存活期。 

3、對免疫功能的影響：

天花粉對荷瘤小鼠紅細胞免疫功能的影響：健康昆明種雄性小鼠，2-3月齡，體重21.3±4.6g，天花粉組和腫瘤小組小鼠腹腔接種細胞癌細胞懸液，正常組皮下注射等體積生理鹽水。天花粉組于接種24小時後皮下注射天花粉0.2ml（0.2mg）。其他組給予等體積生理鹽水。各組動物于接種腫瘤後ll日分别摘眼球取血，RCIA紅細胞完全結上一個以上酵母細胞為一花結，CIC以1：8稀釋度出現（ ）為陽性。由表7可知，天花粉組與正常組小鼠的紅細胞C3b受體花結（RBC-RR）在同一水平，腫瘤組明顯降低，其差異非常顯著（P<0.01），表明荷瘤小鼠紅細胞C3b受體活性明顯受損，經天花粉治療後，可使其恢複至正常水平；天花粉組小鼠紅細胞免疫複合物花結（RBC-ICR）增高，與其他兩組均有顯著差異（P<0.01），提示天花粉可增強荷瘤小鼠紅細胞粘附免疫複合物的能力。這一結果與CIC測定相一緻。并與文獻報道互為印證。 

天花對小鼠唾液腺内凝集素受體和免疫球蛋白的影響：動物為20隻成年雄性健康ICR純系小鼠，體重18-22g，分為2組，每組10隻，第1組為天花粉組，每日1gl次，每次0.5ml（濃度65mg/ml），共7日，藥液的制備用常規水提法進行，第2組為對照組，每日皮下注射l次，每次0.5ml生理鹽水。8日，殺死小鼠，取其唾液腺，分别作HE和其它染色。結果表明，小鼠颌下腺内PNA，PBA受體顯著增加，IgG明顯增多、酸性粘多糖也高于對照組，提示天花粉與促進唾液腺内半乳糖和乙胺半乳糖的合成以及增加機體免疫功能有關。 

4、抗菌及抗病毒作用

天花粉煎劑在體外對溶血性鍊球菌、肺炎雙球菌、白喉杆菌有一定的抑制作用，對傷寒杆菌、綠膿杆菌、痢疾杆菌、變形杆菌及金黃色葡萄球菌的作用均較弱。采用病變抑制法和125I放射免疫法在3種細胞培養系統上測定了天花粉蛋白對7種病毒的抑制作用。結果表明，天花粉蛋白濃度在10ug/ml以下時，對細胞無明顯的毒性作用，在0.001-10ug/ml時對乙型腦炎、柯薩奇B2、麻疹、腺病毒3型單純疱疹病毒I型、水泡性口炎病毒及乙型肝炎病毒等均有明顯的抑制作用，并且這種抑制作用随天粉蛋白的濃度增大而提高。濃度在0.01ug/ml時可以抑制由100TC皮内注射50病毒引起細胞病變的50%、提示，天花粉可能是繼幹擾素之後另一種具有廣譜抗毒作用的蛋白質。 

5、抗艾滋病病毒

體外實驗表明，天花粉蛋白可抑制艾滋病病毒（HIV）在感染的免疫細胞内的複制，減少免疫細胞中受病毒感染的活細胞數，其有效抑制濃度為0.05-10ug/ml。一種能抑制HIV感染和複制的蛋質稱為抗-HIVTA29。臨床資料亦表明有一定的治療效果。

藥(毒)理學

副反應與毒性：給雌狗肌内注射注射用天花粉，一般呈現精神萎靡，食欲減退，以至拒食，劑量0.2-2mg/kg，副反應經3-5日恢複，但3-4mg/kg者大多經1-2周後死亡；用藥狗的白細胞總數升高達3萬-4萬/mm3；嗜中性白細胞百分率可增至90%，一般經1周後降至正常；心電圖觀察，0.2-2mg/kg組有暫時性ST段降低現象，經2-3日恢複，3-4mg/kg組ST段随病程逐漸下降，T波倒明顯，個别出現早搏現象；對肝、腎功能影響，給狗3-4mg/kg劑量時，SGPT顯著升高，NPNl高可達200mg/kg左右，同時有血鈉、血氯下降，血鉀升高，CO2結合力降低，呈現代謝性酸中毒；病理檢查，0.2-2mg/kg組出現全身毛細血管和小靜脈擴張、淤血，肝、腎實質性細胞輕度變性，3-4mg/kg者尚出現多種器官出血點及腎髒近曲小管大片壞死，有的出現肝實質細胞小竈壞死；藥物抗原性測定，小鼠皮下注射均有不同程度的過敏反應，對人體皮試與血清抗體測定，能引起機體産生特異性抗體，故皮試對預防天花粉過敏反應有定意義；小鼠皮下注射，觀察10天，其半數緻死量為0.6mg/隻以上；孕婦引産副反應，一般為發熱38.5℃左右，并伴有四肢酸痛、咽喉痛、頭痛、頸項不利，注射局部痛及胎盤粘連等，體溫升高一般認為是機體對異性蛋白的保護性反應，在流産後即恢複，而胎盤粘連則認為是引起的炎症過重不利的一面，故用藥後應密切觀察。成年雌犬肌肉注射不同劑量的天花粉蛋白制劑，小劑量組（人引産劑量的3-6倍）可出現精神萎靡食欲減退以至拒食，經2-5日逐漸恢複。

有暫時性ST段降低。少部分犬肝功能谷丙轉氨酶輕度升高，并出現全身毛細血管和小靜脈擴張瘀血，肝、腎實質細胞輕度變性。大劑量組（人引産劑量的9-12倍），大部分犬在1-2周後嚴重衰竭而死亡，心電圖ST段随病程逐步降低，T波明顯倒置，個别出現多發性早搏現象。同時出現肝腎實質細胞壞死及呈代謝性酸中毒等天花粉蛋白的毒性程度與純度有一定的關系。小鼠半數緻死量測定天花粉2.26mg/隻，天花粉蛋白粗制劑0.6mg/隻，透析天花粉蛋白0.29mg/隻，結晶天花粉蛋白0.236mg/隻。

藥代動力學

天花粉蛋白肌肉注射後10分鐘即在血清中出現，4小時後局部存留量約為給藥後的3/5，24小時後隻有給藥量的3/10左右。肌肉注射l小時後以腎皮質和腸内糞便含量為最高，其次為胎盤組織而肝、脾、肺中含量較低。子宮肌、胎兒肝組織等亦可檢到天花粉蛋白，但羊水内則無。血清中天花粉蛋白于肌肉注射後4小時達到高峰，此時血循環中出現的瞬時最大量近似于肌肉注射的50%h8已遞減一半，24小時時約有高峰量的1/7，肌肉注射16小時後，除腎皮質外，其他組織中含量均已很少。經尿排洩的高峰出現時間與血相似，且未被降解。靜脈注射給藥，在血循環中消失一半所需的時間約為1小時，以肝髒濃度為最高，24小時内經尿排出率可達67%，羊膜腔注射時，母體血清中未檢測到天花粉蛋白，經尿排出甚少，大都保留在腔内，直到流産時才随羊水排出體外。流産後測定羊水、羊膜、平滑絨毛和胎盤中I天花粉蛋白，随解剖學位置由内向外含量逐漸減少。以上結果說明，天花粉蛋白給藥途徑不同，其體内過程相異。

應用配伍

1、熱病煩渴。本品甘寒，既能清肺胃二經實熱， 又能生津止渴，故常用治熱病煩渴，可配蘆根、麥門冬等用；或配生地黃、五味子用，如天花散（《仁齋直指方》）；取本品生津止渴之功，配沙參、麥門冬、玉竹等用，可治燥傷肺胃，咽幹口渴，如沙參麥冬湯（《溫病條辨》）。 

2、肺熱燥咳。本品既能瀉火以清肺熱，又能生津以潤肺燥，用治燥熱傷肺，幹咳少痰、痰中帶血等肺熱燥咳證，可配天門冬、麥門冬、生地黃等藥用，如滋燥飲（《雜病源流犀燭》）；取本品生津潤燥之功，配人參用治燥熱傷肺，氣陰兩傷之咳喘咯血，如參花散（《萬病回春》）。 

3、内熱消渴。本品善清肺胃熱、生津止渴，可用治積熱内蘊，化燥傷津之消渴證，常配麥門冬、蘆根、白茅根等藥用（《千金方》）；若配人參，則治内熱消渴，氣陰兩傷者，如玉壺丸（《仁齋直指方》）。 

4、瘡瘍腫毒。本品既能清熱瀉火而解毒，又能消腫排膿以療瘡，用治瘡瘍初起，熱毒熾盛，未成膿者可使消散，膿已成者可潰瘡排膿，常與金銀花、白芷、穿山甲等同用，如仙方活命飲（《婦人大全良方》）；取本品清熱、消腫作用，配薄荷等分為末，西瓜汁送服，可治風熱上攻，咽喉腫痛，如銀鎖匙（《外科百效全書》）。 

5、天花粉配知母，滋陰瀉火，生津止渴，治療熱病傷津之煩渴及肺胃熱盛傷津的消渴病。

6、配蘆根，清熱生津，清肺化痰，用于熱邪犯肺，咳嗽痰稠，不易咯出者；

7、配貝母，化痰止咳，用于燥熱化肺或肺陰不足的咳嗽，痰粘不爽等症；

8、配牡蛎，治痰火郁結，瘿瘤痰核及百合病渴不差者；

9、配天冬，治肺熱燥咳，甚或咯血者；配金銀花，治瘡瘍腫毒。 

傳統方劑

1、滋燥飲(《沈氏尊生書》：天花粉、天冬、麥冬、生地、白芍、秦艽，治療肺燥咳嗽、口渴；

2、玉液湯(《醫學衷中參西錄》：生山藥、知母、葛根、五味子、山藥、黃芪、雞内金，治療消渴；

3、清署湯(《外科全生集》：天花粉、連翹、金銀花、赤芍、淡竹葉、澤瀉、滑石、車前子、甘草，治療天疱瘡、痱子。 

4、在外科方劑仙方活命飲、外用藥金黃膏中也有天花粉，以治療瘡瘍疖腫。 

臨床應用

1、用于引産：對中期妊娠、死胎、過期流産的引産具有療效高、方法簡便、出血少等優點。

制劑與用法：

㈠ 注射用天花粉：注射前先用生理鹽水将天花粉稀釋至每毫升含2微克的濃度，取0.05毫升注射于前臂屈側皮内，20分鐘後觀察皮試結果，如屬陰性者可深部肌肉注射0.2毫克天花粉作試探試驗，觀察2小時如無反應，即可深部肌肉注射5～8毫克。據2000例左右中期妊娠、死胎、過期流産的引産觀察；成功率達95%左右，其中死胎引産效果更為突出。

平均引産時間：中期妊娠一般在6天左右，死胎在3～5天以内。注射後通常在6～8小時出現發熱、頭痛、咽喉痛、關節酸痛、頸項活動不利等副作用，局部出現疼痛及紅斑；少數發生皮疹，惡心嘔吐；個别出現荨麻疹，血管神經性水腫，胸悶，氣急，腹脹，肝脾腫大，甚至過敏性休克等。反應重者須及時搶救，以免造成不良後果；一般輕度反應可在2～3天後自行消失，用異丙嗪處理後能減輕。對心、肝、腎疾病伴功能不良，嚴重貧血及精神病患者慎用。

㈡ 取天花粉1克、豬牙皂粉0.5克，加水調成糊狀，紗布包紮，放入陰道後穹窿處，經24小時能迫使中期妊娠、死胎、過期流産、葡萄狀眙塊等自然排出。一般出血不多，痛苦不大，經過順利。應用147例，成功率達93.2%。 

㈢ 取花粉素70～80毫克，牙皂素40毫克混勻裝入膠囊。用時取1粒放入陰道後穹窿。一般經12～24小時出現畏寒、發燒、關節疼痛等副作用，約持續2天左右。上藥後4小時測體溫、脈搏、血壓，如體溫超過38.5℃或血壓低于90／60毫米汞柱時，應即予脫敏、對症處理，以免意外。用藥期間宜多飲水。一般在3～6天内可自然分娩。觀察1046例；1次成功973例，成功率為93%。但㈡㈢兩法副作用嚴重，現少采用。

2、用天花粉蛋白5g，肌内注射，治療葡萄胎129例，自然排出55例，占42.6%（雲南醫藥，1978，3：1）；

3、用天皂合劑，陰道塞藥，治療惡性滋養細胞腫瘤7例，其中惡性葡萄胎5例治愈，絨毛癌2例無效（江蘇醫藥，1978，6：5）；

4、此外，臨床還用天花粉治療糖尿病、急性支氣管炎、肺炎、乳腺炎、流行性腮腺炎等感染性疾病及用于中期妊娠引産、抗早孕、過期流産死胎、宮外孕、腸腺化生等。 

生藥材鑒定

性狀鑒别

錘形或瓣塊狀，長8-40cm，直徑2-5cm。外皮黃桂冠色，有縱皺紋及橫長皮孔；外皮刮去後較光滑，黃白色，有橫皺紋及殘留栓皮斑埠，縱剖面可見黃色縱條紋。質堅實，斷面淡黃白色，粉性，導管孔明顯，略呈放射狀排列。氣微，味微苦。中華栝樓根 去皮者淺灰黃色至棕共同色，斷面淡灰黃色，粉性稍差；具皮者顯灰棕色，有網狀皺紋。 

顯微鑒别

根橫切面：

1、栝樓 木栓層為14-20列木栓細胞，黃色。皮層有1-4列石細胞斷續排列成環，三環，石細胞長方形、橢圓形或多角形，長至180μm，直徑至140μm。韌皮部較窄。形成層不明顯。木質部寬廣，導管3-5（-10）個成群，或單個散在，直徑至360μm，次生木質部束常排列為1次二歧狀，有的木質部導管附近常有木間韌皮部。本品薄壁細胞含澱粉粒。 

2、中華栝樓 石細胞類方形或不規則則形，邊緣常有短角狀突起或分枝狀，長至250μm，直徑至100μm；導管直徑至465μm。 

粉末特征：

1、栝樓 淡黃白色。

① 澱粉粒單粒較少，類圓形，直徑5-35（-45）μm，臍點點狀、短縫狀或人字狀，大粒層紋明顯；複粒多見，由2-14（-18）分粒組成，常有1-3個大分粒與10多個小分粒複合。

② 石細胞類方形、類長方形、類三角形或類圓形，少數有短鈍的突起或分枝，直徑40-140μm，有的長達180μm壁厚4-15（-20）μz，有的一側壁較薄，紋孔、孔溝細密，層紋多不明顯。

③ 具緣紋孔導管多破碎，完整者直徑約至400μm，具緣紋孔直徑6-9μm，排列緊密。

④ 木纖維多為纖維管胞，常碎斷，直徑30-50μm，壁厚4-8μm。此外，有木薄壁細胞及韌皮纖維。 

2、中華栝樓 澱粉粒直徑2-50μm；複粒由2-9分粒組成。石細胞類方形或不規則形，邊緣常有短角狀突起或分枝狀，長至250μm，直徑至100μm。

理化鑒别 

取本品粉末2g，加50%已醇20ml，超聲處理30min，濾過，濾液作為供試品溶液。另取瓜氨酸對是照品，加50%已醇溶解，制成每1ml含1mg的溶液，作用為對照品溶液。吸取上述供試品溶液6μ，分别出心裁點于間一矽膠G薄層闆上，以正丁醇-無水已醇-冰醋酸水（8：2：2：3）為展開劑，展開，取出，晾幹，噴以茚三酮試液，在105℃烘至斑點顯色清晰。供試品色譜中，在與對照品色譜相應的位置上，顯相同顔色的斑點。

商品規格

商品分三等。

一等：長15cm以上，中部直徑3.5cm以上；

二等：長15cm以上，中部直徑2.5cm以上；

三等：扭曲不直，中部直徑不小于1cm。

真僞鑒别

天花粉又名栝樓根、蒌根，為葫蘆科植物栝樓的根。每年春、秋兩季都可采挖，以秋季采者為佳。挖出後，洗淨泥土，刮去粗皮，切成段，粗大者再縱切為兩半，曬幹後撞去外表的黃色層，以使其成白色即可入藥。其性涼，味甘苦酸，入肺、胃經，具有生津、止渴、降火、潤燥、排膿、消腫的功效，用于治療熱病口渴、消渴、黃疸、肺燥咳血、癰腫、痔瘘等症。市場上有以同科植物茅瓜的幹燥塊根冒充天花粉，使用時注意鑒别。

真品天花粉

幹燥根呈不規則圓柱形，長5～10厘米，直徑2～6厘米，表面黃白色至淡棕黃色，皺縮不平，具有細根痕迹及略凹陷的橫長皮孔，有的殘存黃棕色外皮；質結實而重，粉質，不易折斷，縱剖面白色，有黃色條狀的維管束；橫斷面白色，散有淡棕色導管群條痕；聞之氣微，口嘗味淡後有點微苦。

僞品茅瓜

幹燥塊根呈紡錘形或近圓柱形，直徑1．5～3厘米，表面棕黃色，斷面粉性，具明顯的筋脈小孔，縱剖面筋脈常局部外露；聞之亦微苦，但口嘗味微苦。

僞品茅瓜雖與天花粉為同科植物，但不具備其功效，故不可代替天花粉使用。

中藥材栽培

選地整地

天花粉原植物喜溫暖濕潤、陽光充足的環境，不耐旱，怕澇窪積水，适宜生長于冬暖夏涼的低、中山區。年平均氣溫在20℃左右，7月均溫28℃以下、1月6℃以上時較利于植株的生長發育。對土壤要求不嚴，但由于植株主根能深入土中1～1.5m之下，故宜選土層深厚、疏松肥沃、排水良好、周圍無污染源的砂質壤土平原地或15～40度的向陽山坡地作種植地。于頭年封凍前深翻土地，整平耙細，按行距1.5m、株距50cm，挖種植溝深80cm、寬50cm，翻出的土要曬幹透徹，然後一層一層逐次覆入溝内，使土壤充分風化熟透。結合曬土填土，每畝施入腐熟廄肥、土雜肥、餅肥、過磷酸鈣等混合堆漚過的複合肥共3000kg作基肥，施後将面土與肥料拌勻，上面再蓋一層薄土以待栽植。

繁殖種苗

種子繁殖  生産天花粉以該法為主。因種子中隻有極少數是雌性，若不配栽雄株則不結果，有利于塊根的形成與豐産。

種子繁殖可進行大田直播和育苗栽移兩種方法：

① 直播就是将種子直接種植到已整好的大面積栽培基地上，無需經過苗圃的育苗移栽階段。

② 育苗移栽的可于原已選定的種植地或專門圃地上作畦，行株距按15cm×9cm或18cm×8cm開溝播種。

播種宜在2月上、中旬至3月上旬進行。下種前将瓜萎殼剖開取出種子，選取粒大飽滿的顆粒放于40℃～50℃的溫水中浸泡24小時，中途換水2～3次，然後取出與濕河沙混勻置室内25℃～30℃的條件下催芽，當大部分種子裂口時即可播種，每畝用種0.5～1kg。當幼苗長出數片真葉高約30cm左右并能分辨出雌雄株時，再按比例移栽到大田中去。播種時種子裂口向下，覆土3～5cm，畦面覆蓋地膜以保溫保濕，防倒春寒襲。一般經13～18天便出苗。該法具有采、留、播種方便，省時省工的特點。

分根繁殖：

在每年冬夏或春季收獲天花粉塊根時，根據不同的栽培目的要求，選擇挖取不同性别的植株塊根作種苗。若以收獲塊根天花粉為目的則全部選用雌株或雄株的塊根作繁殖材料。采種時要求選擇已生長或結果3～5年良種栝樓的健壯植株的塊根作種。結合冬季采收天花粉，專門選取徑粗3～5cm，斷面白色無病蟲害的新鮮塊根留作種，種根可與河沙混合分層置室内貯藏，留至翌春大田栽植。至于春季再采挖的原地露天越冬留種田，可在原畦地上培厚土或蓋草以防寒凍。該法繁殖具有保持良種性狀，投産快的特點。

科學栽植：

大田定植宜于春季3～4月進行。考慮各地氣候的差異，南方可在春分至清明，北方可在清明至谷雨種植。栽植密度以1.5m×0.5m或1.3m×0.5m為宜，穴徑和深各30cm，施足基肥，并與穴土混拌均勻，再填細土8～10cm厚，即可栽入已育好的幼苗、留種塊根或直播種子。直播種子可經溫水浸泡催芽至剛露白時播種，每穴播4～6粒，然後覆土4～5cm，并适當蓋草淋水或地膜保持穴土濕潤。塊根種植則将室内或原地露天留種的根取出，切成長5～8cm一段，切口蘸上草木灰，攤室内通風幹燥處晾至切口幹爽愈合後運到種植地下種，每穴平放種根1～2段，覆土8～10cm，穴上同樣蓋草或覆地膜，約20天左右即可出苗。

高産管理

淋水與定苗：大田移栽定植後，遇氣候幹旱應常淋水，保持穴土濕潤，促進幼苗快出土。采用種子和種根直播的待苗高10cm以上時，即進行勻苗間苗，每穴選留壯苗、目的苗2～3株，将其餘弱小和過多的非目的苗拔除。

中耕追肥，調節根冠比：栝樓生長期通常以勤施薄施人畜糞尿水為主，肥水的比例為15：100，以後适當增大濃度，因8月份以前氣溫偏高，光照良好，栝樓會很快發育得葉肥大、莖杆粗壯，故在立秋前适時追施上述氮肥水，可達到增大“冠”的目的。而8月份以後的生長中後期階段，則适度地控制水分，同時改速效氮肥為多施磷、鉀肥；又兼此時氣溫漸低，晝夜溫差較大，這時以收獲天花粉為主的栝樓“冠”即可得到控制，從而使根系長大發育起來。進入立秋氣溫轉涼，栝樓的“冠”已基本将土壤遮閉起來，減少了日光對地面的照射，對土壤降溫十分有利，此時所增施的磷、鉀肥可使碳水化合物多量地向栝樓根部運輸促進其發育生長，與生長速度減慢的“冠”比例差增大，便有效地擴大了“根冠比”，這樣為天花粉塊根的優質高産打下了基礎。

引藤打頂，控制營養體與生殖體的目标分配  栝樓是藤本植物，依靠葉腋生出的卷須攀援它物往上生長。故當春季莖蔓長到30cm時就要搭棚或插杆支架，高1.5m左右，還要人工輔助引藤上架；同時要進行摘芽，每株隻選留2～3壯芽供作主莖供上棚，其餘的芽應及時除去，以控制地上部分過多地消耗根部營養體的養分。待上棚後的主莖長至2～3m時要及時打頂，以促進側枝生長，使莖(藤)蔓盡早封棚。封棚後也要依據栽培目的及生長狀況不斷合理地進行打頂、疏枝、摘芽或摘蕾，以利于通風透光、增加光合作用、減少病蟲害發生和調控營養體與生殖體的目标分配。以收獲塊根天花粉為目的者，應于7～8月份植株現蕾期及時将初期生殖體的小花蕾摘除，以防止或減少生殖體開花期消耗養分，從而促進塊根營養體的生長，提高天花粉的産量。

最新發現 

河南安陽栝樓種植開發示範基地，罕見巨型天花粉的局部河南安陽栝樓種植開發示範基地工作人員在采挖天花粉時，刨出一形似鳄魚，長約4.1米，重約150多斤的特大天花粉。據該基地有着豐富栝樓種植經驗的楊保成介紹，天花粉是一種中藥材，主産于河南、河北、山東等地，目前在國内尚未發現過如此大的天花粉。該天花粉無論是形狀上還是重量上都令人稱奇。