藥理毒理
本品為選擇性中樞神經5-羟色胺再攝取抑制劑,可使突觸間隙中5-羟色胺濃度增高,發揮抗抑郁作用。對其它遞質作用較弱,對植物神經系統和心血管系統的影響較小。
藥代動力學
本品口服易吸收,不受抗酸藥物或食物的影響,口服30mg,血藥濃度達峰時間為6.3小時,峰濃度為17.6ng/ml,T1/2為24小時,表觀分布容積為3~28L/kg。血漿蛋白結合率為 95%。7~14日内達穩态血漿濃度,并迅速分布到各組織器官。在肝髒代謝,約2%以原型由尿排出,其餘以代謝産物形式從尿中排出,小部分從糞便排洩。
适應症
抑郁症。亦可治療強迫症、驚恐障礙或社交焦慮障礙。
用法用量
口服,建議每日早餐時頓服,藥片完整吞服勿咀嚼。口服治療抑郁症,一次20mg,一日1次。治療強迫症,開始劑量為一日20mg,依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增,治療劑量範圍為一日20mg~60mg,分次口服。治療驚恐障礙與社交焦慮障礙,開始劑量為一日10mg,依病情逐漸以每周增加10mg為階梯遞增,治療劑量範圍為一日20mg~50mg,分次口服。
藥物過量
藥物過量時可引起P-Q間期延長,惡心、嘔吐、瞳孔散大、口幹、煩躁、頭痛、眩暈、肌震顫或抽搐。
不良反應
可有胃腸道不适,如惡心、厭食、腹瀉等。亦可出現頭痛、不安、無力、嗜睡、失眠、頭暈等。少見不良反應有過敏性皮疹及性功能減退。然停藥可見撤藥綜合症,如失眠、焦慮、惡心、出汗、眩暈或感覺異常等。
副作用
鹽酸帕羅西汀片的副作用常見有胃腸道的不适,如惡心、厭食、腹瀉等,也可出現頭痛、不安、乏力、嗜睡、失眠、頭昏等。少數不良反應可有過敏性的皮疹及性功能減退。突然停藥可見撤藥綜合征,如失眠、焦慮、惡心、嘔吐、胃腸脹氣,還有乏力、性功能障礙,如陽痿、性欲下降等。 有報道服用帕羅西汀片後會産生短暫的血壓改變,這種情況多發生于有潛在高血壓或焦慮患者。但少有心動過速的報道,也曾有發生意識障礙、肝功能異常、異常出血,多為淤血後紫癜、血小闆減少的少量報道。多數不良反應強度、頻率随着患者用藥的時間而降低,通常不影響治療。需要定期抽血化驗、心電圖檢查、長期重大評估用藥物副作用。
禁忌症
對本品過敏者禁用。
注意事項
(1)閉角型青光眼、癫痫病、肝腎功能不全等患者慎用或減少用量。
(2)出現轉向躁狂發作傾向時應立即停藥。
(3)用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。
用藥
孕婦及哺乳期婦女用藥 慎用。
兒童用藥 慎用。
老年患者用藥 酌情減少用量,日劑量不要超過40mg。
藥物相互作用
(1)本品與色氨酸合用,可造成高血清素綜合征,表現為躁動、不安及胃腸道症狀。重者可出現肌張力增高、高熱或意識障礙。
(2)服用本品的患者應避免飲酒。
(3)服用本品前後2周内不能使用單胺氧化酶抑制劑,在停用單胺氧化酶抑制劑2周後,開始服用本藥時應慎重,劑量應逐漸增加。
(4)本品和锂鹽合用時應慎重。
(5)與苯妥英鈉及其他抗驚厥藥合用時,會降低本藥的血濃度。
(6)本品與華法令合用,可導緻出血增加。
(7)本品與三環類抗抑郁藥阿米替林、丙咪嗪合用,可使後者的血濃度增高。