勞拉西泮片:治療焦慮的藥物-中文百科頻道

成份

化學名稱：7-氯-5-（O-氯苯基）-3羟基-1，3-二氫-2H-1，4-苯二氮雜卓-2-酮

化學結構式：

分子式：C15H10Cl2N2O2

分子量：321.16

性狀

本品為原形片，0.5mg規格為蘭色，1.0mg規格為白色，2.0mg規格為淡紅色。

用法用量

口服用藥。為達到最佳療效，應根據病人的反應對給藥劑量、頻度及治療期限進行個體化調整。方便期間，有0.5mg，1.0mg和2.0mg片劑備選。

常規的劑量範圍是每天2到6mg，分次服用，最大劑量為睡覺前給予，每日劑量可在1到10mg間變動調整。

對于焦慮症狀，大部分患者的初始劑量為每天2到3mg，每日兩次或三次。

由于焦慮或暫時性情景壓力引起的失眠患者，每日劑量為2到4mg單次口服，通常安排在入睡前給藥。

對于老年患者或體弱患者，推薦的初始劑量為1-2mg/日，分次服用，可根據需要及患者的耐受性調整用藥劑量。

應在必要時逐漸增加勞拉西泮的給藥劑量而勿突然調整以免不良反應發生。當需要增加勞拉西泮的劑量時，在增加白天劑量之前應首先增加晚上的用藥劑量。

建議患者在增加劑量或突然停藥前應咨詢醫師。

不良反應

苯二氮卓類藥物的大多數不良反應，包括中樞神經系統作用和呼吸系統抑制作用在内，呈劑量依賴性，更嚴重的不良反應發生于高劑量應用時。

勞拉西泮最常見的不良反應是鎮靜（15.9%），其次是眩暈（6.9%）、乏力（4.2%）和步态不穩（3.4%）。鎮靜和步态不穩的發生率随着年齡的增長而增加。

包括勞拉西泮在内的苯二氮卓類藥物的其它不良反應為疲勞、瞌睡、遺忘、記憶力損傷、精神錯亂、定向力障礙、抑郁、抑郁暴露、脫抑制、欣快感、自殺意念/企圖、共濟失調、虛弱、錐體外系反應、驚厥/癫痫發作、震顫、眩暈、眼功能/視力障礙（包括複視和視物模糊）、構音障礙、發音不清、性欲改變、陽痿、性欲高潮降低；頭痛、昏迷、呼吸抑制、呼吸暫停、睡眠呼吸暫停惡化、阻塞性肺病惡化；胃腸道症狀包括惡心、食欲改變、便秘、黃疸、膽紅素升高、肝髒轉氨酶升高、堿性磷酸酯酶升高；高敏反應、過敏性/過敏樣反應；皮膚症狀、過敏性皮膚反應、脫發；SIADH、低鈉血症；血小闆減少症、粒細胞缺乏症、各類血細胞減少；低溫症；以及自主神經系統表現。可能發生自相矛盾的反應包括焦慮、激動、激越、敵意、攻擊性、暴怒、睡眠障礙/失眠、性喚起和幻覺。可能使血壓小幅降低或發生低血壓症，但通常無臨床顯著性，可能與應用勞拉西泮産生的抗焦慮作用相關。

禁忌

對本品及苯二氮卓類藥物過敏者、急性閉角型青光眼患者禁用。

注意事項

警告：包括勞拉西泮在内的苯二氮卓類藥物不論是單獨應用或與其它中樞抑制劑聯合應用均有導緻緻命性呼吸抑制的潛在危險性。應用包括勞拉西泮在内的苯二氮卓類藥物可能導緻生理和心理依賴性。

1．本品按第二類精神藥品管理。

2．在包括勞拉西泮在内的苯二氮卓類藥物應用過程中，患者先前已有的抑郁可能出現或加重。本品不作為原發性抑郁障礙或精神疾病的治療。抑郁患者有自殺的可能，在沒有足夠的抗抑郁藥治療的情況下不應将苯二氮卓類藥物給予這類患者。

3．呼吸功能不全（如COPD、睡眠呼吸暫停綜合征）患者慎用。

4．服用本品者不能駕車或操縱重要機器。

5．服用本品者對酒精和其他中樞神經抑制劑的耐受性會降低。

6．通常要求苯二氮卓類藥物的處方量僅為短期應用（例如2到4周）。應該在延長治療時間前重新評價持續治療的必要性。不推薦本品的長期持續性應用。

戒斷症狀（例如反跳性失眠）在短至一周的推薦劑量治療停藥後即可出現。應避免本品的突然停藥，長期治療後應逐漸減少用藥量。連續服用本品的患者突然停藥，會出現戒斷綜合症的表現（包括頭痛、焦慮、緊張、抑郁、失眠、不安、精神錯亂、易激惹、出汗、反跳現象、煩躁不安、頭昏、非真實感、人格解體、聽覺過敏、麻木/肢端麻刺感、對光和噪音的高敏反應和生理觸覺/知覺變化、不随意運動、惡心、嘔吐、腹瀉、厭食、幻覺/妄想、驚厥/癫痫發作、震顫、腹部痙攣、肌痛、激動不安、心悸、心動過速、驚恐發作、眩暈、反射亢進、短期記憶缺失和高熱。

對于先前患有癫痫的患者或正在服用諸如抗抑郁藥類降低驚厥阈值的其它藥物的患者驚厥/癫痫發作可能更常見。），因此需停藥時應先減量後再逐漸停藥。有證據顯示服用本品可産生對苯二氮卓類藥物鎮靜作用的耐受性。

7．有藥物或酒精依賴傾向的患者服用本品時應嚴密監測，以防止依賴性産生。

8．有些服用本品的患者出現白細胞減少，有些患者的乳酸脫氫酶水平升高。推薦長期用藥的患者定期進行血細胞記數檢查和肝功能檢查。

9．對體弱的患者應酌情減少用量。應不時檢查這些患者的情況，按照患者的反應仔細調整其用藥劑量；起始劑量不應該超過2mg。偶有苯二氮卓類藥物應用後出現自相矛盾反應的報告，兒童和老年患者更可能産生這類反應，如發生，應停止用藥。

10．肝功能損害偶可引起本品清除半衰期的延長。對于腎髒或肝髒功能受損的患者應注意觀察。與其他苯二氮卓類藥物類似，勞拉西泮可使肝性腦病惡化；因此，有嚴重肝髒功能不全和/或肝性腦病的患者應慎用本品。對于嚴重肝髒功能不全的患者，應根據患者的反應仔細調整用藥劑量；可能應用低劑量就已足夠。

11．以6mg/千克/日的劑量服用勞拉西泮1年以上可引起大鼠食管擴張。不引起擴張的劑量是1.25mg/千克/日（大約是人最大治療劑量10mg/日的6倍）。隻有在首次觀察到此現象的兩個月内停止治療時這種現象才是可逆的。這種現象的臨床意義尚不可知。然而，勞拉西泮用于長期治療以及用于老年人要謹慎，同時應時常監測上消化道疾病症狀。

孕婦及哺乳期婦女用藥

勞拉西泮及其葡萄糖醛酸結合物可通過胎盤屏障。有報道母親在胎兒出生前幾個星期連續攝入苯二氮卓類藥物，嬰兒在出生後一段時間有戒斷症狀。已有報道母親在妊娠後期或在生産中接受了苯二氮卓類藥物的新生兒有活動減退、張力減退、低溫、呼吸抑制、窒息、喂養困難和對冷刺激的代謝反應損害的症狀發生。

人乳汁中可檢測到勞拉西泮，因此除非對于婦女的可預期利益超過對于嬰兒的潛在危險，否則哺乳期婦女不應服用勞拉西泮。

已有哺乳母親服用苯二氮卓類藥物而出現新生兒鎮靜和哺乳不能的現象。

兒童用藥

12歲以下兒童應用勞拉西泮的安全性和有效性還未确立。

老年用藥

臨床研究結果通常不足以确定65歲及以上的老年人與年輕個體對藥物的反應不同，但是，可觀察到随着年齡的增加鎮靜和步态不穩的發生增多。

年齡似乎對勞拉西泮的藥代動力學沒有顯著影響。

老年患者，通常肝腎功能有所降低。可能對藥物更敏感（如鎮靜作用）。因此老年患者的劑量選擇應謹慎，較低劑量可能已經足夠。

藥物相互作用

和其他苯二氮卓類藥物一樣，本品與其它中樞神經系統抑制劑如酒精、巴比妥類、抗精神病藥、鎮靜/催眠藥、抗焦慮藥、抗抑郁藥、麻醉性鎮痛藥、鎮靜性抗組胺藥、抗驚厥藥和麻醉劑聯合應用時可使中樞神經系統抑制劑的作用增強。

勞拉西泮與氯氮平合用可能産生顯著的鎮靜、過量唾液分泌和運動失調作用。

勞拉西泮與丙戊酸鹽合用可能導緻勞拉西泮的血漿藥物濃度增加，清除率降低。當與丙戊酸鹽合用時，應将勞拉西泮的給藥劑量約降低至原來劑量的50%。

勞拉西泮與丙磺舒聯合應用時，由于半衰期的延長和總清除率的降低，可能導緻勞拉西泮起效更迅速或作用時間延長。當與丙磺舒合用時，需要将勞拉西泮的給藥劑量約降低至原來劑量的50%。

應用茶堿或氨茶堿可能降低包括勞拉西泮在内的苯二氮卓類藥物的鎮靜作用。

藥物過量

在藥品上市後的應用中，勞拉西泮的過量應用主要發生在與酒精和/或其它藥物的聯合用藥情況。因此，在處理藥物過量時應始終謹記患者可能在同時服用多種藥物。

苯二氮卓類藥物的過量症狀通常表現在對中樞神經系統不同程度的抑制上，從嗜睡到昏迷。輕度症狀包括嗜睡，思維混亂和自相矛盾的反應、構音障礙和昏睡。更嚴重的症狀特别是與其他的藥品或酒精同時服用時，症狀可能包含運動失調，張力減退，低血壓，心血管系統抑制、呼吸抑制、催眠狀态，1-3度昏迷和死亡。

對過量的處理推薦常規的支持療法和對症治療；監測患者的生命體征和對患者進行密切觀察。當有抽吸危險時，不推薦應用催吐治療。如果給藥後不久或有症狀的患者，可采用洗胃療法。服用活性炭也可能減少藥物的吸收。低血壓，盡管不太可能發生，通常用酒石酸去甲腎上腺素注射劑進行治療。勞拉西泮的可透析性差。勞拉西泮的非活性代謝産物葡萄糖醛酸勞拉西泮可能具有較高的可透析性。

苯二氮卓拮抗劑氟馬西尼可以作為住院患者苯二氮卓類藥物過量治療時的輔助措施，而非作為替代。處方者應該考慮到氟馬西尼治療相關的癫痫發作的危險性，特别是對于長期使用苯二氮卓類藥物的患者和三環類抗抑郁藥過量使用時。應用氟馬西尼前應參考完整的氟馬西尼說明書。