成分
本品的主要成份為鹽酸多西環素。
藥品簡介
通用名：鹽酸多西環素片
英文名：DOXYCYCLINE HYCLATE TABLETS
拼音名：YANSUAN DUOXIHUANSU PIAN
藥品類别：四環素類
性狀：本品為淡黃色片。
貯藏：遮光，密封保存。
藥品名稱
【通用名稱】鹽酸多西環素片
【英文名稱】Doxycycline Hyclate Tablets
【漢語拼音】Yan Suan Duo Xi Huan Su Pian
所屬類别
化藥及生物制品>>抗微生物藥>>抗細菌藥>>抗生素類
适應症
1．本品作為選用藥物之一可用于下列疾病：(1)立克次體病，如流行性斑疹傷寒、地方性斑疹傷寒、洛矶山熱、恙蟲病和Q熱。(2)支原體屬感染。(3)衣原體屬感染，包括鹦鹉熱、性病、淋巴肉牙腫、非特異性尿道炎、輸卵管炎、宮頸炎及沙眼。(4)回歸熱。(5)布魯菌病。(6)霍亂。(7)兔熱病。(8)鼠疫。(9)軟下疳。治療布魯菌病和鼠疫時需與氨基糖苷類聯合應用。
2．由于目前常見緻病菌對四環素類耐藥現象嚴重，僅在病原菌對本品敏感時，方有應用指征。葡萄球菌屬大多對本品耐藥。
3．本品可用于對青黴素類過敏患者的破傷風、氣性壞疽、雅司、梅毒、淋病和鈎端螺旋體病以及放線菌屬、李斯特菌感染。
4．可用于中、重度痤瘡患者作為輔助治療。
用法用量
抗菌及抗寄生蟲感染：成人，第一日100mg，每12小時1次，繼以100～200mg，一日1次，或50～100mg，每12小時1次。淋病奈瑟菌性尿道炎和宮頸炎：一次100mg，每12小時1次。共7日。非淋病奈瑟菌性尿道炎，由沙眼衣原體或解脲脲原體引起者，以及沙眼衣原體所緻的單純性尿道炎、宮頸炎或直腸感染：均為一次100mg，一日2次，療程至少7日。梅毒：一次150mg，每12小時1次，療程至少10日。8歲以上小兒第一日按體重2.2mg/kg，每12小時1次，繼以按體重2.2～4.4mg/kg，一日1次，或按體重2.2mg/kg，每12小時1次。體重超過45kg的小兒用量同成人。
不良反應
1．消化系統：本品口服可引起惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等胃腸道反應。偶有食管炎和食管潰瘍的報道，多發生于服藥後立即卧床的患者。
2．肝毒性:脂肪肝變性患者和妊娠期婦女容易發生，亦可發生于并無上述情況的患者。偶可發生胰腺炎，本品所緻胰腺炎也可與肝毒性同時發生，患者并不伴有原發肝病。
3．過敏反應：多為斑丘疹和紅斑，少數病人可有荨麻疹、血管神經性水腫、過敏性紫癜、心包炎以及系統性紅斑狼瘡皮損加重，表皮剝脫性皮炎并不常見。偶有過敏性休克和哮喘發生。某些用本品的患者日曬可有光敏現象。所以，建議患者服用本品期間不要直接暴露于陽光或紫外線下，一旦皮膚有紅斑應立即停藥。
4．血液系統：偶可引起溶血性貧血、血小闆減少、中性粒細胞減少和嗜酸粒細胞減少。 5．中樞神經系統：偶可緻良性顱内壓增高，可表現為頭痛、嘔吐、視神經乳頭水腫等，停藥後可緩解。 6．二重感染：長期應用本品可發生耐藥金黃色葡萄球菌、革蘭陰性菌和真菌等引起的消化道、呼吸道和尿路感染，嚴重者可緻敗血症。 7．四環素類的應用可使人體内正常菌群減少，并緻維生素缺乏、真菌繁殖，出現口幹、咽炎、口角炎和舌炎等。
禁忌
有四環素類藥物過敏史者禁用。
注意事項
1．應用本品時可能發生耐藥菌的過度繁殖。一旦發生二重感染，即停用本品并予以相應治療。
2．治療性病時，如懷疑同時合并梅毒螺旋體感染，用藥前須行暗視野顯微鏡檢查及血清學檢查，後者每月1次，至少4次。
3．長期用藥時應定期随訪檢查血常規以及肝功能。
4．腎功能減退患者可應用本品，不必調整劑量，應用本品時通常亦不引起血尿素氮的升高。
5．本品可與食品、牛奶或含碳酸鹽飲料同服。
孕婦及哺乳期婦女用藥
本品可透過胎盤屏障進入胎兒體内，沉積在牙齒和骨的鈣質區内，引起胎兒牙齒變色、牙釉質再生不良及抑制胎兒骨骼生長，該類藥物在動物實驗中有緻畸胎作用，因此孕婦不宜應用。
本品可自乳汁分泌，乳汁中濃度較高，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。
藥物過量
本品無特異性拮抗藥，藥物過量時應給予催吐、洗胃及大量飲水及補液等對症治療及支持治療。
藥理毒理
四環素類抗生素。本品為廣譜抑菌劑，高濃度時具殺菌作用。許多立克次體屬、支原體屬、衣原體屬、非典型分枝杆菌屬、螺旋體也對本品敏感。本品對革蘭陽性菌作用優于革蘭陰性菌，但腸球菌屬對其耐藥。其他如放線菌屬、炭疽杆菌、單核細胞增多性李斯特菌、梭狀芽孢杆菌、奴卡菌屬、弧菌、布魯菌屬、彎曲杆菌、耶爾森菌對本品敏感。本品對淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青黴素的淋病奈瑟菌對多西環素也耐藥。多年來由于四環素類的廣泛應用，臨床常見病原菌對本品耐藥現象嚴重，包括葡萄球菌等革蘭陽性菌及多數革蘭陰性杆菌。本品與四環素類抗生素不同品種之間存在交叉耐藥。本品作用機制為藥物能特異性與細菌核糖體30S亞基的A位置結合，抑制肽鍊的增長和影響細菌蛋白質的合成。
動物試驗證實本品有緻畸性。體外試驗表明本品在一定濃度時有緻突變的可能。
藥代動力學
本品口服吸收完全，約可吸收給藥量的90%以上，進食對本品吸收的影響小。單劑口服本品100mg後，血藥高峰濃度為1.8～2.9mg/L。吸收後廣泛分布于體内組織和體液，多西環素有較高的脂溶性，對組織穿透力較強，在胸導管淋巴液、腹水、腸組織、眼和前列腺組織中均有較高濃度，約為血藥濃度的60%～75%，在膽汁中濃度可達同期血藥濃度的10～20倍，表觀分布容積(Vd)為0.7L/kg。蛋白結合率為80%～93%，血消除半衰期(t1/2β)為12～22小時，腎功能減退者t1/2β延長不明顯。本品部分在肝内代謝滅活，主要自腎小球濾過排洩，給藥後24小時内可排出約35%～40%。腎功能損害患者應用本品時，藥物自胃腸道的排洩量增加，成為主要排洩途徑，因此本品是四環素類中可安全用于腎功能損害患者的藥物。血液或腹膜透析不能清除本品。
