藥品簡介
通用名鹽酸異丙嗪注射液
曾用名非那根
英文名PROMETHAZINE HYDROCHLORIDE INJECTION
拼音名YANSUAN YIBINGQIN ZHUSHEYE
藥品類别抗變态反應用藥
性狀本品為無色的澄明液體。
貯藏遮光，密閉保存。
主要成分
通用名鹽酸異丙嗪
化學名N,N,α-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺鹽酸鹽
拼音名YANSUAN YIBINGQIN
英文名PROMETHAZINE HYDROCHLORINE
CAS No. 58-33-3
分子式C17H20N2S·HCl
分子量320.89
規格2ml:50mg
藥理毒理
異丙嗪是吩噻嗪類抗組胺藥，也可用于鎮吐、抗暈動以及鎮靜催眠。
（1）抗組胺作用：與組織釋放的組胺競争H1受體，能拮抗組胺對胃腸道、氣管、支氣管或細支氣管平滑肌的收縮或攣縮，解除組胺對支氣管平滑肌的緻痙和充血作用。
（2）止吐作用：可能與抑制了延髓的催吐化學感受區有關。
（3）抗暈動症：可能通過中樞性抗膽堿性能，作用于前庭和嘔吐中樞及中腦髓質感受器，主要是阻斷前庭核區膽堿能突觸迷路沖動的興奮。
（4）鎮靜催眠作用：可能由于間接降低了腦幹網狀上行激活系統的應激性。
藥代動力學
注射給藥後吸收快而完全，血漿蛋白質結合率高。肌注給藥後起效時間為20分鐘，靜注後為3～5分鐘，抗組胺作用一般持續時間為6～12小時，鎮靜作用可持續2～8小時。主要在肝内代謝，無活性代謝産物經尿排出，經糞便排出量少。
适應症
（1）皮膚粘膜的過敏：适用于長期的、季節性的過敏性鼻炎，血管運動性鼻炎，過敏性結膜炎，荨麻疹，血管神經性水腫，對血液或血漿制品的過敏反應，皮膚劃痕症。
（2）暈動病：防治暈車、暈船、暈飛機。
（3）用于麻醉和手術前後的輔助治療，包括鎮靜、催眠、鎮痛、止吐。
（4）用于防治放射病性或藥源性惡心、嘔吐。
用法用量
肌内注射：
成人用量
（1）抗過敏，一次25mg，必要時2小時後重複；嚴重過敏時可用肌注25～50mg，最高量不得超過100mg。
（2）在特殊緊急情況下，可用滅菌注射用水稀釋至0.25%，緩慢靜脈注射；
（3）止吐，12.5～25mg，必要時每4小時重複一次；
（4）鎮靜催眠，一次25～50mg。
小兒常用量
（1）抗過敏，每次按體重0.125mg/kg或按體表面積3.75mg/m2，每4～6小時一次；
（2）抗眩暈，睡前可按需給予，按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2。或一次6.25～12.5mg，每日三次；
（3）止吐，每次按體重0.25～0.5mg/kg或按體表面積7.5～15mg/m2，必要時每4～6小時重複；或每次12.5～25mg，必要時每4～6小時重複；
（4）鎮靜催眠，必要時每次按體重0.5～1mg/kg或每次12.5～25mg。
不良反應
異丙嗪屬吩噻嗪類衍生物，小劑量時無明顯副作用，但大量和長時間應用時可出現吩噻嗪類常見的副作用。
（1）較常見的有嗜睡；較少見的有視力模糊或色盲（輕度），頭暈目眩、口鼻咽幹燥、耳鳴、皮疹、胃痛或胃部不适感、反應遲鈍（兒童多見）、暈倒感（低血壓）、惡心或嘔吐（進行外科手術和〈或〉并用其他藥物時），甚至出現黃疸。
（2）增加皮膚對光的敏感性，多惡夢，易興奮，易激動，幻覺，中毒性谵妄，兒童易發生錐體外系反應。上述反應發生率不高。
（3）心血管的不良反應很少見，可見血壓增高，偶見血壓輕度降低。白細胞減少、粒細胞減少症及再生不良性貧血則屬少見。
注意事項
（1）已知對吩噻嗪類藥高度過敏的人，也對本品過敏。
（2）下列情況應慎用：急性哮喘，膀胱頸部梗阻，骨髓抑制，心血管疾病，昏迷，閉角型青光眼，肝功能不全，高血壓，胃潰瘍，前列腺肥大症狀明顯者，幽門或十二指腸梗阻，呼吸系統疾病（尤其是兒童，服用本品後痰液粘稠，影響排痰，并可抑制咳嗽反射），癫痫患者（注射給藥時可增加抽搐的嚴重程度），黃疸，各種肝病以及腎功能衰竭，Reye綜合征（異丙嗪所緻的錐體外系症狀易與Reye綜合征混淆）。應用異丙嗪時，應特别注意有無腸梗阻，或藥物的逾量、中毒等問題，因其症狀體征可被異丙嗪的鎮吐作用所掩蓋。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥
（1）孕婦使用本藥後，可誘發嬰兒的黃疸和錐體外系症狀。因此，孕婦在臨産前1-2周應停用此藥。
（2）哺乳期婦女應用本品時需權衡利弊。
兒童用藥
一般的抗組胺藥對嬰兒特别是新生兒和早産兒有較大的危險性；小于3個月的嬰兒體内藥物代謝酶不足，不宜應用本品。此外還有可能引起腎功能不全。新生兒或早産兒、患急性病或脫水的小兒以及患急性感染的兒童，注射異丙嗪後易發生肌張力障礙。
老年患者用藥
老年人用本藥易發生頭暈、滞呆、精神錯亂、低血壓。還易發生錐體外系症狀，特别是帕金森氏病、不能靜坐（akathisia）和持續性運動障礙，用量大或胃腸道外給藥時更易發生。
藥物相互作用
（1）對診斷的幹擾：葡萄糖耐量試驗中可顯示葡萄糖耐量增加。可幹擾尿妊娠免疫試驗，結果呈假陽性或假陰性。
（2）乙醇或其他中樞神經抑制劑，特别是麻醉藥、巴比妥類、單胺氧化酶抑制劑或三環類抗抑郁藥與本品同用時，可增加異丙嗪或（和）這些藥物的效應，用量要另行調整。
（3）抗膽堿類藥物，尤其是阿托品類和異丙嗪同用時，後者的抗毒蕈堿樣效應增加。
（4）溴苄铵、胍乙啶等降壓藥與異丙嗪同時用時，前者的降壓效應增強。腎上腺素與異丙嗪同用時腎上腺素的α作用可被阻斷，使β作用占優勢。
（5）順鉑、巴龍黴素及其他氨基糖甙類抗生素、水楊酸制劑和萬古黴素等耳毒性藥與異丙嗪同用時，其耳毒性症狀可被掩蓋。
（6）不宜與氨茶堿混合注射。
藥物過量
用量過大的症狀和體征有：手腳動作笨拙或行動古怪，嚴重時倦睡或面色潮紅、發熱，氣急或呼吸困難，心率加快（抗毒蕈堿M受體效應），肌肉痙攣，尤其好發于頸部和背部的肌肉。坐卧不甯，步履艱難，頭面部肌肉痙攣性抽動或雙手震顫（後者屬錐體外系的效應）。解救時可對症注射地西泮（安定）和毒扁豆堿。必要時給予吸氧和靜脈輸液。
