基本簡介
藥物名稱：沙丁胺醇
藥物别名：舒喘靈，索布氨，阿布叔醇，羟甲叔丁腎上腺素，柳丁氨醇，嗽必妥，萬托林
英文名稱：salbutamol;ventolin;proventil
英文同義詞：LEVALBUTEROLHCL;LEVALBUTEROL;2-(tert-butylamino)-1-(4-hydroxy-3-hydroxymethylphenyl)ethanol;4-hydroxy-3-hydroxymethyl-alpha-((tert-butylamino)methyl)benzylalcohol;aerolin;ah3365;alpha’-diol,alpha’-((tert-butylamino)methyl)-4-hydroxy-m-xylene-alph;alpha-1-(((1,1-dimethylethyl)amino)methyl)-4-hydroxy-3-benzenedimethanol
化學名稱：1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-(叔丁氨基)乙醇
分子式：C13H21NO3
分子量：239.31
藥品說明：片（膠囊）劑：每片（膠囊）2mg。氣霧劑：溶液型：每瓶14g，含本藥28mg，藥液濃度為0.2%（g/g），每揿本藥0.14mg。混懸型：每瓶14g，藥液濃度0.2%（g/g），每揿本品0.1mg。粉霧劑膠囊：每粒0.2mg；0.4mg。用粉霧吸入器吸入。注射液：0.4mg/2ml。
物理性質
物性數據
密度（g/mL,25/4℃）：不确定
相對蒸汽密度（g/mL,空氣=1）：不确定
熔點（ºC）：157-158
沸點（ºC,常壓）：不确定
沸點（ºC,5.2kPa）：不确定
折射率：不确定
閃點（ºC）：不确定
比旋光度（º）：不确定
自燃點或引燃溫度（ºC）：不确定
蒸氣壓（kPa,25ºC）：不确定
飽和蒸氣壓（kPa,60ºC）：不确定
燃燒熱（KJ/mol）：不确定
臨界溫度（ºC）：不确定
臨界壓力（KPa）：不确定
油水（辛醇/水）分配系數的對數值：不确定
爆炸上限（%,V/V）：不确定
爆炸下限（%,V/V）：不确定
溶解性：不溶于氯仿或乙醚
其硫酸鹽為白色或近白色的結晶性粉末。無臭，味微苦。略溶于水，可溶于乙醇，微溶于乙醚。
分子結構數據
1、摩爾折射率：67.76
2、摩爾體積（m/mol）：207.6
3、等張比容（90.2K）：550.0
4、表面張力（dyne/cm）：49.2
5、極化率（10cm）：26.86
化學性質
為一種選擇性β2-受體激動劑。
計算化學數據：
1、疏水參數計算參考值（XlogP）：0.3
2、氫鍵供體數量：4
3、氫鍵受體數量：4
4、可旋轉化學鍵數量：5
5、互變異構體數量：3
6、拓撲分子極性表面積（TPSA）：72.7
7、重原子數量：17
8、表面電荷：0
9、複雜度：227
10、同位素原子數量：0
11、确定原子立構中心數量：0
12、不确定原子立構中心數量：1
13、确定化學鍵立構中心數量：0
14、不确定化學鍵立構中心數量：0
15、共價鍵單元數量：1
作用
用途
用于治療喘息型支氣管炎、支氣管哮喘、肺氣腫所緻的支氣管痙攣由對羟基苯乙酮經氯甲基化、酯化、溴化、胺化後再經水解、中和、氫化制得。
功能藥理
主治
1、用于支氣管哮喘、喘息性支氣管炎、支氣管痙攣、肺氣腫等。
2、慢性充血性心力衰竭。
藥理
本品化學結構與異丙腎上腺素近似，作用較異丙腎上腺素相當或略強。其在氣管内吸收較慢，而且不易被體内的硫酸酶破壞，所以作用較強而持久。本品能有效地抑制組胺和緻過敏性遲緩反應物質的釋放，防止支氣管痙攣。
沙丁胺醇為選擇性β2受體激動劑，能選擇性激動支氣管平滑肌的β2受體，有較強的支氣管擴張作用。于哮喘患者，其支氣管擴張作用至少與異丙腎上腺素相等。抑制肥大細胞等緻敏細胞釋放過敏反應介質亦與其支氣管平滑肌解痙作用有關。
本品對心髒的β1受體的激動作用較弱，故其增加心率作用僅及異丙腎上腺素的1/10。因不易被消化道的硫酸酯酶和組織中的兒茶酚氧位甲基轉移酶破壞，故本品口服有效，作用持續時間較長。口服生物利用度為30%，服後15～30分鐘生效，2～4小時作用達高峰，持續6小時以上。氣霧吸入的生物利用度為10%，吸入後1～5分鐘生效，1小時作用達高峰，可持續4～6小時。Vd為1L/kg。大部在腸壁和肝髒代謝，進入循環的原形藥物少于20%。主要經腎排洩。用于防治支氣管哮喘，哮喘型支氣管炎和肺氣腫患者的支氣管痙攣。制止發作多用氣霧吸入，預防發作則可口服。
藥物分析
方法名稱：沙丁胺醇原料藥—沙丁胺醇的測定—非水滴定法
應用範圍：本方法采用滴定法測定沙丁胺醇原料藥中沙丁胺醇的含量。
本方法适用于沙丁胺醇原料藥。
方法原理：供試品加冰醋酸溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯藍色，并将滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算沙丁胺醇的含量。
試劑：1.冰醋酸
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.結晶紫指示液
4.基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣制備：1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸适量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙酰化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
标定：取在105℃幹燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，并将滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2.結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟：精密稱取供試品約0.2g，加冰醋酸25mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯藍色，并将滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于23.93mg的C13H21NO3。
注：“精密稱取”系指稱取重量應準确至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版，二部，p.273。
藥物鑒别
(1)取本品約20mg加水2ml溶解後，加三氯化鐵試液2滴，振搖，溶液顯紫色，加碳酸氫鈉試液，溶液變為橙紅色。
(2)取本品約10mg，加0.4%硼砂溶液20ml溶解、加3%4-氨基安替比林溶液1ml與2%鐵氰化鉀溶液1ml，加氯仿10ml振搖，放置使分層，氯仿層顯橙紅色。
(3)取本品，加0.1mol/L鹽酸溶液制成每1ml中含0.08mg的溶液，照分光光度法（附錄ⅣA）測定，在276nm的波長處有最大吸收，其吸收度約為0.56。
用法用量
口服，成人，每次2～4mg，1日3次；兒童，每次0.1～0.15mg/kg，1日2或3次。氣霧吸入，每次0.1～0.2mg（即噴吸1～2次），必要時每4小時重複1次，但24小時内不宜超過8次。粉霧吸入，成人，每次吸入0.4mg，1日3～4次；兒童，每次吸入0.2mg，1日3～4次。靜脈注射，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液20ml或氯化鈉注射液20ml稀釋後緩慢注射。靜脈滴注，1次0.4mg，用5%葡萄糖注射液100ml稀釋後滴注。肌内注射，1次0.4mg，必要時4小時可重複注射。
藥物療效
從科學的角度上講，任何呼吸疾病藥物都有針對性，不可能會針對所有病因。亞中國際哮喘聯盟附屬北京國濟中醫院呼吸疾病診療基地王立祥教授說，建議不要盲目求醫用藥、一定要去專業的醫院檢查、再一個是病因及分型不明确。沒有采取一個針對性的治療，不僅達不到預期的治療效果，反而促使病情加重惡化。
呼吸系統疾病是一種常見病、多發病，發病誘因由于主要是大氣污染、吸煙、人口老齡化及其他因素。
治療關鍵在于:與其他系統疾病一樣，周密詳細的病史和體格檢查是診斷呼吸系疾病的基礎，X線胸部檢查對肺部病變具有特殊的的重要作用。由于呼吸系疾病常為全身性疾病的一種表現，還應結合常規化驗及其他特殊檢查結果，進行全面綜合分析，力求作出病因、解剖、病理和功能的診斷。進而針對性制定最适合患者的療法，從根源入手實施治療。建議及時到國家正規呼吸内科接受科學系統化、規範化、多元化診療。
不良反應
（1）較常見的不良反應有：震顫、惡心、心率增快或心搏異常強烈。
（2）較少見的不良反應：頭暈、目眩、口咽發幹。
（3）逾量中毒的早兆表現：胸痛，頭暈，持續嚴重的頭痛，嚴重高血壓，持續惡心、嘔吐，持續心率增快或心博強烈，情緒煩躁不安等。
相互作用
（1）同時應用其他腎上腺素受體激動劑者，其作用可增加，不良反應也可能加重。
（2）并用茶堿類藥時，可增加松弛支氣管平滑肌的作用。也可能增加不良反應。
（3）本品的支氣管擴張作用能被β受體阻滞藥普萘洛爾所拮抗，因而不宜與普萘洛爾同用。
注意事項
- 禁忌證：對本藥或其他腎上腺素受體激動藥過敏者。慎用：高血壓患者，青光眼患者，糖尿病患者，嗜鉻細胞瘤患者，有動脈瘤病史者，對拟交感神經藥物異常敏感者，冠狀動脈供血不足者，甲狀腺功能亢進患者，心律失常患者，特發性主動脈瓣肥厚性狹窄患者，老人、孕婦、哺乳期婦女。不良反應：較常見的沙丁胺醇不良反應有震顫、惡心、心悸、頭痛、失眠、心率增快Chemicalbook或心搏異常強烈。較少見的不良反應：頭暈、目眩、口咽發幹。罕見肌肉痙攣，過敏反應。此外，還可見低鉀血症(劑量過大時)及口、咽刺激感。長期用藥亦可形成耐受性，不僅療效降低，且可能使哮喘加重。交叉過敏：對其他腎上腺素受體激動藥過敏者也可能對本藥過敏。用藥期間應監測血鉀濃度。使用沙丁胺醇預防早産的婦女，有患肺水腫的危險，應密切監測心肺功能。
