概述
本藥為苯二氮 類藥物。有抗焦慮、鎮靜、催眠和抗驚厥作用。口服吸收迅速而完全，1～2小時達血藥濃度峰值，半衰期一般為12～15小時。血漿蛋白結合率為80%，經肝髒代謝，最後自腎髒由尿液排出。本藥在體内蓄積量極少，停藥後清除快。可通過胎盤并進入乳汁。
化學名稱
1-甲基-6-苯基-8-氯-4H-〔1，2,4-三唑[4，3-α] [1,4]〕-苯并二氮雜䓬
分子式
C17H13ClN4
分子量
308
理化性質
為白色或類白色結晶性粉末。在氯仿中易溶，在甲醇、乙醇、丙酮中可溶,在水或乙醚中幾乎不溶。熔點228℃。
介紹
【适應症】：主要用于抗焦慮，在用苯二氮革類藥治療焦慮伴有抑郁時，本品可作為輔助用藥，也可作為抗恐懼藥，并能作催眠用。
【用法與用量】：成人常用量：抗焦慮，開始1次0.4mg，每日3次，用量按需遞增。最大限量每日可達4mg。鎮靜催眠，0.4～0.8mg，睡前服。老年和體弱患者開始用小量，一次0.2mg，每日3次，逐漸遞增至最大耐受量。抗恐懼，0.4mg，每日3次，需要時逐漸增加劑量，每日最大量可達10mg。
兒童常用量：l8歲以下，用量尚未确定。
【制劑與規格】：此藥隻有片劑，0.4mg/片。
藥理
阿普唑侖為苯二氮卓類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經系統的苯二氮卓受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABAA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。
BZR分為I型和II型，據認為I型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而II型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌松弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，随着用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成瘾性，少數患者可引起過敏。
适應症
①用于治療焦慮症、抑郁症、失眠。可作為抗驚恐藥。
②能緩解急性酒精戒斷症狀。
③對藥源性頑固性呃逆有較好的治療作用。
相互作用
1、與易成瘾的和其他可能成瘾藥合用時，成瘾的危險性增加。
2、飲酒及與全麻藥、可樂定、鎮痛藥、單胺氧化酶A型抑制藥和三環抗抑郁藥合用時，可彼此相互增效。阿片類鎮痛藥的用量至少應減至三分之一。而後按需逐漸增加。
3、與抗高血壓藥或利尿降壓藥合用時，可使本類藥的降壓增效。
4、與鈣離子通道拮抗藥合用時，可能使低血壓加重。
5、與西咪替丁合用時可以抑制由肝髒轉化本類藥的中間代謝産物如氯氮卓和地西泮，從而使清除減慢，血藥濃度升高。
6、普萘洛爾與苯二氮卓類抗驚厥藥合用時可導緻癫痫發作的類型和(或)頻率改變，應及時調整劑量，包括普萘洛爾在内的血藥濃度可能明顯降低。
7、卡馬西平與經肝髒酶系統代謝的苯二氮卓類藥，由于肝微粒體酶的誘導使卡馬西平和(或)本類藥的血藥濃度下降，清除半衰期縮短。
8、與撲米酮合用，由于藥物代謝的改變，可能引起癫痫發作類型改變，需調整撲米酮的用量。
9、與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。
給藥說明
1、對本類藥耐受量小的患者初量宜小。尤其是半衰期長的清除可能減慢，過度鎮靜、眩暈或共濟障礙等中樞神經體征發生機會多。出現呼吸抑制和低血壓，常提示已超量或靜注過快。
2、不宜長期大量使用；避免成瘾。長期使用本藥，停藥前應逐漸減量，不要驟停。
3、本類藥靜注後，應卧床觀察3小時以上。
4、本類藥品誤注入動脈，可引起動脈痙攣，導緻壞疽。
不良反應
（1）常見嗜睡、頭昏、乏力等；大劑量偶見共濟失調、震顫、尿潴留、黃疸。
（2）罕見的有皮疹、對光敏感、白細胞減少醫|學教育網搜集整理。
（3）個别患者發生興奮、多語、睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。
（4）長期應用後易産生依賴性，停藥可能發生戒斷症狀，表現為激動或不安。
（5）少數患者有口幹、精神不集中、多汗、心悸或視物模糊。
兒童用藥
18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。
老年患者用藥
本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2 mg，一日3次，逐漸增加至最大耐受量。
禁忌症
1、中樞神經系統處于抑制狀态的急性酒精中毒。
2、肝腎功能損害。
3、重症肌無力。
4、急性或易于發生的閉角型青光眼發作。
5、嚴重慢性阻塞性肺部病變。
6、駕駛員、高空作業者、危險精細作業者
7、在妊娠三個月内，本藥有增加胎兒緻畸的危險，孕婦長期服用可引起依賴性。妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，孕婦應盡量避免使用，本藥可分泌入乳汁，哺乳婦女應慎用。
8、精神抑郁者用本品時可出現躁狂或輕度躁狂。停藥和減藥需逐漸進行。在治療恐懼症過程中發生晨起焦慮症狀，表示有耐藥性或兩次間隔期的血藥濃度不夠，可考慮增加服藥次數。長期應用本藥有明顯的成瘾或依賴現象，應予特别注意。
作用
阿普唑侖作用是雙面性的，掌握不好的話，就會對身體帶來傷害，因此，我們必須要明白阿普唑侖作用具體的有些什麼。
阿普唑侖最大的一個作用就是鎮定作用，還被稱之為鎮定的良藥呢，在人們情緒激動的時候，可以有效的讓人能夠平靜下來，在人們極度的恐懼的時候，可以減輕一些恐懼，甚至是在人們某些疾病發作之時，也能夠起到鎮靜的作用，以此看來，似乎是百利而無一害，但是，人們在享受着所到來的功效的同時，也往往就會忽略了它的不良作用。
當人們看到阿普唑侖作用的好的一方面的時候，就會一直持續的用藥，而結果卻适得其反，造成了一些不利影響，讓我們感到頭暈，很想睡覺，睡了就不想起來，甚至是依賴上了這種藥物，吃藥上瘾，對身體帶來消極的作用。
藥典介紹
【鑒别】
1、取本品約5mg，加鹽酸溶液（9→1000)2ml溶解後，分為兩份：一份加矽鎢酸試液1滴，即生成白色沉澱；另一份加碘化铋鉀試液1滴，即生成橙紅色沉澱。
2、本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集215圖）一緻。
【檢查】
氯化物 取本品0.50g，加水50ml，振搖10分鐘，濾過，取濾液25ml，依法檢査（附錄W A )，與标準氯化鈉溶液5.0ml制成的對照液比較，不得更濃（0.02%)。有關物質 取本品，加二甲基甲酰胺溶解并定量稀釋制成每lml中約含l0mg的溶液，作為供試品溶液，精密量取适量，用二甲基甲酰胺定量稀釋制成每lml中含25µg的溶液，作為對照溶液。照高效液相色譜法（附錄V D)試驗，用苯基矽烷鍵合矽膠為填充劑；以醋酸铵緩沖液（pH4.2) (取醋酸铵7.7g， 加水1000ml振搖使溶解，用冰醋酸調節PH值至4.2)-甲醇(44：56)為流動相A，醋酸铵緩沖液（pH4.2)-甲醇（5：95) 為流動相B；按下表進行梯度洗脫；檢測波長為254nm。取阿普唑侖對照品與三唑侖對照品适量，用二甲基甲酰胺溶解并稀釋制成每lml中均約含20µg的混合溶液，作為系統适用性試驗溶液，量取10µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖，使阿普唑侖峰的保留時間約為10—11分鐘，三唑侖峰與阿普唑侖峰的分離度應符合要求，理論闆數按阿普哇侖峰計箅不低于2000。取對照溶液10µl注入液相色譜儀，調節檢測靈敏度，使主成分色譜峰的峰高約為滿量程的50 %，再精密量取供試品溶液與對照溶液各10µl注入液相色譜儀，記錄色譜圖。供試品溶液的色譜圖中如有雜質峰，各雜質峰峰面積的和不得大于對照溶液主成分峰峰面積的4倍（1.0%)供試品溶液中任何小于對照溶液主峰面積0.2倍的色譜峰可忽略不計。幹燥失重 取本品，在105°C幹燥至恒重，減失重量不得過0.5%(附錄Ⅷ L )熾灼殘渣 不得過0.3 % (附錄Ⅷ N)。
【含量測定】
取本品約0.12g，精密稱定，加醋酐10ml，振搖溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液(0.lmol/L滴定至溶液顯黃綠色，并将滴定的結果用空白試驗校正。每lml高氯酸滴定液（0.lmol/L )相當于15.44mg的C17H13ClN4。
【類别】
催眠鎮靜藥。
【貯藏】
遮光，密封保存。
