概述
馬兜鈴酸是一種生物堿，天然存在于諸如馬兜鈴屬及細辛屬等馬兜鈴科植物中。含有馬兜鈴酸的植物，全世界一共600餘種。中國人熟知的許多藥用植物，如關木通、廣防己、青木香、馬兜鈴、尋骨風、細辛、南木香、管南香等等，均含有馬兜鈴酸。據不完全統計，中國已批準的藥物中，僅含有細辛藥材的就有176種。
性質
化學性質
儲存條件：2-8℃
CAS号：313-67-7
EINECS号：206-238-3
分子結構數據
摩爾折射率：88.25
摩爾體積（m/mol）：217.2
等張比容（90.2K）：644.5
表面張力（dyne/cm）：77.5
極化率（10-24cm）：34.98
物理性質
利用熱二甲基甲酰胺水溶液中萃取獲得的馬兜鈴酸為有光澤的褐色片狀結晶，利用甲醇萃取獲得的馬兜鈴酸則為橘黃色棒狀結晶。馬兜鈴酸類化合物味微苦，可溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、冰醋酸、苯胺或堿液，微溶于水，幾乎不溶于苯或二硫化碳。
帶光澤的棕色葉狀結晶（二甲基甲酰胺-水），溶于乙醇、氯仿、乙醚、丙酮、醋酸、苯胺及堿，微溶于堿，幾乎不溶于苯及二硫化碳。
中藥材
2000年版藥典和國家藥品标準記載的明确含馬兜鈴酸的藥材就有7種，分别為關木通、廣防己、青木香、天仙藤、馬兜鈴、尋骨風、朱砂蓮。被批準上市的含馬兜鈴酸的中成藥很多。最多的時候，有超過100種含有馬兜鈴酸的中成藥在市面上流通，單是含有關木通的中成藥就有41種之多。
截至2012年部分在售含有馬兜鈴酸的中成藥：
喘息靈膠囊（馬兜鈴）肺安片（馬兜鈴）複方蛇膽川貝散（馬兜鈴）雞鳴丸（馬兜鈴）雞蘇丸（馬兜鈴）京制咳嗽痰喘丸（馬兜鈴）七十味松石丸（馬兜鈴）青果止嗽丸（馬兜鈴）潤肺化痰丸（馬兜鈴）十三味疏肝膠囊（馬兜鈴）胃福顆粒（馬兜鈴）消咳平喘口服液（馬兜鈴）新碧桃仙片（馬兜鈴）止嗽化痰膠囊（馬兜鈴）止嗽化痰顆粒（馬兜鈴）止嗽化痰丸（馬兜鈴）和胃降逆膠囊（天仙藤）香藤膠囊（天仙藤）杜仲壯骨膠囊（尋骨風）杜仲壯骨丸（尋骨風）風濕甯藥酒（尋骨風）複方風濕藥酒（尋骨風）複方拳參片（尋骨風）祛風除濕藥酒（尋骨風）三蛇藥酒（尋骨風）傷濕鎮痛膏（尋骨風）少林正骨精（酊劑）（尋骨風）神農藥酒（尋骨風）益腎蠲痹丸（尋骨風）金朱止瀉片（朱砂蓮）朱砂蓮膠囊（朱砂蓮）保胃膠囊（朱砂蓮）複方胃痛膠囊（朱砂蓮）九龍解毒膠囊（朱砂蓮）（括号内為藥品所含成分）
藥理作用
抗腫瘤
多次腹腔注射，可抑制大鼠腹水型癌的生長，但對小鼠肉瘤-180、大鼠肉瘤-45、肉瘤-M-1及大鼠癌-RS-1無效，對小鼠肉瘤-37、肉瘤-AK的生長亦有一定抑制作用。
免疫作用
有增強吞噬功能和提高細胞免疫的作用。
适應症
可用于支氣管炎、鼻窦炎、扁桃體炎、腎盂腎炎、腎炎、前列腺炎等感染性疾病以及疖病、痤瘡等，多與抗生素等配合使用以加速痊愈。此外尚可用于腫瘤病人因化療或放療引起的白細胞數下降。
毒理學研究
急性毒性
急性毒性研究中發現：動物給予馬兜鈴酸的主要毒性為，大、小鼠2種動物在15d内體重均降低約20%左右，并出現劑量依賴性的毒性反應，主要表現為鎮靜、豎毛、運動協調失常、呼吸困難、弓背、偶發震顫。高劑量出現腎小管嚴重壞死、淋巴器官萎縮。經口給藥，動物可見前胃淺表性潰瘍、鱗狀上皮增生和過度角化、胃和小腸有大量血凝塊。
亞急性和長期毒性試驗
從各試驗的結果提示，馬兜鈴酸的腎髒毒性與給藥劑量和用藥時間的長短呈相關性。
中國國内還用關木通進行了動物的緻癌試驗研究，結果表明在試驗的6個月，動物腎髒的腫瘤樣增生發生率為100%，另外還發現了乳腺導管上皮腫瘤、甲狀腺濾泡上皮腫瘤和皮膚附件上皮腫瘤。齧齒類動物食用了馬兜鈴酸會發展成淋巴瘤、腎癌、肝癌、胃癌和肺癌。
毒性成分
馬兜鈴酸類化合物中，主要的毒性成分為馬兜鈴酸Ⅰ和馬兜鈴酸Ⅱ，其在硝基還原酶的催化下，一部分被還原為馬兜鈴内酰胺，另一部分在還原過程中進一步與DNA作用，形成加合物。
在馬兜鈴酸類衍生物對豬腎小管上皮細胞的毒性研究中發現，各衍生物毒性的強弱與其化學結構有關。硝基是馬兜鈴酸類衍生物中最主要的毒性基團，此外甲氧基和羟基的存在可以使馬兜鈴酸的毒性進一步加強。
馬兜鈴酸Ⅰ是馬兜鈴屬植物中毒性最強的成分。另有研究發現，不但馬兜鈴酸具有很強的腎毒性，其代謝産物馬兜鈴内酰胺同樣具有腎毒性。
通過對馬兜鈴酸代謝過程及代謝酶的研究證實，馬兜鈴酸緻突變和緻癌毒性是由其代謝的中間産物——馬兜鈴内酰胺氮離子引起的，因為它具有很強的親電能力，能與DNA堿基環外氨基親電結合，生成相應的加合産物，使RAS基因和P53基因發生突變，進而誘發腫瘤。
防範
首先要明确，不是所有馬兜鈴科植物都含馬兜鈴酸。這些年，美國、英國、德國等國及中國台灣地區均對馬兜鈴酸采取限用、禁用措施。我國自2003年以來，也已對含馬兜鈴酸藥材及中成藥采取了一系列風險控制措施，包括禁止使用馬兜鈴酸含量高的關木通、廣防己和青木香；調整藥材使用部位，将馬兜鈴科植物細辛的藥用部位由全草改為根和根莖，根和根莖幾乎不含馬兜鈴酸；明确安全警示，對含馬兜鈴屬藥材的口服中成藥品種嚴格按處方藥管理；制定《含毒性藥材及其他安全性問題中藥品種的處理原則》。采取上述措施後，馬兜鈴酸腎損害病例數量大幅下降，未收到直接引發腎癌報告。
引發腎衰竭
1964年，吳松寒首次報道了2例因大劑量服用關木通導緻急性腎功能衰竭的病例，但在醫學界未能引起足夠的重視。
1991年，比利時學者Vanherweghem等發現一婦女在服用含有廣防己的中草藥減肥時出現進行性腎損害，表現為腎間質纖維化。這一事件引起了世界範圍内的關注。此後十幾年，因服用含馬兜鈴酸的藥物而産生腎損害的病例在歐洲、亞洲等國家均有報道，美國食品藥物管理局及其他國家政府均将此類藥物撤出了市場，并命名此類腎病為“中草藥腎病”。因該病均是由馬兜鈴酸誘導産生的，故有學者認為用“馬兜鈴酸腎病”來定義這一類腎病更為合适。
2011年11月10日，澳大利亞《先驅太陽報》報道稱，馬兜鈴酸可導緻極難治愈的腎病，最終引發腎衰竭。此外，它還和一種存在于泌尿系統上尿路的罕見癌症有關。
2012年4月初，《今日美國》引用《國際腎病期刊》（KI）再談馬兜鈴酸與腎病關系。緊接着，權威刊物《美國科學院院刊》（PNAS）報道了馬兜鈴酸可能引起腎功能衰竭以及尿道癌症雙重風險。論文的作者之一紐約州立大學石溪分校的藥物學家亞瑟·格羅爾曼提示，馬兜鈴酸可能是部分地區腎病高發的主要因素。
2013年8月7日，兩項發表在美國《科學－轉化醫學》雜志上的研究稱，馬兜鈴酸會導緻人體發生大量基因突變，從而引發癌症，其緻癌性強于煙草和紫外線。
