異丙嗪

異丙嗪

抗組胺藥
異丙嗪,藥物名稱。别名非那根,抗胺荨,鹽酸普魯米近,PHENERGAN。能競争性阻斷組胺Hl受體而産生抗組胺作用,能對抗組胺所緻之毛細血管擴張,降低其通透性,緩解支氣管平滑肌收縮所緻的喘息,較鹽酸苯海拉明作用強而持久。用于皮膚粘膜的過敏,包括長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性結膜炎,荨麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿制品的過敏反應,皮膚劃痕症;暈動病,防治暈車、暈船、暈飛機;麻醉和手術前後的輔助治療,包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐;防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。[1]
    藥品名:異丙嗪 外文名:Promethazine 别名:抗胺荨,普魯米近,非那更(Phenergan),Atosil,Diprozin,Pelpica,Pr 是否處方藥:處方藥 主要适用症:用于皮膚及黏膜過敏、過敏性鼻炎、哮喘、食物過敏、皮膚劃痕症以及暈車、暈船、暈機等。 主要用藥禁忌:早生兒、新生兒應禁用 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保:醫保甲類 批準文号: 藥品類型:抗組胺藥 通用名:異丙嗪 英文名:Promethazine 用法用量:口服:1、抗暈動病,成人每次25mg,兒童每次12.5mg~25mg,乖車前0.5h~1h口服,8h~12h重複1次。2、鎮靜及誘導睡眠,按抗暈動劑量,睡前給藥。 不良反應:主要表現為困倦,共他不良反應有:1.中樞神經系統:錐體外系症狀、眩暈、乏力、倦怠視物不清、緊張症、癔症等。2.心血管系統:心動過速、心動過緩、暈厥、血壓升高或降低等。 注意事項:1、不用于2歲以下兒童。2、嚴格按規定劑量使用。3、對本類藥品過敏者禁止使用。4、慎與中樞神經抑制藥物同用。 包裝規格:1、片劑:12.5mg、25mg、50mg。2、注射液(1)1ml:25mg;(2)2ml:50mg。 化學名稱:10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽 分子式:C17H20N2S 适應症:用于皮膚及黏膜過敏、過敏性鼻炎、哮喘、食物過敏、皮膚劃痕症以及暈車、暈船、暈機等。

成分

本品主要成分為鹽酸異丙嗪。

性狀

(1)鹽酸異丙嗪:白色或灰白色粉末。(2)鹽酸異丙嗪注射液:無色的澄明液體

規格

鹽酸異丙嗪片12.5mg;25mg;50mg。鹽酸異丙嗪注射液(1)1ml:25mg;(2)2ml:50mg。

貯藏

避光,密封保存。

有效期

24個月。

執行标準

中國藥典2015年版二部。

化學名稱分子式

N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽

C17H20N2S化學式

藥品别名

非那根,抗胺荨,鹽酸普魯米近,PHENERGAN

藥理毒理

異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥,也可用于鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。

(1)抗組胺作用:與組織釋放的組胺競争H1受體,能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮,解除組胺對支氣管平滑肌的緻痙和充血作用。

(2)止吐作用:可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。

(3)鎮靜催眠作用:可能由于間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。

藥代動力學

注射給藥後吸收快而完全,血漿蛋白質結合率高。肌注給藥後起效時間為20分鐘,靜注後為3~5分鐘,抗組胺作用一般持續時間為6~12小時,鎮靜作用可持續2~8小時。主要在肝内代謝,無活性代謝産物經尿排出,經糞便排出量少。

适應症

(1)皮膚粘膜的過敏:适用于長期的、季節性的過敏性鼻炎,血管運動性鼻炎,過敏性結膜炎,荨麻疹,血管神經性水腫,對血液或血漿制品的過敏反應,皮膚劃痕症。

(2)暈動病:防治暈車、暈船、暈飛機。

(3)用于麻醉和手術前後的輔助治療,包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。

(4)用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。

用法用量

肌内注射:成人用量

(1)抗過敏,一次25mg,必要時2小時後重複;嚴重過敏時可用肌注25~50mg,最高量不得超過100mg。

(2)在特殊緊急情況下,可用滅菌注射用水稀釋至0.25%,緩慢靜脈注射;

(3)止吐,12.5~25mg,必要時每4小時重複一次;

(4)鎮靜催眠,一次25~50mg。

小兒常用量

(1)抗過敏,每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2,每4~6小時一次;

(2)抗眩暈,睡前可按需給予,按體重0.25~0.5mg/kg或按體表面積7.5~15mg/m2按體表面積7.5~15mg/m2;必要時每隔12小時一次,或12.5~25mg,每日2次;

(3)止吐,每次按體重0.25~0.5mg/kg或按體表面積7.5~15mg/m2,必要時每4~6小時重複;

(4)鎮靜催眠,必要時每次按體重0.5~1mg/kg或每次15~30mg。

不良反應

異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物,小劑量時無明顯副作用,但大量和長時間應用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。

(1)較常見的有嗜睡;較少見的有視力模糊或色盲(輕度),頭暈目眩、口鼻咽幹燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不适感、反應遲鈍(兒童多見)、暈倒感(低血壓)、惡心或嘔吐(進行外科手術和〈或〉并用其他藥物時),甚至出現黃疸。

(2)增加皮膚對光的敏感性,多惡夢,易興奮,易激動,幻覺,中毒性谵妄,兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。

(3)心血管的不良反應很少見,可見血壓增高,偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。

注意事項

(1)已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人,也對本品過敏。

(2)下列情況應慎用:急性哮喘,膀胱頸部梗阻,骨髓抑制,心血管疾病,昏迷,閉角型青光眼,肝功能不全,高血壓,胃潰瘍,前列腺肥大症狀明顯者,幽門或十二指腸梗阻,呼吸系統疾病(尤其是兒童,服用本品後痰液粘稠,影響排痰,并可抑制咳嗽反射),癫痫患者(注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度),黃疸,各種肝病以及腎功能衰竭,Reye綜合征(異丙嗪所緻的錐體外系症狀易與Reye綜合征混淆)。應用異丙嗪時,應特别注意有無腸梗阻,或藥物的逾量、中毒等問題,因其症狀體征可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。

孕婦及哺乳期婦女用藥

(1)孕婦使用本藥後,可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此,孕婦在臨産前1-2周應停用此藥。

(2)哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。

兒童用藥

一般的抗組胺藥對嬰兒特别是新生兒和早産兒有較大的危險性;小于3個月的嬰兒體内藥物代謝酶不足,不宜應用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早産兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童,注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。

老年患者用藥

老年人用本藥易發生頭暈、滞呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系症狀,特别是帕金森氏病、不能靜坐(akathisia)和持續性運動障礙,用量大或胃腸道外給藥時更易發生。

藥物相互作用

(1)對診斷的幹擾:葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可幹擾尿妊娠免疫試驗,結果呈假陽性或假陰性。

(2)乙醇或其他中樞神經抑制劑,特别是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑郁藥與本品同用時,可增加異丙嗪或(和)這些藥物的效應,用量要另行調整。

(3)抗膽堿類藥物,尤其是阿托品類和異丙嗪同用時,後者的抗毒蕈堿樣效應增加。

(4)溴苄铵、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時用時,前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷,使β作用占優勢。

(5)順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸制劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時,其耳毒性症狀可被掩蓋。

(6)不宜與氨茶堿混合注射。

藥物過量

用量過大的症狀和體征有:手腳動作笨拙或行動古怪,嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱,氣急或呼吸困難,心率加快(抗毒蕈堿M受體效應),肌肉痙攣,尤其好發于頸部和背部的肌肉。坐卧不甯,步履艱難,頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫(後者屬錐體外系的效應)。解救時可對症注射地西泮(安定)和毒扁豆堿。必要時給予吸氧和靜脈輸液。

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