成份
化學名稱：（±）-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并※嗪-6-羧酸
分子式：CHFNO
分子量：361.37
性狀
本品為微黃色至淡黃色的溶液。
藥品簡介
滴于眼睑内，每日3~5次，每次1~2滴，或遵醫囑。遮光、密閉保存。偶爾有辛辣似蜇樣的刺激症狀。對氧氟沙星或喹諾酮類藥物過敏者禁用。一滴點眼後，1小時角膜濃度達最大值3.22ug/g，房水濃度30分鐘達峰值0.71μg/ml。局部點眼後的眼内通透性良好。
用法用量
一般1天3次，每次滴眼1滴。根據症狀可适當增減。
不良反應
在調查的共計13329例中，有44例(0.33％)出現了不良反應。主要的不良反應為眼刺激感11件(0.08％)、眼睑瘙癢感8件(0.06％)、眼睑炎6件(0.05％)、結膜充血5件(0.04％)、眼痛5件(0.04％)、眼睑腫脹5件(0.04％)等。
1.嚴重不良反應：休克、過敏樣症狀：有可能引起休克、過敏樣症狀，應充分進行觀察。當發現紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼睑浮腫等症狀時應停止給藥，予以妥善的處置。
2.其它不良反應：發現不良反應時應采取停止給藥等妥善的處置。
禁忌
對氧氟沙星及喹喏酮類抗菌制劑有過敏既往史的患者。
藥品禁忌
對氧氟沙星或喹諾酮類藥物過敏者禁用。
注意事項
1．不宜長期使用；2．使用中出現過敏症狀，應立即停止使用。3．隻限于滴眼用。4．滴眼時瓶口勿接觸眼睛；使用後應将瓶蓋擰緊，以免污染藥品。5．當藥品性狀發生改變時，禁止使用。6．兒童必須在成人監護下使用。7．請将此藥品放在兒童不能接觸的地方。8．眼用制劑在開啟後最多可使用4周。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦或可能妊娠的婦女，隻有在其治療的有益性高于可能發生的危險性時方可給藥。(對妊娠期間的安全性尚不明确)
兒童用藥
國外資料顯示在1歲以下的496例使用者中發現有不良反應的為2例(眼睑炎、眼睑腫脹)，在1歲至15歲的1657例使用者中發現有不良反應的為2例3件(眼睑腫脹、結膜充血、瘙癢感)。
老年用藥
老年人使用本品的療效及安全性與其他成人患者無質的差别。
相互作用
氧氟沙星與抗凝劑之間的相互作用不明顯，本品與頭孢噻肟、甲硝唑、克林黴素、環孢菌素等同用後，各藥物的藥動學過程均無明顯改變。
藥物過量
未進行該項實驗且無可參考文獻。
臨床試驗
1.對各疾病的臨床效果：以外眼部感染性疾病患者為對象，對本品進行了包括雙盲試驗及任意法的比較試驗，對391例臨床試驗病例的各種疾病的臨床效果如下表。
*：并發多種疾病時分别作為1個病例計入各種疾病。
*：除外沙眼。
2.對各有效菌種的臨床效果：上述391個病例的各有效菌種的臨床效果如下表。
*：檢出多種菌種時分别作為1例計入各菌種。
3．對眼科圍手術期無菌化療法的效果：以367例眼科手術患者為對象，作為圍手術期的無菌化療法使用了本制劑，全部病例均未發現術後感染。
藥理毒理
藥理作用
1.作用機理：氧氟沙星特異性阻礙細菌的DNA合成，抗菌作用為殺菌型，mlC濃度下出現溶菌現象。
此外，本品可破壞沙眼衣原體發育環的原體。
2.抗菌作用：氧氯沙暈的抗菌譜較為廣泛。本品的體外試驗結果顯示對葡萄球菌屬、包括肺炎球菌的鍊球菌屬、細球菌屬、棒狀杆菌屬等革蘭陽性菌以及包括綠膿杆菌的假單胞菌屬、流感嗜血杆菌、結膜炎嗜血杆菌(科-威氏杆菌)、莫拉氏菌屬、沙雷氏菌屬，克雷白氏菌屬、變形菌屬、不動杆菌屬等革蘭陰性菌以及厭氧菌屬的丙酸杆菌等引起眼感染性疾病的緻病菌具有較強的抗菌作用。此外，本品具有抗衣原體活性，對沙眼衣原體有抗菌作用，衣原體對本品也較難産生耐藥性。
毒理研究
1.急性毒性
2.滴眼毒性：未見眼刺激怍及眼毒件
3.抗原性：無。
藥代動力學
1.血中濃度
健康成人每30分鐘1次1滴、滴眼16次或每15分鐘1次1滴、滴眼32次時，30分鐘後的血中濃度分别為0.O19μg/ml，0.034μg/ml，之後逐漸減少。
2.眼内分布
對白内障患者在手術前每隔5分鐘1次，共計滴眼5次時，眼房水中的濃度在滴眼後1小時左右顯示出最高值(1.20μg/ml)。
3．動物的眼組織内的分布(白色家兔、狗用泰利必妥滴眼液對正常白色家兔進行1次1滴滴眼時，其向角膜、球結膜、眼肌、鞏膜、虹膜、睫狀體及房水的分布良好。角膜、鞏膜、眼肌、虹膜、睫狀體的1小時值最高，分别為3.32μg/ml、1.62μg/ml、2.62μg/ml、O.95μg/ml。球結膜的15分鐘最高，為2.95μg/ml。前房水的30分鐘值最高，為0.71μg/ml。對正常白色家兔每5分鐘滴眼1次，每次1滴，滴眼5次時，與上述1次滴眼一樣，顯示出了在眼組織内的良好分布。滴眼結束5分鐘後，在角膜、鞏膜，球結膜、玻璃體顯示出最高值，分别為7.78μg/ml、7.66μg/ml、34.98μg/ml、0.95μg/ml。此外，在眼肌的15分鐘值最高為18.54μg/ml，在虹膜、睫狀體的30分鐘值最高為3.12μg/ml，在前房水的1小時值最高為3.56μg/ml。另外，用氧氟沙星的光學活性體(L體)0.3％左氧氟沙星滴眼液對畢格狗進行1次1滴、一天4次，連續2周滴眼時，最後1次滴眼24小時後的眼組織中濃度為：虹膜、睫狀體為39.49μg/ml，脈絡膜、視網膜色素上皮為12.3μg/ml．眼組織中含黑色素的組織顯示出較高分布。而向色素上皮以外的視網膜分布僅為微量。
貯藏
密封容器，1～30℃保存。
包裝
塑料滴眼容器，1支/盒。
藥代動力
文獻報道在30個健康女性受試者中，測定了氧氟沙星滴眼液使用十天過程中血清、尿及眼淚中的藥物濃度。血清中的藥物濃度範圍在0．4ng/ml到0．9ng/ml，其藥物濃度比使用普通制劑的藥物濃度低1000倍。連續用藥ll天，最後一次用藥後40分鐘内淚液中的藥物濃度範圍為5．7～3lmg/g。用藥後四小時，淚液中的平均藥物濃度為9．2mg/g。在尿液中氧氟沙星主要以原型形式排出。
