主要成分
拼音名：HONGMEISU
CAS No.：114-07-8
分子式：C37H67NO13
分子量：733.94
規格：(1)0.125g(12.5萬單位)(2)0.25g(25萬單位)
藥理毒理
紅黴素屬大環内酯類抗生素，對葡萄球菌屬、各組鍊球菌和革蘭陽性杆菌均具抗菌活性。奈瑟菌屬、流感嗜血杆菌、百日咳鮑特氏菌等也可對本品呈現敏感。本品對除脆弱拟杆菌和梭杆菌屬以外的各種厭氧菌亦具抗菌活性；對軍團菌屬、胎兒彎曲菌、某些螺旋體、肺炎支原體、立克次體屬和衣原體屬也有抑制作用。本品系抑菌劑，但在高濃度時對某些細菌也具殺菌作用。本品可透過細菌細胞膜，在接近供位（“P”位）處與細菌核糖體的50S亞基成可逆性結合，阻斷了轉移核糖核酸（t-RNA）結合至“P”位上，同時也阻斷了多肽鍊自受位（“A”位）至“P”位的位移，因而細菌蛋白質合成受抑制。紅黴素僅對分裂活躍的細菌有效。本品為低毒。小鼠急性毒性試驗，口服半數緻死量(LD50)為2.93～3.11g/kg；大鼠口服為>3g/kg。
藥代動力學
空腹口服紅黴素堿腸溶片250mg後，3～4小時内血藥濃度達峰值，平均約為0.3mg/L。吸收後除腦脊液和腦組織外，廣泛分布于各組織和體液中，尤以肝、膽汁和脾中的濃度為最高，在腎、肺等組織中的濃度可高出血藥濃度數倍，在膽汁中的濃度可達血藥濃度的10～40倍以上。在皮下組織、痰及支氣管分泌物中的濃度也較高，痰中濃度與血藥濃度相仿；在胸、腹水、膿液等中的濃度可達有效水平。本品有一定量（約為血藥濃度的33%）進入前列腺及精囊中，但不易透過血腦屏障，腦膜有炎症時腦脊液中濃度僅為血藥濃度的10%左右。
可進入胎血和排入母乳中，胎兒血藥濃度為母體血藥濃度的5%～20%，母乳中藥物濃度可達血藥濃度的50%以上。表觀分布容積(Vd)為0.9L/kg。蛋白結合率為70%～90%。遊離紅黴素在肝内代謝，血消除半衰期(t1/2)為1.4～2小時，無尿患者的t1/2可延長至4.8～6小時。紅黴素主要在肝中濃縮和從膽汁排出，并進行腸肝循環，約2%～5%的口服量和10%～15%的注入量自腎小球濾過排除，尿中濃度可達10～100mg/L，糞便中也含有一定量。血液透析或腹膜透析後極少被清除，故透析後無需加用。
用法用量
口服，成人一日0.75～2g，分3～4次，兒童每日按體重20～40mg/kg，分3～4次。治療軍團菌病，成人一次0.5～1.0g，一日4次。用作風濕熱複發的預防用藥時，一次0.25g，一日2次。用作感染性心内膜炎的預防用藥時，術前1小時口服1g，術後6小時再服用0.5g。
不良反應
1．胃腸道反應多見，有腹瀉、惡心、嘔吐、中上腹痛、口舌疼痛、胃納減退等，其發生率與劑量大小有關。
2．肝毒性少見，患者可有乏力、惡心、嘔吐、腹痛、發熱及肝功能異常，偶見黃疸等。
3．大劑量（≥4g/日）應用時，尤其肝、腎疾病患者或老年患者，可能引起聽力減退，主要與血藥濃度過高（>12mg/L）有關，停藥後大多可恢複。
4．過敏反應表現為藥物熱、皮疹、嗜酸粒細胞增多等，發生率約0.5%～1%。
5．其他：偶有心律失常、口腔或陰道念珠菌感染。
禁忌症
對紅黴素類藥物過敏者禁用。
注意事項
1．溶血性鍊球菌感染用本品治療時，至少需持續10日，以防止急性風濕熱的發生。
2．腎功能減退患者一般無需減少用量。
3．為獲得較高血藥濃度，紅黴素需空腹（餐前1小時或餐後3～4小時）與水同服。
4．用藥期間定期随訪肝功能。肝病患者和嚴重腎功能損害者紅黴素的劑量應适當減少。
5．患者對一種紅黴素制劑過敏或不能耐受時，對其他紅黴素制劑也可過敏或不能耐受。
6．對診斷的幹擾：本品可幹擾Higerty法的熒光測定，使尿兒茶酚胺的測定值出現假性增高。血清堿性磷酸酶、膽紅素、丙氨酸氨基轉移酶和門冬氨酸氨基轉移酶的測定值均可能增高。
7．因不同細菌對紅黴素的敏感性存在一定差異，故應做藥敏測定。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥：1．本品可通過胎盤而進入胎兒循環，濃度不高，文獻中也無對胎兒影響方面的報道，但孕婦應用時仍宜權衡利弊。2．本品有相當量進入母乳中，哺乳期婦女應用時應暫停哺乳。
藥物相互作用
1．本品可抑制卡馬西平和丙戊酸等抗癫痫藥的代謝，導緻後者的血藥濃度增高而發生毒性反應。本品與阿芬太尼合用可抑制後者的代謝，延長其作用時間。本品與阿司咪唑或特非那定等抗組胺藥合用可增加心髒毒性，與環孢素合用可使後者血藥濃度增加而産生腎毒性。
2．與氯黴素和林可酰胺類有拮抗作用，不推薦同用。
3．本品為抑菌劑，可幹擾青黴素的殺菌效能，故當需要快速殺菌作用如治療腦膜炎時，兩者不宜同用。
4．長期服用華法林的患者應用本品時可導緻凝血酶原時間延長，從而增加出血的危險性，老年病人尤應注意。兩者必須同用時，華法林的劑量宜适當調整，并嚴密觀察凝血酶原時間。
5．除二羟丙茶堿外，本品與黃嘌呤類合用可使氨茶堿的肝清除減少，導緻血清氨茶堿濃度升高和（或）毒性反應增加。這一現象在合用6日後較易發生，氨茶堿清除的減少幅度與紅黴素血清峰值成正比。因此在兩者合用療程中和療程後，黃嘌呤類的劑量應予調整。
6．與其他肝毒性藥物合用可能增強肝毒性。
7．大劑量紅黴素與耳毒性藥物合用，尤其腎功能減退患者可能增加耳毒性。
8．與洛伐他丁合用時可抑制其代謝而使血濃度上升，可能引起橫紋肌溶解。
藥物過量
應及時停藥，給予對症和支持治療。血或腹膜透析後極少被消除。
