成份
本品主要成份為苯磺酸氨氯地平,其化學名稱為:3-乙基-5-甲基-2-(2-氨基乙氧甲基)-4-(2-氯苯基)-1,4-二氫-6-甲基-3,5-吡啶二羧酸酯苯磺酸鹽。
分子式:CHNOCl⋅CHOS
分子量:567.1
适應症
1、高血壓
本品适用于高血壓的治療。可單獨應用或與其他抗高血壓藥物聯合應用。
2、冠心病(CAD)
慢性穩定性心絞痛
本品适用于慢性穩定性心絞痛的對症治療。可單獨應用或與其他抗心絞痛藥物聯合應用。
血管痙攣性心絞痛(Prinzmetal's或變異型心絞痛)
本品适用于确診或可疑的血管痙攣性心絞痛的治療。可單獨應用也可與其他抗心絞痛藥物聯合應用。
經血管造影證實的冠心病
經血管造影證實為冠心病,但射血分數≥40%且無心衰的患者,本品可減少因心絞痛住院的風險以及降低冠狀動脈重建術的風險。
用法用量
一般人群
通常口服起始劑量為5mg,每日一次,最大不超過10mg,每日一次。瘦小者、體質虛弱者、老年患者或肝功能受損者從2.5mg,每日一次開始用藥;合用其它抗高血壓藥者也從此劑量開始用藥。用藥劑量根據個體需要進行調整,調整期應不少于7-14天,以便醫生充分評估患者對該劑量的反應。但在臨床有保障的前提下,可以加快調整速度。治療心絞痛的推薦劑量是5-10mg,老年患者或肝功能受損者需減量。
特殊人群
孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦用藥缺乏相應的研究資料,但根據動物試驗結果,藥品隻在非常必要時方可用于孕婦。尚不知藥品能否通過乳汁分泌,服藥的哺乳期婦女應中止哺乳。
兒童用藥
兒童的安全性和有效性尚未确定。
老年用藥
臨床研究未證實老年人對該藥的反應與年輕人不同,但考慮到老年人多有肝腎功能和心功能減退,并伴有其它疾病和相應的藥物治療,一般起始用藥采用劑量範圍的下限。老年人對該品的清除率降低,藥時曲線(AUC)增加約40%-60%,也需采用較低的起始劑量。
禁忌
對氨氯地平過敏的病人禁用本品。
注意事項
1.警告:極少數患者特别是伴有嚴重冠狀動脈阻塞性疾病的患者,在開始使用鈣拮抗劑治療或增加劑量時,出現心絞痛頻率增加、時間延長和/或程度加重,或發生急性心肌梗塞,其作用機制如今尚不清楚。
2.因藥品的擴血管作用是逐漸産生的,服用藥品後發生急性低血壓的情況罕有報道。然而在嚴重的主動脈狹窄患者,當與其它外周血管擴張劑合用時,應引起注意。
3.心衰患者的使用:充血性心衰患者使用鈣拮抗劑應謹慎。在對非缺血引起心衰的病人(NYHAⅢ-Ⅳ級)進行的長期、安慰劑對照研究(PRAISE-2)中,雖然心衰加重的發生率與安慰劑相比無明顯差異,但與氨氯地平有關的肺水腫報道有增加。
4.肝功能受損患者的使用:與其他所有鈣拮抗劑相同,藥品的半衰期在肝功能受損時延長。但尚未确定相應的推薦劑量,因此,使用藥品應謹慎。
5.腎功能衰竭患者的使用:氨氯地平的血藥濃度改變與腎功能損害程度無相關性。因此,可以采用正常劑量。不能被透析清除。
藥代動力學
給予口服氨氯地平治療劑量後,6~12小時血藥濃度達至高峰,絕對生物利用度約為64~90%,氨氯地平的生物利用度不受攝入食物的影響。
氨氯地平通過肝髒被廣泛(約90%)代謝為無活性的代謝産物,其他10%以原藥形式排出,60%的代謝物經尿液排出,體外研究表明,在高血壓患者中,血漿蛋白結合率約為93%。其血漿清除率為雙相性,終末消除半衰期約為35~50小時。連續每日給藥7~8天後,氨氯地平的血藥濃度達至穩态。
氨氯地平的藥代動力學不受腎功能損害的影響。因此腎功能衰竭患者仍應接受常規初始劑量治療。
老年患者以及肝功能衰退患者,氨氯地平的藥物清除率減慢,從而導緻曲線下面積(AUC)增加約40-60%,因此可能需要選用較低的起始劑量。在中重度心衰患者中也觀察到了相似的AUC增加。
兒童患者:在62名年齡6歲至17歲的兒童高血壓患者中進行了1.25mg至20mg氨氯地平的治療,體重校正後的藥物清除率和分布容積與成年人相似。
包裝
鋁塑水泡眼包裝,5mg:7 片/盒,14片/盒,28片/盒;10mg:30片/盒。聚乙烯瓶包裝,10mg:500片/瓶。
有效期
5mg:60 個月;10mg:24個月。