鹽酸小檗堿:抗菌藥-中文百科頻道

用途

一種異喹啉生物堿。分子式[C20H18NO4]+。又稱黃連素。存在于小檗科等4科10屬的許多植物中。小檗堿從乙醚中可析出黃色針狀晶體。熔點145℃。溶于水，難溶于苯、乙醚和氯仿。

小檗堿為一種季铵生物堿，其鹽類在水中的溶解度都比較小，例如鹽酸鹽為1∶500，硫酸鹽為1∶30。小檗堿從水或稀乙醇中析出的晶體帶有5.5分子結晶水；若從氯仿、丙酮或苯中結晶，也帶有相應的結晶溶劑分子。小檗堿用不同的堿處理，可得到季铵式、醛式和醇式等三種不同形式的小檗堿，其中以季铵式最穩定。

小檗堿對溶血性鍊球菌、金黃色葡萄球菌、淋球菌和弗氏、志賀氏痢疾杆菌均有抗菌作用，并有增強白血球吞噬作用。小檗堿的鹽酸鹽（俗稱鹽酸黃連素）已廣泛用于治療胃腸炎、細菌性痢疾等，對肺結核、猩紅熱、急性扁桃腺炎和呼吸道感染也有一定療效

藥理

藥效學

抗菌譜廣，體外對多種革蘭陽性及陰性菌均具抑菌作用，其中對溶血性鍊球菌、金葡菌、霍亂弧菌。腦膜炎球菌、志賀痢疾杆菌、傷寒杆菌、白喉杆菌等有較強的抑制作用，低濃度時抑菌，高濃度時殺菌。對流感病毒、阿米巴原蟲、鈎端螺旋體、某些皮膚真菌也有一定抑制作用。體外實驗證實黃連素能增強白細胞及肝網狀内皮系統的吞噬能力。痢疾杆菌、溶血性鍊球菌、金葡菌等極易對本品産生耐藥性。本品與青黴素、鍊黴素等并無交叉耐藥性。

藥動學

口服吸收差。注射後迅速進入各器官與組織中，血藥濃度維持不久。肌注後的血藥濃度低于最低抑菌濃度。藥物分布廣，以心、骨、肺、肝中為多。在組織中滞留的時間短暫，24小時後僅剩微量，絕大部分藥物在體内代謝清除，48小時内以原形排出僅占給藥量的5%以下。

近據報導，認為本品能使菌體表面的菌毛數量減少，使細菌不能附着在人體細胞上，而起治療作用。本品對螺旋杆菌也有作用，而能使胃炎、胃及十二指腸潰瘍減輕。

用法用量

1、口服，成人：一次1-3片，一日3次。n2、兒童用量如下：n（1）年齡為1-3歲，體重為10-15公斤，一次用量為0.5-1片。n（2）年齡為4-6歲，體重為16-21公斤，一次用量為1-1.5片。n（3）年齡為7-9歲，體重為22-27公斤，一次用量為1.5-2片。n（4）年齡為10-12歲，體重為28-32公斤，一次用量為2-2.5片。n（5）兒童服藥均為一日3次。