甲狀腺素

甲狀腺素

灰白色針狀結晶
甲狀腺素是甲狀腺激素之一,由氨基酸和碘組合而成。具有促進一般組織代謝,提高神經興奮性和身體發育的作用。可用以治療甲狀腺機能減退,粘液性水腫和克汀病等。
    中文名:甲狀腺素 外文名:thyroxin(e) 别名:四碘甲腺原氨酸 分子式:C15H11O4I4N 分子量:776.87000

基本信息

IUPAC名:(2S)-2-amino-3-[4-(4-hydroxy-3,5-diiodophenoxy)-3,5-diiodophenyl]propanoic acid 

CAS号:7488-70-2 

PubChem:853 

摩爾質量 :776.87 g/mol

定義:由兩個3,5-二碘酪氨酸分子偶聯而成的一種碘化的酪氨酸衍生物,是甲狀腺的主要激素。主要控制耗氧速率和總代謝速率。

性質

甲狀腺素有DL,L,D型。L型為白色結晶。235~236℃分解。旋光度-4.4°(3%于0.13mol/L NaOH于70%乙醇)。D型為結晶,237℃分解;DL型為針狀結晶,231~233℃分解。

甲狀腺素溶于堿溶液,不溶于水、乙醇和乙醚。未證實其有天然遊離态存在,可能為甲狀腺球蛋白分裂産品。可從動物甲狀腺中提取。可由3,5-二碘-L-酪氨酸為原料制取。L型活性強,D型活性較小。有促進細胞代謝、增加氧消耗、刺激組織生長、成熟和分化功能。産品可作甲狀腺激素替代藥或作生化試劑。

L-甲狀腺素的生理活性是外消旋體的2倍,D-甲狀腺素生理活性很低。因此定量測定人血清FT4對甲狀腺疾病的診斷,甲狀腺的病理、生理研究有重要意義。采用聯結T4抗體的固相物質,利用25I-FT4與抗血清的放射免疫分析法可簡便、快速測定血漿中FT4的含量。

形成

甲狀腺素的形成經過合成、貯存、碘化、重吸收、分解和釋放六個過程:

1. 濾泡上皮細胞從血液中攝取氨基酸,在{粗面内質網}合成甲狀腺球蛋白的前體,繼而在高爾基複合體加糖并濃縮形成分泌顆粒,再以胞吐方式排放到濾泡腔内貯存。

2. 濾泡上皮細胞能從血液中攝取I ,I 經過過氧化物酶的作用而活化。

3. 活化後的I 進入濾泡腔與甲狀腺球蛋白結合,形成碘化的甲狀腺球蛋白。

4. 濾泡上皮細胞在腺垂體分泌的促甲狀腺激素的作用下,胞吞濾泡腔内的碘化甲狀腺球蛋白,成為膠質小泡。

5. 膠質小泡與溶酶體融合,碘化甲狀腺球蛋白被水解酶分解形成少量三碘甲狀腺原氨酸(T3)和大量四碘甲狀腺原氨酸(T4),即甲狀腺素。

6. T3和T4于細胞基底部釋放入血。

代謝

1.産生 

T4是Tg中含量最高的碘化氨基酸,比T3多10-20倍,T4也是血清中最多的碘化氨基酸,占血清蛋白結合碘的90%以上,T3的産量和外池的容量明顯小于T4。 

遊離T4和T3分别占T4,T3的0.02%和0.2%,T4的血清濃度比T3高50—80倍。而遊離T3的活性比T4大3-5倍,RT3無活性。 

2.輸送和代謝 

T3,T4被酶分解後進入血液,99.98%的T4和99.8%的T3在血中與結合蛋白結合進行運輸。 

T3和T4的代謝由兩種途徑: 

(1)是通過與葡萄苷酸和硫酸結合物的形式由膽汁及尿排洩,占日消耗總量的15%-20%。 

(2)是經脫碘酶降解為其他碘氨酸,如T2是T3,rT3的主要代謝産物。 

3.調控 

甲狀腺激素的分泌受下丘腦,腺垂體和血漿中甲狀腺激素水平的調節,以維持血漿激素水平的動态平衡,這就是下丘腦-垂體-甲狀腺軸系統。 

TSH是垂體前葉分泌的一種糖蛋白,它受下丘腦的促甲狀腺激素釋放激素(TRH)刺激而釋放,血清T4,T3水平的增高則可抑制TSH的分泌,稱為負反饋。 

甲狀腺尚有一種自主調節功能。碘化物的攝入量對甲狀腺的功能起直接調節作用,故甲狀腺對缺碘狀态有一定程度的自身調節代償作用。 

作用

甲狀腺素有促進細胞代謝,增加氧消耗,刺激組織生長、成熟和分化的功能,并且有助于腸道中葡萄糖的吸收。

垂體前葉的促甲狀腺激素能促進它的分泌。

甲狀腺功能亢進時,基礎代謝增加造成内分泌旺盛,會有以下生理特征:頭痛、神經緊張、心跳及呼吸加速、體重減輕、失眠、手抖、多汗、怕熱、疲倦、凸眼、消化不良、腹瀉等問題,需要減少對甲狀腺素主要物質碘的攝取量。

甲狀腺功能低下時,會有以下生理特征:體重上升怕冷、疲倦、嗜睡、體重增加、水腫、精神遲鈍等症狀。

食物中碘為主要成分,當缺乏時會造成甲狀腺合成減少,引起甲狀腺腫脹,俗稱“大脖子病”。東周時,中國已經有了關于甲狀腺病的記載,在晉朝時,已經知道了用海藻可以治療此病。

相關研究

 2012年11月,美國科學家發表一項研究成果表明,母親在懷孕期間服用治療甲狀腺功能衰退的甲狀腺素會影響其後代的性取向問題,會使他們更容易成為同性戀者。研究結果顯示,同性戀者的母親在懷孕時服用這種藥物的幾率是其他人的8倍。尤其是在懷孕的前3個月服用這種藥物的人,其女性後代受到的影響最大。

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