成份
本品主要成分為左氧氟沙星，其化學名為(-)-(S)-9-氟-2，3-二氫-3-甲基-10-(4-甲基-1-哌嗪基)-7-氧代-7H-吡啶并[1，2，3-de]-1，4-苯并惡嗪-6-羧酸半水合物
化學結構式：
分子式：C18H20FN3O4·1/2H2O
分子量：370.38
性狀
本品為微黃色至淡黃色的澄明溶液。
藥品名稱
【通用名稱】左氧氟沙星滴眼液
【英文名稱】Levofloxacin Eye Drops
【漢語拼音】Zuo Yang Fu Sha Xing Di Yan Ye
規格
5ml：24.4mg(以左氧氟沙星計)
用法用量
一般1天3次、每次滴眼1滴，根據症狀可适當增減。對角膜炎的治療在急性期每15～30分鐘滴眼1次，對嚴重的病例在開始30分鐘内每5分鐘滴眼1次，病情控制後逐漸減少滴眼次數。治療細菌性角膜潰瘍推薦使用高濃度的抗生素滴眼制劑。
不良反應
注冊上市時：在共計472例中，出現不良反應的有8例（1.69%）。主要的不良反應為眼刺激感4件（0.85%）、眼睑瘙癢感3件（0.64%）等。
上市後使用情況調查（第7次安全性定期報告）：在共計6136例中，出現不良反應的有42例（0.68%）。主要的不良反應為彌漫性表層角膜炎等角膜障礙12件（0.20%）、眼睑炎等9件（0.15%）、眼刺激感6件（0.10%）等。
1．嚴重不良反應（偶然：0.1%以下；有時：0.1～0.5%；無特定：5%以上或頻率不詳）：
休克、過敏樣症狀：有可能引起休克、過敏樣症狀，應充分進行觀察。當發現紅斑、皮疹、呼吸困難、血壓降低、眼睑浮腫等症狀時應停止給藥，予以妥善的處置。
2．其他不良反應：發現不良反應時應采取停止給藥等妥善的處置。
禁忌
對本品的成分、氧氟沙星及喹喏酮類抗菌制劑有過敏既往史的患者。
注意事項
1．為了防止耐藥菌的出現等，原則上應确認敏感性，盡量将用藥時間控制在治療疾病所需的最少時間以内。
2．本品對甲氧苯青黴素耐藥性葡萄球菌（MRSA）的有效性尚未得到證實。當MRSA所緻的感染較為明顯、臨床症狀無改善時，應盡快使用抗MRSA作用較強的藥物。
3．僅用于滴眼。
4．為了防止污染藥液，滴眼時應注意避免容器的前端直接接觸眼部。
孕婦及哺乳期婦女用藥
對孕婦或可能妊娠的婦女，隻有在其治療的有益性高于可能發生的危險性時方可給藥。（對妊娠期間的安全性尚不明确）
兒童用藥
根據日本可樂必妥滴眼液上市後使用情況調查的結果，在15歲以下兒童的1160例中，1歲以下的186例中未見有不良反應，在1歲至15歲用藥者中出現不良反應的為4例（點狀角膜炎、眼瘙癢症、接觸性角膜炎、荨麻疹）。
老年用藥
通常，老年人的生理功能有所降低，應注意予以減量等。
臨床試驗
1.對各種疾病的臨床效果：以外眼部感染性疾病患者為對象對本品實施的II期試驗、III期雙盲比較試驗、普通臨床試驗的共計323例中，其各種疾病的臨床效果如下表。
2.對各有效菌種的臨床效果：上述323個病例的各有效菌種的臨床效果如下表。
3.對眼科圍手術期無菌化療法的效果：以眼科手術患者為對象對本制劑的手術前後無菌化效果進行探讨的結果，無菌化率為70.0%（35/50例）。
藥理作用
1、左氧氟沙星為氧氟沙星的左旋體，其抗菌活性約為氧氟沙星的兩倍，它的主要作用機理是通過抑制細菌拓樸異構酶Ⅳ及DNA旋轉酶（均為Ⅱ型拓樸異構酶）的活性，阻礙細菌DNA的複制而達到抗菌作用。n
n2、左氧氟沙星具有抗菌譜廣、抗菌作用強的特點，對大多數腸杆菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷白菌屬、沙雷氏菌屬、變形杆菌屬、志賀菌屬、沙門氏菌屬、枸橼酸杆菌、不動杆菌屬以及銅綠假單胞菌、流感嗜血杆菌、淋球菌等革蘭陰性細菌有較強的抗菌活性。對部分甲氧西林敏感葡萄球菌、肺炎鍊球菌、化膿性鍊球菌、溶血性鍊球菌等革蘭陽性菌和軍團菌、支原體、衣原體也有良好的抗菌作用，但對厭氧菌和腸球菌的作用較差。
藥代動力學
1．血中濃度
将本品以1次2滴、1日4次給健康成人連續滴眼2周，最終滴眼1小時後的血中濃度為定量界限（0.01μg/ml）以下
2．動物的眼組織内分布（有色家兔、有色大鼠、狗）
用14C-标記的左氧氟沙星滴眼液以1次50μ1給有色家兔滴眼時，15分鐘後在球結膜和睑結膜的最高濃度（Cmax）分别為1433.8ng eq/g和1058.8ng eq/g，30分鐘後在角膜和房水的最高濃度（Cmax）分别為6839.5ng eq/g和842.8ng eq/g。之後随着時間的推移而減少；2小時後在含黑色素組織的虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜的最高濃度（Cmax）分别為11514.4ng eq/g和3269.6ng eq/g，之後緩慢消失。
此外，對有色大鼠也顯示出了同樣的狀況。在以1次1μ1、1日3次連續滴眼1周後，最終滴眼1小時後在角膜、房水和玻璃體等眼組織中的放射源濃度分别為2270.8ng eq/g、267.1ng eq/g、372.0ng eq/g。之後随着時間的推移而減少；最終滴眼1小時後在虹膜、睫狀體和視網膜色素上皮、脈絡膜分别為185047.6 ng eq/g、36549.6ng eq/g，之後緩慢消失
用0.3％左氧氟沙星滴眼液對比格狗以1次1滴、1日4次連續滴眼2周後，最終滴眼24小時後的眼組織内濃度為：虹膜、睫狀體為39.4μg/g，脈絡膜、視網膜色素上皮為12.3μg/g，眼組織中的含黑色素組織顯示出了較高的分布。而向去除色素上皮的視網膜之分布卻很少
貯藏
密封容器，避光，室溫保存(1～30℃)。
包裝
塑料滴眼容器，1支/盒。
