藥物名稱
柳氮磺吡啶
英文名Sulfasalazine
中文别名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水楊酸偶氮磺胺吡啶、水楊酰偶氮磺胺吡啶
英文别名Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
别名柳氮磺胺吡啶、柳酸偶氮磺胺吡啶、水楊酸偶氮磺胺吡啶、水楊酰偶氮磺胺吡啶、Azulfidine、Colo-Pleon、Gastropyrin、Salazopyrin、Salazopyrina、Salazosulfapyridine、Salicylazosulfapyridine、Salicylazosulphapyridine、Salisulf、Sulphasalazine
藥理作用
在腸道内被該處細菌分解為磺胺吡啶與5-氨基水楊酸。磺胺吡啶對腸道菌群的影響小,作用主要在活性的5-氨基水楊酸,後者能抑制前列腺素的合成,從而起消炎作用。
動力學
口服後部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道(腸－肝循環)。未被吸收的部分被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺吡啶,殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收,大部以原形自糞便排出,但前者的N-乙酰衍生物可見于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排洩，尿中可測知其乙酰化代謝産物。血清磺胺吡啶及其代謝物的濃度(20～40μg/ml)與治療效果有關。濃度超過50μg/ml時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。磺胺吡啶及其代謝産物也可出現于母乳中。
适應症
主要用于炎症性腸病，即Crohn病和潰瘍性結腸炎。磺胺類藥。用幹潰瘍性結腸炎、非特異性慢性結腸炎等。
禁忌
1.柳氮磺吡啶腸溶片：
對磺胺及水楊酸鹽過敏者、腸梗阻或泌尿系統梗阻患者、卟啉症患者、2歲以下患者禁用柳氮磺吡啶。
2.柳氮磺吡啶栓：
對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
3.柳氮磺吡啶結腸溶膠囊：
柳氮磺吡啶及其代謝物、磺胺、水楊酸鹽過敏者禁用；2歲以下小兒禁用；腸梗阻及尿路阻塞者、血紫質病者禁用。
相互作用
(1)與尿堿化藥伍用時，可增加磺胺在尿液中的溶解度，促使其排出。
(2)與抗凝藥、苯妥英鈉、口服降糖藥、硫噴妥類、甲氨蝶呤等伍用時，作用延長，毒性增加，要注意調整用量。
(3)與洋地黃昔類或葉酸伍用時，後者的吸收減少，血藥濃度降低，因此須随時觀察洋地黃苷類的作用與療效。
(4)與保泰松伍用時，作用可能加強。
(5)與丙磺舒伍用，會降低腎小管磺胺排泌量，緻血中磺胺濃度上升，作用延長，容易中毒。
(6)與新黴素伍用，新黴素抑制腸道菌群，影響本品在腸内分解，作用降低。抑制腸道菌群的藥物可抑制本品在腸道中分解，因而影響5-氨基水楊酸的遊離，有使本品降效的可能，尤以廣譜抗菌藥物為甚。由于絡合作用，硫酸亞鐵可能幹擾本品在體内的吸收。本品的作用強弱取決于在大腸裡水解後5-氨基水楊酸的釋放。因此，不需要本品在體内被大量吸收。但口服抗生素能抑制這種水解。本品能減少地高辛的血藥濃度，影響其療效。
藥理作用
本品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢杆菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎症介質白三烯的合成。因此，目前認為本品對炎症性腸病産生療效的主要成分是5-氨基水楊酸。由本品分解産生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。本品為腸溶糖衣片，除去包衣後顯棕色。
動力學
口服後少部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道（腸-肝循環）。末被吸收的部分被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排洩，尿中可測知其乙酰化代謝産物。磺胺吡啶及其代謝産物也可出現于母乳中。
适應症
主要用于炎症性腸病，即Crohn病和潰瘍性結腸炎。
用法用量
口服成人常用量：初劑量為一日2～3g，分3～4次口服，無明顯不适量，可漸增至一日4～6g，待腸病症狀緩解後逐漸減量至維持量，一日1.5～2g。小兒初劑量為一日40～60mg/kg，分3～6次口服，病情緩解後改為維持量一日30mg/kg，分3～4次口服。
不良反應
1.過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大疱表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
2.中性粒細胞減少或缺乏症、血小闆減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3.溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4.高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競争蛋白結合部位，緻遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸。偶可發生核黃疸。
5.肝髒損害，可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6.腎髒損害，可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。
7.惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8.甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9.中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。
10.罕見有胰腺炎、男性精子減少或不育症。
用藥安全提示
1、和醫生就個人和家族疾病史、過敏史、用藥情況溝通之後，在醫生的指導下排除用藥禁忌，用藥前應仔細閱讀說明書，學習和了解藥物的不良反應等，避免出現嚴重用藥風險。
2、柳氮磺吡啶可穿過胎盤屏障進入胎兒體内，存在緻畸作用，還能自乳汁中分泌，因此孕婦和哺乳期婦女禁止使用。
3、如果您在用藥後大便時，發現排洩物中有黃色顆粒狀物體，這些是藥物在腸道内分解産物以及未完全吸收的部分，屬正常現象，請不要驚慌。
4、當患者用藥數小時後排便時，藥栓仍以原形整粒排出，需引起重視。這種現象如果重複發生，請立即停藥，必要時咨詢醫生。
5、用藥期間注意監測藥物不良反應，任何嚴重、持續或進展性情況均須及時與醫生溝通。
不良反應
中常見者。因此老年患者宜避免應用，确有指征時需權衡利弊後決定。
過量處理
當每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml，不良反應或毒性反應增多。
基本信息
【中文名稱】柳氮磺吡啶；柳氮磺胺吡啶
【英文名稱】sulfasalazine
【結構或分子式】
【熔點（℃）】240～245
【用途】
用于潰瘍性結腸炎的治療。該品口服後很少吸收，在腸壁中分解起治療作用。有抗炎和抗菌的雙重作用。近年的許多資料表明，它還能抑制免
柳氮磺吡啶
疫複合物及類風濕因子的合成，從而對類風濕關節炎的免疫病理損傷發生影響。該藥用于治療炎性腸病及類風濕關節炎已有40多年的曆史。由于柳氮磺吡啶以往多為短期和非對照應用，因此人們曾一度對其療效褒貶不一。20世紀70年代後期的試驗證明，該藥可改善類風濕關節炎的臨床症狀，并能使C反應蛋白和血沉有不同程度下降。
【不良反應】
血清磺胺吡啶及其代謝産物的濃度（20～40mg/ml）與毒性有關。濃度超過50mg/ml時具毒性，故應減少劑量，避免毒性反應。
1．過敏反應較為常見，可表現為藥疹，嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大疱表皮松解萎縮性皮炎等；也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。
2．中性粒細胞減少或缺乏症、血小闆減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。
3．溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者使用後易發生，在新生兒和小兒中較成人為多見。
4．高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由于可與膽紅素競争蛋白結合部位，緻遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善，故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸。偶可發生核黃疸。
5．肝髒損害，可發生黃疸、肝功能減退，嚴重者可發生急性肝壞死。
6．腎髒損害，可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎管壞死的嚴重不良反應。
7．惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等。一般症狀輕微，不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎，此時需停藥。
8．甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。
9．中樞神經系統毒性反應偶可發生，表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。
10．罕見有胰腺炎、男性精子減少或不育症。
【禁忌】
對磺胺類藥物過敏者、孕婦、哺乳期婦女、2歲以下小兒禁用。
【注意事項】
1．缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、肝功能損害、腎功能損害患者、
柳氮磺吡啶
血卟啉症、血小闆、粒細胞減少、血紫質症、腸道或尿路阻塞患者應慎用。
2．應用磺胺藥期間多飲水，保持高尿流量，以防結晶尿的發生，必要時亦可服堿化尿液的藥物。如應用該品療程長，劑量大時宜同服碳酸氫鈉并多飲水．以防止此不良反應。治療中至少每周檢查尿常規2～3次，如發現結晶尿或血尿時給予碳酸氫鈉及飲用大量水，直至結晶尿和血尿消失。失水、休克和老年患者應用該品易緻腎損害，應慎用或避免應用該品。
3．對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥及其他磺胺類藥物呈現過敏的患者，對該品亦會過敏。
4．治療中須注意檢查以下幾項。
⑴全血象檢查，對接受較長療程的患者尤為重要。
⑵直腸鏡與乙狀結腸鏡檢查，觀察用藥效果及調整劑量。
⑶治療中定期尿液檢查（每2～3日查尿常規一次）以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。
⑷肝、腎功能檢查。
⑸遇有胃腸道刺激症狀，除強調餐後服藥外，也可分成小量多次服用，甚至每小時一次，使症狀減輕。
⑹根據患者的反應與耐藥性，随時調整劑量，部分患者可采用間歇治療（用藥二周，停藥一周）。
⑺腹瀉症狀無改善時，可加大劑量。
⑻夜間停藥間隔不得超過8小時。
⑼腎功能損害者應減小劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
1．磺胺藥可穿過血胎盤屏障至胎兒體内，動物實驗發現有緻畸作用。人類中研究缺乏充足資料，因此孕婦應禁用。
2．磺胺藥可自乳汁中分泌，乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%～100%，藥物可能對乳兒産生影響；磺胺藥在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導緻溶血性貧血發生的可能。因此哺乳期婦女應禁用。
【兒童用藥】
由于磺胺藥可與膽紅素競争在血漿蛋白上的結合部位，而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善，磺胺遊離血濃度增高，以緻增加了核黃疸發生的危險性，因此該類藥物在新生兒及2歲以下小兒應禁用。
【老年患者用藥】
老年患者應用磺胺藥發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小闆減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用，确有指征時需權衡利弊後決定。
【藥物過量】
當每天用量達到或超過4g或血清藥物濃度超過50mg/ml，不良反應或毒性反應增多。
【藥理毒理】
該品為磺胺類抗菌藥。屬口服不易吸收的磺胺藥，吸收部分在腸微生物作用下分解成5-氨基水楊酸和磺胺吡啶。5-氨基水楊酸與腸壁結締組織絡合後較長時間停留在腸壁組織中起到抗菌消炎和免疫抑制作用，如減少大腸埃希菌和梭狀芽孢杆菌，同時抑制前列腺素的合成以及其他炎症介質白三烯的合成。
因此，目前認為該品對炎症性腸病産生療效的主要成份是5-氨基水楊酸。由該品分解産生的磺胺吡啶對腸道菌群顯示微弱的抗菌作用。
【藥代動力學】
口服後少部分在胃腸道吸收，通過膽汁可重新進入腸道（腸-肝循環）。末被吸收的部分被回腸末段和結腸的細菌分解為5-氨基水楊酸與磺胺吡啶，殘留部分自糞便排出。5-氨基水楊酸幾乎不被吸收，大部分以原形自糞便排出，但5-氨基水楊酸的N-乙酰衍生物可見于尿内。磺胺吡啶可被吸收并排洩，尿中可測知其乙酰化代謝産物。磺胺吡啶及其代謝産物也可出現于母乳中。
