勞拉西泮:鎮靜、抗焦慮藥物-中文百科頻道

藥物簡介

勞拉西泮(Lorazepam)是由美國Wyeth公司合成的苯二氮卓類精神藥，在日本由日本Wyeth公司開發。國内1998年從泰國進口勞拉西泮，是一種有效的抗焦慮和安眠藥。

化學元素

藥品名稱：勞拉西泮（又譯作羅拉西泮）

曾用名：氯羟安定，氯羟二氮，氯羟二氮卓，Ativan，Lorax，Quait

商品名：羅拉、Lora

化學名：7-氯-5-(2-氯苯)-1,3-二氫-3-羟基-2H-1,4-本骈二氮-2-酮

分子式：C15H10Cl2N2O2

分子量：321.16

用途：精神類藥

片劑：每片0.5mg；1mg；2mg。

注射液：2mg(2ml)；4mg(2ml)。

使用說明

【通用名】：勞拉西泮（又譯作羅拉西泮）　　

【别名】：氯羟安定，氯羟二氮卓、氯羟去甲安定　　

【英文名】：LOraZepam 　　

【作用與用途】：用于鎮靜、抗焦慮、催眠、鎮吐等。其作用與地西泮相似，但抗焦慮作用較地西泮強。誘導入睡作用明顯，口服吸收良好、迅速。臨床可用于焦慮症、肌骼肌痙攣及失眠症等。　　

【性狀】：片劑、粉針劑、注射液。　　

【制劑】：　　片劑：每片0．5mg；1mg；2mg。　　注射液：2mg(2ml)；4mg(2ml)。　　

【用法與用量】：　　焦慮症：1日2—6mg，分2—4次服。　　失眠：睡前服2—4mg。　　癫痫持續狀态：肌内或靜脈注射，1—4mg。　　

【不良反應】：有頭暈、嗜睡等症狀，藥效過後可自行消失患者不必驚慌；大劑量服藥時可能會出現呼吸道阻塞的情況。

臨床應用

适應症

本品的效力和安全性使它有廣泛的适應症。臨床用于治療焦慮症及由焦慮、緊張引起的失眠症。亦用于手術前給藥。

1、情緒引起的自主神經症狀，如頭痛、心悸、胃腸道不适、失眠等。

2、使軀體性疾病複雜化的焦慮症狀。可作為治療下列情況的輔助用藥，如心血管疾病、胃腸功能紊亂，這些情況下，慢性焦慮如果不能解除就會對預後有不良影響。

3、精神神經症性障礙，包括焦慮症、抑郁症、強迫症、恐懼症或混合反應。

4、嚴重抑郁伴發的焦慮，這時本品作為輔助用藥。

5、本品可作術前用藥，在手術前夜或術前1~2小時服用。

6、抗焦慮、催眠

7、減慢焦慮對某些器官性疾病惡化的進程。

用法用量

焦慮症：1日2—6mg，分2—4次服。

失眠：睡前服2—4mg。

癫痫持續狀态：肌内或靜脈注射，1—4mg。

用藥須知

不良反應

常見有疲勞、嗜睡、輕微頭痛、乏力、眩暈、運動失調。不安、激動，與劑量有關。老年患者更易出現以上反應。偶見低血壓、呼吸抑制、視力模糊、皮疹、尿潴留、憂郁、精神紊亂、白細胞減少。高劑量時少數人出現興奮不安。

禁忌

對本品或其它苯二氮卓類衍生物過敏者，急性窄角型青光眼患者禁用。

注意事項

1、本品列入二類精神藥品管理。

2、可能引起血質不調，或損害肝或腎的功能。

3、新生兒、哺乳期婦女、孕婦（尤其妊娠開始3個月及分娩前3個月）忌用。

4、不能與麻醉藥、巴比妥類或酒精合用。

5、長期應用可緻耐受與依賴性，突然停藥有戒斷症狀出現，宜遞減停藥。宜從小劑量用起。

6、青光眼、重症肌無力等患者慎用。粒細胞減少、肝腎功能不良者慎用。老年人劑量減半。

孕婦及哺乳期婦女用藥

孕婦使用本品可能對胎兒造成損害。多項研究提示，在懷孕的頭三個月使用鎮靜催眠藥(利眠甯、安定、安甯)增加先天畸形的危險。因為這些藥物很少是急症用藥，懷孕頭三個月幾乎總是應當避免使用本品。應當注意治療之中的育齡婦女有懷孕的可能。如果病人懷孕了，應當建議她們與自己的醫生交換意見，看是否需要停藥。人臍帶血藥物濃度測定表明，本品及其葡萄糖醛酸結合物可以透過胎盤。

懷孕期間不應當使用本品。包括剖宮産在内的産科非腸道使用本品的安全性尚缺乏足夠資料，這種情況下，不推薦使用。

哺乳期婦女不應當使用本品，和其它苯二氮卓類藥物一樣，本品可能分泌到乳汁中，從而對嬰兒産生鎮靜作用。

兒童用藥

用于12歲以下兒童的有效性和安全性尚未确立。

老年患者用藥

給老人、重病人、肺功能不全的病人使用本品要特别小心，因為有可能出現通氣不足，和/或低氧性心髒驟停。這種情況下應當備有供通氣支持的複蘇設備。

藥物相互作用

和其它苯二氮卓類藥物一樣，本品與酒精、吩噻嗪類、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或其它抗抑郁劑合用會造成中樞神經系統抑制。如果東莨菪堿與勞拉西泮注射劑合用，可增加出現鎮靜、幻覺和非理性行為的幾率。

藥物過量

苯二氮卓類過量通常表現為程度不等的中樞神經系統抑制，從嗜睡到昏迷。輕微病例的症狀表現為嗜睡、精神錯亂、昏睡。較嚴重的病例則出現共濟失調、肌張力低下、低血壓、催眠狀态、一度到三度昏迷，極少數情況下導緻死亡。

對過量的處理主要是支持治療，直到藥物從體内清除掉為止。應小心監測生命體征和體液平衡。要保持氣道通暢，必要時要使用輔助通氣。如果腎功能正常，靜脈輸液補充電解質強制利尿能加速苯二氮卓類藥物的清除。還有，應用滲透性利尿劑如甘露醇，是有效的輔助措施。更危急的情況下，可能需要腎透析和換血療法。

處理任何藥物造成的過量，都應當留心同時服用多種藥物的可能。如果是口服的，應當進行催吐或洗胃，而後是一般支持性護理，監測生命體征和密切觀察病人。低血壓，雖然不常見，一旦發生，通常可以用注射酸性酒石酸去甲腎上腺素控制病情。

藥理藥動

藥理毒理

本品的藥理作用主要限于邊緣系統，有報道稱按推薦劑量處方，它的選擇性抗焦慮作用超過其它苯二氮卓類藥物。在正常劑量下，它沒有皮層抑制作用或抗交感活性。作為輔助用藥，至今未證實本品和其它化合物不相容。

因此，本品廣泛适用于需要有效、安全、良好耐受性安定劑的患者。本品是一種短效苯二氮卓類藥物，用于嚴重焦慮障礙和失眠，驚厥，并可作為外科手術或其它醫療檢查的術前鎮靜用藥，還可以用作鎮吐劑來控制抗腫瘤藥物引起的惡心和嘔吐。但它可能産生嚴重的藥物依賴。嗜睡、鎮靜和共濟失調是最常見的不良作用。高劑量或非胃腸道給藥會造成呼吸抑制和低血壓。

一項為期15個月的動物實驗研究結果表明，對于大鼠和小鼠，口服勞拉西泮未有緻癌作用。沒有與緻突變相關的動物實驗結果。動物實驗結果表明，大鼠口服勞拉西泮20mg/Kg劑量時未發現有生育力的損害。

藥代動力學

口服後，本品可迅速從胃腸道被吸收，生物利用度約為90%，據報道在口服後2小時左右出現血藥濃度高峰。肌肉注射與口服吸收性質相似。本品可以穿過血腦屏障和進入胎盤，還可分泌到乳汁中。據報道，它的半衰期在10到20小時之間。血漿蛋白結合率約為85%。本品經肝髒代謝為無活性的葡萄糖醛酸鹽，并且從腎髒排洩。