成分
本品為複方制劑,其組分為無水咖啡因與苯甲酸鈉。
性狀
安鈉咖片:白色片。
安鈉咖注射液:無色的澄明液體。
适應症
本品用于中樞性呼吸及循環功能不全,也可用于麻醉藥或催眠藥中毒等的昏迷狀态。
規格
安鈉咖片
咖啡因0.15g,苯甲酸鈉0.15g。
安鈉咖注射液
1ml:無水咖啡因0.12g與苯甲酸鈉0.13g。n
2ml:無水咖啡因0.24g與苯甲酸鈉0.26g。n
用法用量
本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。
安鈉咖片
口服。一次1片,每日4次,飯後服用,或遵醫囑。n
安鈉咖注射液
皮下或肌内注射。
成人:一次1-2ml,2-4小時可重複注射。極量一次3ml,一日極量12ml。
兒童:按體重一次0.024-0.048ml/kg。
不良反應
1、咖啡因引起的不良反應:成人緻死量一般為10克,其血藥濃度為60-160μg/ml,尿内出現管形或紅細胞,有死于肝昏迷的報道。
2、常見的不良反應:有胃部不适、惡心、嘔吐、頭痛及失眠等;長期習慣性地過多服用,可出現頭痛、緊張、激動和焦慮。
禁忌
胃潰瘍患者禁用。
注意事項
1、咖啡因能促進血漿腎素的活性,兒茶酚胺的釋放也增多,但破壞亦快,不一定出現血壓升高。
2、本品對前列腺素受體是弱激動強拮抗。
3、能使血糖微升。
4、長期服用大量,有耐受性,也有成瘾性。
藥物相互作用
安鈉咖片
1、異煙肼和甲丙氨酯能促使咖啡因增效,提高後者腦組織内濃度55%,肝和腎内濃度則有所下降。
2、口服避孕藥有可能減慢咖啡因的清除率。
安鈉咖注射液
1、本品與異煙肼合用,可加強本品的效應。
2、本品與口服避孕藥合用,可減慢本品代謝。
3、本品與麻黃堿合用,有協同作用。
藥物過量
安鈉咖片
1、藥物過量的表現:煩躁不安、驚擾、耳鳴、眼花并出現盲點或閃爍光、肌肉震顫、心率增快并有早搏。
2、解救措施:當出現中樞神經系統過度興奮症狀時,可用短效的巴比妥類藥物進行控制并進行對症治療。
安鈉咖注射液
1、中毒症狀:
(1)常見的不良反應:包括嘔吐、上腹部疼痛、頭暈、耳鳴、血壓升高,以及畏光、眼前閃光、複視、弱視、視野縮小、失眠、不安、恐懼、精神錯亂、震顫、谵妄、幻覺、多尿等,尿内有糖及丙酮,或有排尿裡急後重感。
藥理作用
本品能提高細胞内環磷腺苷(cAMP)含量。小劑量作用于大腦皮層高位的中樞,促使精神興奮,解除疲勞。加大劑量則有興奮延腦呼吸中樞及血管運動中樞作用,特别當這些中樞處于抑制狀态時,作用更為顯著。咖啡因還可增加腎小球的血流量,減少腎小管的重吸收,有利尿作用,但遠不及其他利尿藥顯著。
藥代動力學
安鈉咖片
胃腸道吸收快但不規則,進入中樞神經快,同時也出現于唾液和乳汁中,體内無蓄積。分布相半衰期(t1/2α)一般為3.5小時,消除相半衰期(t1/2β)為6小時。血藥濃度及其相應的峰值随用量而異,在降解代謝中生成甲基尿酸或甲基嘌呤而後随尿排出,尿液中僅有1%-2%為原形。
安鈉咖注射液
本品分布到全身體液,進入中樞神經系統快,同時也出現于唾液和乳汁中,亦可通過胎盤進入胎兒循環,表觀分布容積(Vd)0.4-0.6L/kg。主要在肝髒代謝,在尿中原形排出為1%-2%,半衰期(t1/2)為3-7小時。
貯藏方法
遮光,密封,在幹燥處保存。
有效期
18個月
相關規定
“安鈉咖”在醫療上用作中樞神經興奮藥,但濫用就會成瘾,成為毒品。衛生部一九七九年下達的“醫療用毒藥、限制性劇藥管理規定”中将安鈉咖粉、針、片劑均列為管制的品種,隻準供醫療使用。中共中央、國務院34号文件《關于嚴禁鴉片煙毒的緊急通知》中明确指出,對嗎啡、度冷丁、安鈉咖、咖啡因等麻醉藥品、毒限劇藥要嚴加管理,嚴防流毒社會,發生流弊,違者依法懲處。