性狀
本品内容物為白色至微黃色粉末。
适應症
典型(有先兆)或非典型(無先兆)偏頭痛的預防性治療。
由前庭功能紊亂引起的眩暈的對症治療。
規格
5mg/粒(以氟桂利嗪計)。
用法用量
1.偏頭痛的預防性治療
- 起始劑量:對于65歲以下患者開始治療時可給予每晚2粒,65歲以上患者每晚1粒。如在治療中出現抑郁、錐體外系反應和其它嚴重的不良反應,應及時停藥。如在治療2個月後未見明顯改善,則可視為病人對本品無反應,可停止用藥。
- 維持治療:如果療效滿意,患者需維持治療時,應減至每7天連續給藥5天(劑量同上)、停藥2天。即使預防性維持治療的療效顯着,且耐受性良好,在治療6個月後也應停藥觀察,隻有在複發時才應重新服藥。
2.眩暈
每日劑量應與上相同,但應在控制症狀後及時停藥,初次療程通常少于2個月。如果治療慢性眩暈症1個月或突發性眩暈症2個月後症狀未見任何改善則應視為患者對本品無反應,應停藥。
禁忌
本品禁用于有抑郁症病史、帕金森氏病或其它錐體外系疾病症狀的患者。
注意事項
極個别病人在治療過程中乏力現象可能會逐漸加劇,此時應停止治療。
請在推薦劑量下使用。醫生應定期(特别是在維持治療期間)觀察患者,這樣可保證在出現錐體外系或抑郁症狀時能及時停藥。如果在維持治療時療效下降,亦應停止治療。
由于可能引起困倦(尤其在服藥初期),駕駛車輛或操縱機器者應注意。
本品可能會引發錐體外系症狀、抑郁症和帕金森氏病,尤其是有此類病症發病傾向的患者如老年患者,所以此類患者應慎用。
孕婦及哺乳期婦女用藥
妊娠
動物試驗表明本品對生殖、胚胎發育、妊娠過程和圍産期無任何危害。尚無人體妊娠期間使用本品的安全性資料。
哺乳
雖無本品随人乳分泌的資料,但用哺乳期狗做的試驗表明鹽酸氟桂利嗪可随乳汁分泌,其乳汁濃度較血中更高,故服用本品的婦女最好不哺乳。
兒童用藥
尚缺乏兒童用藥方面的資料。
藥物相互作用
當本品與酒精、催眼藥或鎮靜藥合用時可出現過度鎮靜作用。
本品并不禁忌于使用β-受體阻斷劑的病人。
本品的藥代動力學不受托吡酯影響。在本品和托吡酯(50mg/12小時)合用治療期内,每隔12小時同服,觀察到偏頭痛患者體内氟桂利嗪的全身暴露量增加了16%;與單用本品的患者相比全身暴露量增加了14%。托吡酯的穩态藥代動力學也未受影響。
長期服用本品不會影響苯妥英,卡馬西平,丙戊酸鹽或苯巴比妥等藥物的分布。使用此類抗癫痫藥物治療的癫痫患者體内本品的血藥濃度較給予相似劑量的健康受試者低。本品與卡馬西平、丙戊酸鹽或苯妥英合用時,卡馬西平、丙戊酸鹽或苯妥英的血漿蛋白結合率不受影響。
藥物過量
基于本品的藥理學特性,在過量服用時可能會出現鎮靜作用和虛弱,有報道個例超劑量服用的人(一次服用達600mg)出現嗜睡、激越和心動過速等症狀。過量服用後1個小時内,可以進行洗胃治療。适當的情況下,也可以采用活性炭治療。尚無已知特定的解救藥。
藥理毒理
本品的/非臨床中樞神經系統作用(如:鎮靜、唾液分泌和共濟失調)僅當暴露`量遠遠超過人體的最大暴露量時才觀察到,與臨床使用的相關性很小。
副作用
瞌睡和疲憊,體重增加。長期用藥時偶見抑郁症,有抑郁症病史的女性患者尤其容易發生,老年人較易發生錐體外系症狀。少見的不良反應有:胃灼熱、惡心、胃痛,失眠、焦慮,乳溢、口幹、肌肉疼痛及皮疹。