蘭索拉唑:抗潰瘍藥-中文百科頻道

成分

主要成分：蘭索拉唑

名稱：2-[[[3-甲基-4-（2，2，2-三氟乙氧基）-2-吡啶基]甲基]-亞磺酰基]-1H-苯并咪唑

分子式：C16H14F3N3O2S

分子量：369.37

性狀

本品為腸溶片，除去包衣後顯白色或淡黃褐色。

适應症

消化系統類醫藥原料、抗酸藥及抗潰瘍病藥，主要用于十二指腸潰瘍、胃潰瘍、吻合口部潰瘍、反流性食管炎、卓-艾綜合征（胃泌素瘤)等。

規格

1.15mg 2.30mg

用法用量

口服，不可咀嚼，通常成人口服蘭索拉唑片，每日一次，一次1至2片（15-30mg）。

十二指腸潰瘍，需連續服用4-6周；胃潰瘍反流性食管炎、卓-艾綜合征，需連續服用6-8周；或遵醫囑。

不良反應

蘭索拉唑常見的（1%-10%）不良反應為腹瀉、口幹、惡心、口舌炎、味覺異常、頭暈、頭痛等，其它可能出現的不良反應如下：

1.過敏反應：偶有皮疹、瘙癢等症狀，如出現上述症狀時請停止用藥。

2.血液系統：偶有貧血、白細胞減少，嗜酸球增多等症狀，血小闆減少之症狀極少發生

3.消化系統：偶有便秘，腹瀉，口渴，腹脹等症狀。偶有GOT、GPT、ALP、LDH、γ-GTP上升等現象，所以須細心觀察，如有異常現象就應采取停藥等适當的處置。

4.精神神經系統：偶有頭痛、嗜睡等症狀。失眠，頭暈等症狀極少發生。

5.泌尿生殖系統：可出現尿頻、蛋白尿、陽瘘等。

6.其他：偶有發熱，總膽固醇上升，尿酸上升等症狀。

禁忌

對本品過敏者禁用。

正在服用硫酸阿紮那韋的患者禁用。（見藥物相互作用）

注意事項

1.治療過程中應注意觀察，因長期使用的經驗不足，暫不推薦用于維持治療。

2.本品服用時請不要嚼碎，應整片用水吞服。

3.肝功能障礙者及高齡者須慎用。

4.使用本品有時會掩蓋胃癌的症狀，所以要在排除胃癌可能性的基礎上方可給藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥

1.有報道，在動物實驗中胎仔的藥物血漿濃度高于母體的血漿濃度，所以對于孕婦或有懷孕可能的婦女，隻有在判定治療的益處超過危險性的情況下方可使用。

2.動物實驗顯示蘭索拉唑會分布于乳汁中，故哺乳期婦女最好避免用藥，必須應用時應避免哺乳。

兒童用藥

對兒童用藥的安全性尚未被确立（小兒的臨床經驗極少）。

老年用藥

一般而言，老年患者的胃酸分泌能力和其他生理機能均會降低，用藥期間請注意觀察。

藥物過量

未進行該項試驗且無可參考文獻。

藥物相互作用

蘭索拉唑會延遲安定(diazepam)及苯妥英鈉(phenytoin)的代謝與排洩，使對乙酰氨基酚的血藥濃度峰值升高，達峰時間縮短。

藥理作用：

本品為苯并咪唑類化合物，口服吸收後轉移至胃黏膜，在酸性條件下轉化為活性代謝物，該代謝物特異性地抑制胃黏膜壁細胞H+/K+—ATP酶，從而阻斷胃酸分泌的最後步驟。本品以劑量依賴性的方式抑制基礎胃酸分泌以及刺激狀态下的胃酸分泌。本品對膽堿和組胺H2受體無拮抗作用。

毒理研究：

1.遺傳毒性：Ames試驗、大鼠肝細胞程序外DNA合成試驗以及小鼠微核試驗、大鼠骨髓細胞染色體畸形試驗結果均為陰性。體外人淋巴細胞染色體畸形試驗結果為陽性。

2.生殖毒性：口服本品150mg/kg/天（按體表面積換算，相當于人用劑量的40倍），對大鼠生殖能力和生殖行為沒有影響。緻畸研究顯示，妊娠大鼠口服本品150mg/kg/天，妊娠兔口服本品30mg/kg/天（按體表面積換算，相當于人用劑量的16倍），對胎仔沒有緻畸作用，本品及其代謝産物可以通過大鼠乳汁分泌。

緻癌研究：

SD大鼠連續24個月口服本品5~150mg/kg/天，結果顯示本品以劑量依賴方式誘發胃腸嗜鉻樣（ECL）細胞增生和良性ECL細胞瘤：受試動物胃出現腸上皮化生的頻率增加。雄性大鼠睾丸間質細胞腺瘤發生率以劑量方式增加。CD-1小鼠連續24個月口服本品15~600mg/kg/天（按體表面積換算，相當于人用劑量的2~80倍），結果本品以劑量依賴方式誘發ECL細胞增生，給藥小鼠肝髒腫瘤發生率升高、300和600mg/kg/天組雄性小鼠和150和600mg/kg/天組雌性小鼠腫瘤發生率超過了該品系小鼠曆史腫瘤的發生率範圍。給予本品75~600mg/kg/天小鼠發生睾丸網腺瘤。

藥代動力學

蘭索拉唑的生物利用度具有個體差異性。健康成人空腹單次口服30mg，Tmax為1.5~2.2h,Cmax為0.75~1.15mg/l，T1/2為1.3~1.7h。蘭索拉唑在肝内被代謝為火星的代謝産物，主要經膽汁和尿排洩，尿中測不出原形藥物，全部為代謝産物，至服用後24小時為止，其尿中排洩率為13.1~14.3%。蘭索拉唑在體内無蓄積性。