成份
本品主要成份為：長春西汀。
化學名稱：乙基(13 as，l3bs)-13α-乙基-2，3，5，6-13α，13b六氫-1H-吲哚[3，2，1-de]吡啶[3，2，1-ij][l，5]-二氮雜萘-12-羧酸。
化學結構式：
分子式：CHNO
分子量：350．46
輔料為：維生素C、焦亞硫酸鈉、酒石酸、山梨醇、苯甲醇、注射用水。
性狀
本品為無色的澄明液體。
主要功效
改善腦梗塞後遺症、腦出血後遺症、腦動脈硬化症等誘發的各種症狀。
臨床應用
高守君，李婧等，通過研究依達拉奉聯合長春西汀注射液治療急性腦出血的臨床研究及對神經功能的影響，得出結論依達拉奉聯合長春西汀注射液治療急性腦出血，神經功能可得到有效改善，臨床療效良好。（河北醫學,2019,25(01):123-127.）
不良反應
1.過敏症：有時可出現皮疹，偶有尋麻疹、瘙癢等過敏症狀，若出現此症狀應停藥。
2.精神神經系統：可能出現睡眠障礙（失眠、嗜睡）頭痛、眩暈，乏力和出汗，偶爾出現側肢的麻木感，脫力感加重。
3.消化道：有時惡心、嘔吐、胃灼熱和口幹，偶爾出現食欲不振、腹痛、腹瀉等症狀。
4.循環系統：主要是血壓下降，潮紅，靜脈炎。有時可出現頭昏等症狀。偶可出現ST段壓低，QT間期延長、心動過速和期前收縮，由于它們的發生不定期，所以與本品治療的關系仍未确證。
5.血液：有時可出現白細胞減少。
6.肝髒：有時可出現轉氨酶升高，偶爾也出現堿性磷酸酶升高等。
7.腎髒：偶爾可出現血尿素氮升高。
禁忌
1.對本品中任何成份過敏者禁用；
2.顱内出血急性期，顱内出血後尚未完全止血者禁用；
3.嚴重缺血性心髒病、嚴重心律失常者禁用。
注意事項
1.本品不可肌肉注射，未經稀釋不可靜脈使用。
2.不可用含氨基酸的輸液稀釋。
3.體外溶血試驗結果提示：長春西汀濃度超過0.06mg/ml出現溶血。
4.該注射液與肝素不相容，故建議兩者不要在同一注射器中混合，但可以同時進行抗凝治療。
5.如與抗心律失常藥聯用，或有顱内壓升高，心律失常和QT間期延長綜合症時，應全面權衡應用本品的利益風險。對QT間期延長綜合症或伴随藥物治療引起的QT間期延長的病例建議進行心電圖監控。
6.由于本注射液中含山梨醇（80mg/ml），糖尿病患者在治療過程中應控制血糖水平，對果糖不耐受或1，6-二磷酸果糖酶缺乏的患者應避免使用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女禁用。
孕婦：長春西汀能穿過胎盤，但其在胎盤和胎兒中的濃度低于孕婦血中的濃度。未觀察到緻畸或緻胎兒毒性作用。動物實驗中，大劑量給藥可在某些動物引起胎盤出血和流産，這可能是胎盤血流量增加的結果。
哺乳期婦女：長春西汀可分泌進入乳汁。放射性标記實驗顯示乳汁中的放射性是母體血液中的10倍。1小時内分泌出的乳汁中所含藥量為給藥劑量的0.25%。由于藥物出現在分泌出的乳汁中，其對嬰兒的影響尚無可靠數據，所以哺乳期婦女應避免使用。
兒童用藥
兒童患者用藥的安全有效性尚未确立。兒童禁用。
老年用藥
本品适應症人群主要為老年人，因此說明書主要内容針對的是老年人，請參考有關内容。
藥物相互作用
臨床試驗中當長春西汀與β受體阻滞劑（如氯拉洛爾、吲哚洛爾）氯帕胺，格列苯脲，地高辛，醋硝香豆素或氫氯噻嗪聯合用藥時，未觀察到與這些藥物之間的相互作用。長春西汀與甲基多巴合用，偶見其降壓作用輕微增強，所以合用時應監測血壓。雖然臨床研究中未發現長春西汀與作用于神經系統藥物、抗心律失常藥物、抗凝血藥物相互作用，但仍建議聯合用藥時應注意觀察。
藥物過量
根據國外文獻報道，按1mg/kg/天給藥是安全的。尚無高于此劑量的給藥經驗，故應予以避免。
藥理毒理
藥理作用
長春西汀具有多種作用，能改善大腦代謝、血流量以及血液流變學性質。
神經保護作用：長春西汀能夠緩解興奮性氨基酸誘發的細胞毒作用，抑制電壓依賴的鈉離子通道和鈣離子通道、NMDA和AMPA受體，增強腺苷的神經保護作用。
促進大腦新陳代謝：長春西汀能夠增加大腦組織對葡萄糖和氧氣的攝入與消耗，改善大腦的缺氧耐受力，加強腦唯一能量來源-葡萄糖-透過血腦屏障的運輸，将葡萄糖的代謝轉換到更有利的有氧代謝通路。長春西汀可選擇性抑制鈣離子-鈣調蛋白依賴的cGMP-磷酸二酯酶，增加腦中cGMP和cAMP水平。長春西汀可提高ATP的濃度和ATP／AMP比率；促進大腦中去甲腎上腺素和5-羟色胺更新。長春西汀還有抗氧化作用。
改善大腦微循環：長春西汀可抑制血小闆聚集、降低病理性血粘度升高、增加紅細胞變形性、抑制紅細胞攝入腺苷，長春西汀還可通過降低紅細胞的氧親和力而促進組織的氧運輸。
選擇性增加大腦血流量：長春西汀可增加心排血量的腦部供應百分比，降低腦血管阻力而不影響體循環的參數（如血壓、心排血量、脈搏，外周血管總阻力），長春西汀不會引起“竊血現象”。并且在給藥過程中，它還能夠促進受損（還沒有壞死）的低灌注性局部缺血區域的血液供應（即竊血效應翻轉）。
毒理研究
重複給藥：大鼠連續5周分别經口給予長春西汀5、25、125、625mg／kg，兩組高劑量組動物體重的增長受到抑制，動物攝水量增加，肝髒和腎髒重量增加，腎上腺皮質囊狀帶中微小脂質滴增多；在625mg／kg組，出現了可能由于長春西汀代謝物所緻的尿、糞便顔色變黑，甲狀腺和腎上腺重量增加，甲狀腺濾泡上皮肥大等。以上變化在停藥後恢複。
本試驗的無毒性劑量為25mg／kg，大鼠連續26周每日經口給予本品5、20、80mg／kg,大劑量組動物出現了一過性體重增長的抑制和肝髒重量的增加，在雄性大鼠中還出現了腎小管上皮輕度腫大和變性，但血液生化學指标未見異常改變。犬連續6個月每日經口給予本品5、25mg／kg，未見動物死亡，血液生化學檢查、組織學檢查未見異常改變。
生殖毒性：大鼠妊娠前和妊娠後經口給予長春西汀25～125mg／kg／日，未見到雌性大鼠生育力和胎仔發育出現異常，但高劑量組的動物出現體重增長的抑制，肝髒、腎髒及腎上腺重量的增加。大鼠緻畸敏感期經口給予長春西汀5、25、125mg／kg／日，大劑量組出現胎仔死亡增加和發育抑制；家兔緻畸敏感期經口給予長春西汀1、5、25、125mg／kg／日，5mg／kg／日劑量以上給藥組動物出現流産。兩種動物的活仔皆無異常。也未見緻畸作用。大鼠試驗結果提示，長春西汀可通過乳汁分泌。
貯藏
遮光，密閉，在陰涼處（不超過20℃）保存。
包裝
低硼矽玻璃安瓿，2支/盒。
