成份
化學名:9-氟-11β,21-二羟基-16α,17【(1-甲基亞乙基)雙(氧)】-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮n分子量:C24H31FO6
性狀
本品為曲安奈德微細顆粒的水混懸溶液,靜置後微細顆粒下沉,振搖後成均勻的乳白色混懸液。
用法用量
鼻腔内噴霧治療。用前應充分振搖,使均勻。當使用次數超過120次後,每揿的實際給藥量會低于55μg,因此應抛棄藥瓶,并不得将殘留的藥液倒入其他瓶使用。
1、成人和12歲以上的兒童:每天一次,每次各鼻孔兩揿(220μg/天)。每日總劑量不超過八揿。
2、6-12歲的兒童:每天一次,每次每鼻孔一揿(110μg/天)。每日最大推薦劑量為:每天一次,每次每鼻孔兩揿(220μg/天)。
3、或遵醫囑。
4、為達到最佳療效,應有規律用藥。對部分患者而言,在治療第一天症狀會有所改善,但通常來說,需1周的治療方可達到最大療效。
不良反應
1、偶見鼻、咽部幹燥或燒灼感,噴嚏或輕微鼻出血、頭痛等,但一般不需要停藥,随着身體對本品的适應,上述症狀随之消失。若發現鼻分泌物呈黃色或綠色、感覺有異味、鼻部或咽部有較嚴重的刺痛感或流鼻血,請向醫生咨詢。
2、極少數病人可能發生眼壓升高、鼻中隔穿孔。
禁忌
對醋酸曲安奈德過敏者禁用。
注意事項
1、鼻腔和鼻旁窦伴有細菌感染者,應同時進行抗菌治療。
2、已經全身應用糖皮質激素類藥物并造成腎上腺功能損傷者,改用本藥局部治療時,也應注意檢查垂體—腎上腺系統的功能。
3、對嚴重過敏性鼻炎病人,尤其是伴有過敏性眼部症狀者應同時接受其它藥物治療。
4、早有病例發生鼻、咽部白色念球菌感染,一旦發生應給予适當的治療并間斷本品使用。
5、下列情況慎用本品:呼吸道活動性結核病,未治療的真菌病,全身性或病毒性感染,或眼部單純疱疹病毒感染。
6、鼻中隔潰瘍、鼻部手術或創傷後慎用本品。
孕婦及哺乳期婦女用藥
孕婦及哺乳期婦女慎用。或遵醫囑。
藥物相互作用
未見本品與其他藥物發生相互作用的報道。
藥物過量
過量使用本品可能會産生全身性反應。如果誤服整瓶藥液,會引起胃腸道不适。
藥理毒理
藥理作用
曲安奈德屬曲安西龍的衍生物,為一種強效的糖皮質激素。具有明顯的抗過敏作用,可明顯減輕過敏性鼻炎的鼻腔症狀。糖皮質激素抗過敏的确切機制尚不清楚。
毒理研究
生殖毒性:雌、雄大鼠口服曲安奈德劑量達15μg/kg(按體表面積計算,相當于成人鼻腔給藥每日最大推薦量的1/2)時,對懷孕率無影響;給藥劑量等于和大于5μg/kg(同上計算,相當于成人鼻腔給藥每日最大推薦量的1/5)時,出現吸收胎和死胎數增加,仔鼠體重和存活率降低。
劑量為1μg/kg(同上計算,相當于成人鼻腔給藥每日最大推薦量的1/30)時未見上述反應。曲安奈德噴霧劑吸入給藥對大鼠、兔、猴均表現出緻畸作用。對上述各種動物的緻畸劑量分别為大鼠20μg/kg、家兔20μg/kg、猴500μg/kg(同上計算,分别相當于成人鼻腔給藥每日最大推薦量的7/10、2、37倍)。
大鼠和家兔表現出的劑量相關性緻畸表現為腭裂、腦積水和中軸骨骼缺陷,而猴表現出的緻畸作用為顱骨畸形。尚無懷孕婦女的充分和嚴格對照的臨床研究。隻有在本品對胎兒的潛在利益大于潛在危害時,才能在懷孕期使用本品。
緻癌性:大鼠連續2年口服曲安奈德劑量達1μg/kg(同上計算,分别相當于成人和兒童鼻腔給藥每日最大推薦量的1/30和1/50)、大鼠連續2年口服曲安奈德劑量達3μg/kg(同上計算,分别相當于成人、兒童鼻腔給藥每日最大推薦量的1/12和1/30)時,均未表現出緻癌性。
藥代動力學
一次性噴入220μg曲安奈德,1.5小時後,血中濃度達到0.5ng/ml,12小時後,血中平均濃度低于0.06ng/ml,24小時後,其含量低于最低檢測限。與給藥量110μg和220μg時比較,440μg劑量下Cmax和AUC的增加比例減少。
兒童患者接受劑量為440μg/天多次給藥時,其血漿藥物濃度、AUC、Cmax和Tmax等指标與成人患者該劑量給藥時相似。
該藥由鼻粘膜吸收,吸收後很快被代謝,其代謝産物無活性,以原形随尿液或糞便排出幾乎為零,故系統性副作用發生較少。
貯藏
密閉,在陰涼處保存。