硫酸沙丁胺醇氣霧劑:腎上腺素受體激動藥-中文百科頻道

成份

本品主要成分：沙丁胺醇

化學名稱為：1-（4-羟基-3-羟甲基苯基）-2-（叔丁氨基）乙醇

其結構式為：

分子式：C13H21NO3

分子量：239.31

本品含有無氟利昂抛射劑HFA134a

所屬類别

化藥及生物制品>>婦産科用藥>>子宮平滑肌抑制藥

化藥及生物制品>>婦産科用藥>>抗早産藥

化藥及生物制品>>呼吸系統藥物>>平喘藥>>腎上腺素受體激動藥

性狀

本品為一采用定量壓縮裝置給藥的氣霧劑，其内容為白色至類白色混懸液。

不良反應

不良事件依照發生的系統、器官和發生率分别列出。發生率定義為：非常常見（1/10）,常見（1/100且<1/1O），不常見（1/1000且<1/100），罕見（1/10000且<1/1000），非常罕見（<1/10000）包括個案報道。非常常見、常見者通常由臨床試驗數據得到。罕見和非常罕見不良事件通常為自發性資料。免疫系統非常罕見：過敏反應包括血管神經性水腫，荨麻疹，支氣管痙攣，低血壓和虛脫代謝及營養罕見：低鉀血症-受體激動劑的治療有引起嚴重低鉀血症發生的潛在可能性。

神經系統常見：震顫、頭痛非常罕見：亢進心血管系統常見：心動過速不常見：心悸非常罕見：心律失常，包括房顫，室上性心動過速和早搏使用超過推薦劑量的藥物，或對于那些對腎上腺素激動劑易感的病人，外周小動脈的擴張會引起血壓的略微降低；這可能會引起代償性心輸出量增加，一些病人會發生心動過速。

罕見：外周血管舒張呼吸系統，胸部，縱隔非常罕見：異常支氣管痙攣與其它吸入治療一樣，用藥後可能會發生異常支氣管痙攣并立即伴随喘鳴加重。應立即改用替代治療或用其他速效吸型支氣管擴張劑治療，并立即停止使用本品，對患者進行評估，如果必要，制訂其它替代治療方案。

胃腸道反應不常見：口咽部刺激肌肉．骨骼與結締組織不常見：肌肉痙攣，本品可能會造成病人骨骼肌的輕微震顫。雙手是受影響最明顯的部位，一些病人會因此感覺緊張。這種作用呈劑量相關性，是骨骼肌的直接作用，而不是中樞神經系統的直接興奮作用引起的。

注：不良反應的發生和嚴重程度取決于給藥劑量和給藥途徑，吸入沙丁胺醇不會引起排尿困難，因為其治療劑量不會産生其它拟交感神經藥物（如麻黃素）的-腎上腺素受體激動作用。

禁忌

對本品中任何成分有過敏史者禁用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

除非當對母親預期的受益大于任何可能對胎兒的危害時，孕婦才可考慮使用本品。

與其它大多數藥物一樣，僅有少量已發表的資料證明人類在懷孕早期使用沙丁胺醇是安全的。對動物的研究表明，當非常高的使用劑量會對胎仔造成某些危害。大規模的動物生殖毒性實驗表明，無氟利昂類抛射劑HFA134a對胎仔發育無損害。本品的緻畸研究顯示本品在β2—受體激動劑出現緻畸作用的可比高劑量下，未發現緻畸作用，但無人類妊娠和哺乳期使用本品的試驗數據。

由于沙丁胺醇可能泌入乳汁，除非對母親的預期受益大于對新生兒的潛在危險，否則不推薦哺乳期婦女使用。尚不清楚沙丁胺醇是否對新生兒有害處，在使用前應權衡利弊。

靜脈注射沙丁胺醇或偶爾服用沙丁胺醇片可用來處理無合并症的早産，但不能用于懷孕六個月内的先兆流産。靜脈注射沙丁胺醇禁用于産前出血，因子宮松弛會造成更多地出血。同樣使用沙丁胺醇治療孕婦哮喘也會産生子宮出血的危險。已有使用沙丁胺醇後造成自然流産出現子宮大量出血的報道。應特别注意孕期糖尿病婦女。

藥物相互作用

通常情況下，不能将沙丁胺醇和非選擇性β—受體阻滞劑如：普萘洛爾合用。

與其它拟交感藥物聯合使用時，應注意過度的拟交感作用的産生。

動物研究表明，大量的沙丁胺醇可與丙咪嗪、利眠甯和氯丙嗪産生相互作用，但對于人類的實際意義尚待确立。

藥物過量

過量使用本品最常見的體征和症狀是一過性的β—激動劑藥理學作用所介導的事件。(參見【注意事項】和【不良反應】)

沙丁胺醇過量可引起低鉀血症，應監測血鉀水平。對于有心髒症狀(如心動過速，心悸)表現的患者，應考慮中斷本品治療，并給予恰當的對症治療，如給予具有心髒選擇性β—阻滞劑。對患有支氣管痙攣病史的患者，應謹慎使用β—阻滞劑。

沙丁胺醇過量的體征為顯着的心動過速和/或肌肉震顫。

應注意對于40揿100μg的本品所含沙丁胺醇相當于4mg的沙丁胺醇片劑。

藥理作用

沙丁胺醇是一選/擇性的β2-腎上腺素`受體激動劑，在治^療劑量下，治療可逆性氣道阻塞疾病，5 分鐘内快速起效，藥效持續 4 至 6 小時，其主要作用于位于支氣管平滑肌上的β2-腎上腺素能受體。

藥代動力學

靜脈注射沙丁胺醇的半衰期為4-6小時，部分通過腎髒清除，部分代謝為非活性的4'-0-磺酸鹽(酚磺酸鹽)，也主要從尿中排洩。代謝産物小部分從糞便中排除。吸入沙丁胺醇後，10-20%藥物到達氣道下部，其餘部分殘留于給藥系統或沉積在咽喉部，由此吞咽。沉積在氣道部分的藥物被肺組織吸收進入肺循環，但并不在肺部代謝。抵達系統循環時，可通過肝髒代謝，以原形或以酚磺酸鹽形式主要在尿中排洩。

部分藥物吞咽後經腸道吸收，通過肝髒首過效應代謝成酚磺酸鹽，原形藥物及結合物主要從尿中排除。無論是靜脈給藥，還是口服或吸入給藥，給藥量的絕大部分都在72小時内排洩。沙丁胺醇與血漿蛋白結合率約為10%。