阿米卡星注射液:一種氨基糖苷類抗生素藥物-中文百科頻道

成份

通用名：硫酸阿米卡星注射液

曾用名：本品的主要成份為：硫酸阿米卡星。其化學名稱為：O-3-氨基-3-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→6)-O-[6-氨基-6-脫氧-a-D-葡吡喃糖基-(1→4)]-N-(4-氨基-2-羟基-1-氧丁基)-2-脫氧-D-鍊黴胺硫酸鹽。

英文名：AMIKACINSULFATEINJECTION

拼音名：LIUSUANA'MIKAXINGZHUSHEYE

藥品類别：氨基糖甙類

成份：本品為硫酸丁胺卡那黴素的滅菌水溶液.含丁胺卡那黴素(C22H43N5O13)應為标示量的90.0～110.0％。

藥品說明

适應症：本品适用于銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、大腸埃希菌、變形杆菌屬、克雷伯菌屬、腸杆菌屬、沙雷菌屬、不動杆菌屬等敏感革蘭陰性杆菌與葡萄球菌屬(甲氧西林敏感株)所緻嚴重感染，如菌血症或敗血症、細菌性心内膜炎、下呼吸道感染、骨關節感染、膽道感染、腹腔感染、複雜性尿路感染、皮膚軟組織感染等。

性狀：本品為無色或微黃色的澄明液體。

藥理毒理：硫酸阿米卡星是一種氨基糖苷類抗生素。本品對多數腸杆菌科細菌，如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、腸杆菌屬、變形杆菌屬、志賀菌屬、沙門菌屬、枸橼酸杆菌屬、沙雷菌屬等均具良好作用，對銅綠假單胞菌及部分其他假單胞菌、不動杆菌屬、産堿杆菌屬等亦有良好作用；對腦膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、耶爾森菌屬、胎兒彎曲菌、結核杆菌及某些分枝杆菌屬亦具較好抗菌作用，其抗菌活性較慶大黴素略低。本品最突出的優點是對許多腸道革蘭陰性杆菌所産生的氨基糖苷類鈍化酶穩定，不會為此類酶鈍化而失去抗菌活性。

在目前所分離到的12種鈍化酶中，本品僅可為AAC(6')所鈍化，此外AAD(4')和APH(3')－Ⅲ偶可導緻細菌對本品中度耐藥。臨床分離的腸杆菌科細菌中對慶大黴素、妥布黴素和奈替米星等氨基糖苷類耐藥者約60～70%對本品仍敏感。近年來革蘭陰性杆菌中對阿米卡星耐藥菌株亦有增多。革蘭陽性球菌中本品除對葡萄球菌屬中甲氧西林敏感株有良好抗菌作用外，肺炎鍊球菌、各組鍊球菌及腸球菌屬對之大多耐藥。本品對厭氧菌無效。本品作用機制為作用于細菌核糖體的30S亞單位，抑制細菌合成蛋白質。阿米卡星與半合成青黴素類或頭孢菌素類合用常可獲協同抗菌作用。

藥代動力學：阿米卡星口服很少吸收。肌内注射後迅速被吸收。主要分布于細胞外液，部分藥物可分布到各種組織，并可在腎髒皮質細胞和内耳液中積蓄；但在心髒心耳組織、心包液、肌肉、脂肪和間質液内的濃度很低。支氣管分泌物、膽汁及房水中濃度低。蛋白結合率低。在體内不代謝。成人血消除半衰期(t1/2?)為2～2.5小時。可透過胎盤進入胎兒組織。腦脊液中濃度低。主要經腎小球濾過排出，給藥後24小時内排出90%以上。血液透析與腹膜透析可自血中清除相當量的藥物。

用法用量：1．成人，肌内注射或靜脈滴注。單純性尿路感染對常用抗菌藥耐藥者每12小時0.2g；用于其他全身感染每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。成人一日不超過1.5g，療程不超過10天。2．小兒，肌内注射或靜脈滴注。首劑按體重10mg/kg，繼以每12小時7.5mg/kg，或每24小時15mg/kg。3．腎功能減退患者：肌酐清除率>50～90ml/min者每12小時給予正常劑量(7.5mg/kg)的60～90%；肌酐清除率10～50ml/min者每24～48小時用7.5mg/kg的20～30%。肌酐清除率可直接測定或從血肌酐值按下式計算：成年男性肌酐清除率=(140-年齡)×标準體重(kg)/72×患者血肌酐濃度(mg/dl)或(140-年齡)×标準體重(kg)/50×患者血肌酐濃度(mg/dl)；成年女性肌酐清除率=(140-年齡)×标準體重(kg)×0.85/72×患者血肌酐濃度(mg/dl)或(140-年齡)×标準體重(kg)×0.85/50×患者血肌酐濃度(mg/dl)。

不良反應：

1．患者可發生聽力減退、耳鳴或耳部飽滿感；少數患者亦可發生眩暈、步履不穩等症狀。聽力減退一般于停藥後症狀不再加重，但個别在停藥後可能繼續發展至耳聾。

2．本品有一定腎毒性，患者可出現血尿，排尿次數減少或尿量減少、血尿素氮、血肌酐值增高等。大多系可逆性，停藥後即見減輕，但亦有個别報道出現腎功能衰竭。

3．軟弱無力、嗜睡、呼吸困難等神經肌肉阻滞作用少見。

4．其他不良反應有頭痛、麻木、針刺感染、震顫、抽搐、關節痛、藥物熱、嗜酸粒細胞增多、肝功能異常、視力模糊等。

禁忌症：對阿米卡星或其他氨基糖苷類過敏的患者禁用。