阿普唑侖片:精神藥品-中文百科頻道

成份

本品主要成份為：阿普唑侖。

化學名稱：1-甲基-6-苯基-8-氯-1-H-[1，2，4-三唑[4，3-α][1，4]]苯并二氮雜䓬

化學結構式：

分子式：C17H13ClN4

分子量：308.77

性狀

本品為白色片。

适應症

主要用于焦慮、緊張，激動，也可用于催眠或焦慮的輔助用藥，也可作為抗驚恐藥，并能緩解急性酒精戒斷症狀。對有精神抑郁的病人應慎用。

規格

0.4mg

用法用量

成人常用量：抗焦慮，開始一次0.4mg（1片）。一日3次，用量按需遞增。最大限量一日可達4mg（10片）。鎮靜催眠：0.4～0.8mg（1-2片），睡前服。抗驚恐0.4mg（1片），一日3次，用量按需遞增，每日最大量可達10mg（25片）。18歲以下兒童，用量尚未确定。

不良反應

1．常見的不良反應，嗜睡，頭昏、乏力等，大劑量偶見共濟失調、震顫、尿潴留、黃疸。

2．罕見的有皮疹、光敏、白細胞減少。

3．個别病人發生興奮，多語，睡眠障礙，甚至幻覺。停藥後，上述症狀很快消失。

4．有成瘾性，長期應用後，停藥可能發生撤藥症狀，表現為激動或憂郁。

5．少數病人有口幹、精神不集中、多汗、心悸、便秘或腹瀉、視物模糊、低血壓。

禁忌

慎用：

1．中樞神經系統處于抑制狀态的急性酒精中毒。

2．肝腎功能損害。

3．重症肌無力。

4．急性或易于發生的閉角型青光眼發作。

5．嚴重慢性阻塞性肺部病變。

6．駕駛員、高空作業者、危險精細作業者。

注意事項

1．對苯二氮䓬類藥物過敏者，可能對本藥過敏。

2．肝腎功能損害者能延長本藥清除半衰期。

3．癫痫患者突然停藥可導緻發作。

4．嚴重的精神抑郁可使病情加重，甚至産生自殺傾向，應采取預防措施。

5．避免長期大量使用而成瘾，如長期使用需停藥時不宜驟停，應逐漸減量。

6．出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。

7．對本類藥耐受量小的患者初用量宜小，逐漸增加劑量。

8．高空作業、駕駛員、精細工作、危險工作慎用。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1．在妊娠三個月内，本藥有增加胎兒緻畸的危險。

2．孕婦長期服用可引起依賴，使新生兒呈現撤藥症狀，妊娠後期用藥影響新生兒中樞神經活動，分娩前及分娩時用藥可導緻新生兒肌張力較弱，孕婦應盡量避免使用。

3．本藥可以分泌入乳汁，哺乳期婦女應慎用。

兒童用藥

18歲以下兒童，用量尚未有具體規定。

老年用藥

本藥對老年人較敏感，開始用小劑量，一次0.2mg（半片），一日3次，逐漸增加至最大耐受量。

藥物相互作用

1．與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

2．與易成瘾和其他可能成瘾藥合用時，成瘾的危險性增加。

3．與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。

4．與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。

5．與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。

6．與撲米酮合用由于減慢後者代謝，需調整撲米酮的用量。

7．與左旋多巴合用時，可降低後者的療效。

8．與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。

9．異煙肼抑制本品的消除，緻血藥濃度增高。

10．與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而緻中毒。

藥物過量

出現持續的精神錯亂、嚴重嗜睡、抖動、語言不清、蹒跚、心跳異常減慢、呼吸短促或困難、嚴重乏力。超量或中毒宜及早對症處理，包括催吐或洗胃以及呼吸循環方面的支持療法，中毒出現興奮異常時，不能用巴比妥類藥。苯二氮䓬受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。

藥理毒理

本品為苯二氮䓬類催眠鎮靜藥和抗焦慮藥。該藥作用于中樞神經系統的苯二氮䓬受體(BZR)，加強中樞抑制性神經遞質γ-氨基丁酸(GABA)與GABA受體的結合，促進氯通道開放，使細胞超極化，增強GABA能神經元所介導的突觸抑制，使神經元的興奮性降低。BZR受體分為Ⅰ型和Ⅱ型，據認為Ⅰ型受體興奮可以解釋BZ類藥物的抗焦慮作用，而Ⅱ型受體與該類藥物的鎮靜和骨骼肌松弛等作用有關。可引起中樞神經系統不同部位的抑制，随着用量的加大，臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。可通過胎盤，可分泌入乳汁。有成瘾性，少數患者可引起過敏。