優思弗

優思弗

白色不透明硬質膠囊藥物
優思弗又稱熊去氧膽酸膠囊。本品為白色不透明硬質膠囊,内容物為白色的粉末或顆粒。化學名稱為3α,7β-二羟基-5β-膽甾烷-24-酸。分子式是CHO,分子量為392.58。适用于固醇性膽囊結石(必須是X射線能穿透的結石,同時膽囊收縮功能須正常);膽汁郁積性肝病(如:原發性膽汁性肝硬化);膽汁反流性胃炎。
  • 藥品名:
  • 外文名:
  • 别名:優思弗
  • 是否處方藥:
  • 主要适用症:
  • 主要用藥禁忌:
  • 劑型:
  • 運動員慎用:
  • 是否納入醫保:
  • 批準文号:
  • 藥品類型:
  • 通用名:熊去氧膽酸膠囊
  • 商用名:優思弗
  • 英文名:Ursodeoxycholic Acid Capsules
  • 化學名:3α,7β-二羟基-5β-膽甾烷-24-酸
  • 化學分子式:CHO

用法用量

1.膽囊膽固醇結石和膽汁淤積性肝病

按時用少量水送服。按體重每日劑量為10mg/kg,即:溶石治療:一般需6~24個月,服用12個月後結石未見變小者,停止服用,治療結果根據每6個月進行超聲波或X射線檢查判斷。

2.膽汁反流性胃炎

晚上睡前用水吞服,必須定期服用,一次一粒(250mg),一日一次。一般服用10~14天,遵從醫囑決定是否繼續服藥。

不良反應

1.胃腸道紊亂:臨床試驗中,用熊去氧膽酸進行治療時稀便或腹瀉的報告常見。在治療原發性膽汁性肝硬化時,發生嚴重的右上腹疼痛十分罕見。

2.肝膽功能紊亂:用熊去氧膽酸進行治療時,發生膽結石鈣化的病例十分罕見。治療晚期原發性膽汁性肝硬化時,發生肝硬化失代償的情形十分罕見,停止治療後部分恢複。

3.過敏反應:發生荨麻疹十分罕見。

禁忌

1.急性膽囊炎和膽管炎;

2.膽道阻塞(膽總管和膽囊管);

3.如果膽囊不能在X射線下被看到、膽結石鈣化、膽囊不能正常收縮以及經常性的膽絞痛等不能使用熊去氧膽酸膠囊。

注意事項

熊去氧膽酸膠囊必須在醫生監督下使用。

主治醫師在治療前三個月必須每4周檢查一次患者的一些肝功能指标如AST(SGOT)、ALT(SGPT)和γ-GT等,并且以後每3個月檢查一次肝功能指标。

為了評價治療效果,及早發現膽結石鈣化,應根據結石大小,在治療開始後6-10個月,做膽囊Χ射線檢查(口服膽囊造影)。于站立位及躺卧位(超聲監測)拍Χ射線照片。

兒童用藥

按體重及醫療狀況服用,或遵醫囑。

藥物相互作用

熊去氧膽酸膠囊不應與考來烯胺(消膽胺)、考來替泊(降膽甯)、氫氧化鋁和/或氫氧化鋁-三矽酸鎂等藥同,因為這些藥可以在腸中和熊去氧膽酸結合,從而阻礙吸收,影響療效。如果必須服上述藥品,應在服用該藥前兩小時或在服藥後兩小時服用熊去氧膽酸膠囊。

熊去氧膽酸膠囊可以增加環孢素在腸道的吸收,服用環孢素的患者應做環孢素血清濃度的監測,必要時要調整服用環孢素的劑量。

個别病例服用熊去氧膽酸膠囊會降低環丙沙星的吸收。

基于熊去氧膽酸可以降低鈣拮抗劑尼群地平的血漿峰濃度(Cmax)和曲線下面積(AUC)以及1例與氨苯砜相互作用(治療作用降低)的報告和體内外研究結果,推測熊去氧膽酸可能會誘導藥物代謝酶細胞色素P450 3A4。因此和經過此酶類代謝的藥物同時服用應注意,必要時調整給藥劑量。

藥物過量

服用過量會導緻腹瀉。一般來說,由于較高劑量時熊去氧膽酸的吸收不佳,且過多的随糞便排除,過量的情況極少發生。

如果發生腹瀉則減少劑量;如果腹瀉持續,則停止治療。

腹瀉可以進行對症治療,如補充液體和電解質等,不需其它特殊處理。

藥理毒理

藥理作用

熊去氧膽酸在人膽汁中占很少一部分。

經過口服熊去氧膽酸後,通過抑制膽固醇在腸道内的重吸收和降低膽固醇向膽汁中的分泌,從而降低膽汁中膽固醇的飽和度。可能是由于膽固醇的分散和液體晶體的形成,而使膽固醇結石逐漸溶解。

依據現有的知識,熊去氧膽酸膠囊治療肝和膽汁郁積疾病主要是基于通過親水性的、有細胞保護作用和無細胞毒性的熊去氧膽酸來相對地替代親脂性、去污劑樣的毒性膽汁酸,以及促進肝細胞的分泌作用和免疫調節來完成的。

毒理研究

動物的急性毒性實驗表明無毒性作用;亞慢性毒性實驗顯示,猴子在高劑量時會有一些肝毒性(包括一些酶的改變)和一些形态學上的改變如膽管的肥大、門靜脈炎症和肝細胞壞死;經過小鼠和大鼠的長期研究發現無緻癌潛力;無緻突變作用。

在大鼠實驗中,隻有當熊去氧膽酸劑量達到2000mg/kg體重(相當于70公斤體重的人每天服用560粒熊去氧膽酸膠囊)時,會導緻尾部畸形;劑量達300mg/kg體重時未見對家兔的緻畸作用;對大鼠的生育力沒有影響,同時不削弱大鼠圍産期和出生後的發育。

藥代動力學

口服後可以迅速在空腸和回腸前部被動轉運吸收,在回腸末端通過主動轉運吸收。一般來說,60%~80%的藥物可以被吸收。吸收以後,幾乎所有的膽汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸結合,然後随膽汁一起分泌。肝中的首過清除率可以達到60%。

在腸道中一部分被細菌降解為7-酮基石膽酸和石膽酸。石膽酸具有肝毒性,可以導緻動物肝實質細胞的損害;在人體内,隻有很少部分被吸收并在肝細胞中通過硫酸鹽化被解毒,随膽汁一同分泌,最終随糞便排出。

熊去氧膽酸的半衰期為3.5-5.8天。

貯藏

密封,在30℃以下保存,置于兒童無法取到的地方。

執行标準

進口藥品注冊标準JX20000080

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