鹽酸曲美他嗪片:抗心絞痛藥-中文百科頻道

成份

本品活性成份為鹽酸曲美他嗪，其化學名稱：1-(2，3，4-三甲氧基苯甲基)哌嗪二鹽酸鹽。

化學結構式：

分子式：CHNO·2HCl

分子量：339.3

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣後呈白色。

用法用量

每24小時60mg：每日3次，每次1片，三餐時服用。三個月後評價治療效果，若無治療作用可停藥。

不良反應

胃腸道疾病：胃痛、消化不良、腹瀉、便秘、惡心、嘔吐。全身性疾病：無力。神經系統疾病：頭痛、眩暈、睡眠障礙（失眠、嗜睡）、帕金森症狀加重，停藥後可恢複。皮膚病：皮疹、瘙癢、荨麻疹、血管神經性水腫、急性全身性膿疱疹，上述反應的發作時間可能不同，可以自幾小時至幾天。心血管疾病：直立性低血壓，尤其是接受抗高血壓治療的老年患者，可能伴有昏厥、眩暈或跌倒；心悸、期外收縮、心動過速。

禁忌

對藥品任一組份過敏者禁用。哺乳期通常不推薦使用（參見［孕婦及哺乳期婦女用藥］）。

注意事項

此藥不作為心絞痛發作時的對症治療用藥，也不适用于對不穩定心絞能或心肌梗死的初始治療。此藥不應用于入院前或入院後最初幾天的治療。心絞痛發作時，對冠狀動脈病況應重新評估，并考慮治療的調整（藥物治療和可能的血運重建）。

孕婦及哺乳期婦女用藥

妊娠

動物實驗沒有提示緻畸作用；但是由于缺乏臨床資料，緻畸的危險不能排除。因此，從安全的角度考慮，最好避免在妊娠期間服用該藥物。

哺乳

由于缺乏通過乳汁分泌的資料，建議治療期間不要哺乳。

兒童用藥

兒童用藥的安全性和有效性尚未确定。

老年用藥

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物相互作用

為避免不同藥物之間可能的相互作用，您必須将您接受的其他治療告知您的醫生或藥劑師。

藥物過量

應嚴格按照醫生處方中用量的要求服用本品。如果您認為本品的療效過強或過弱，請向您的醫師咨詢。

如果您懷疑自己服用的本品劑量已經超過了醫師處方量，請立即與您的醫師聯系。

如果您出現漏服一次藥物的情況，請仍按原方案在下一次服藥時使用常規用量。不要服用雙倍藥量以彌補漏服的情況。

藥理毒理

屬于其他類抗心絞痛心血管藥物。曲美他嗪通過保護細胞在缺氧或缺血情況下的能量代謝，阻止細胞内ATP水平的下降，從而保證了離子泵的正常功能和透膜鈉－鉀流的正常運轉，維持細胞内環境的穩定。

動物研究：曲美他嗪：－幫助維持心髒和神經感覺器官在缺血和缺氧情況下的能量代謝。－降低細胞内的酸中毒和由缺血引起的透膜離子流的變化。－減少缺血時和心肌再灌注時出現的多核中性粒細胞的移動和浸潤，還會縮小實驗性心肌梗死的面積。－在産生這種作用的同時對血液動力學無明顯影響。

人體研究：對心絞痛患者的對照實驗顯示，曲美他嗪可以：－增加冠脈血流儲備，因此在開始治療的第15天起，能延遲運動誘發的缺血的發生。－限制血壓的快速波動而心率沒有明顯的改變。－顯着降低心絞痛發作的頻率。－顯着降低硝酸甘油的消耗量。毒理研究未進行該項試驗切勿可靠參考文獻。

藥代動力學

口服給藥後，曲美他嗪吸收迅速，2小時内即達到血漿峰濃度。－單劑口服曲美他嗪20毫克後，血漿峰濃度約為55ng/ml。重複給藥後，24-36小時達到穩态濃度，并且在整個治療中保持非常穩定。－表觀分布容積為4.8升/千克，提示其具有良好的組織彌散性。蛋白結合率低，體外測定為16%。－曲美他嗪主要通過尿液以原型清除。－清除半衰期約為6小時。