基本簡介
新一代用于神經保護治療的阿片受體拮抗劑
英語名稱
Nalmefene HCl
Nalmetrene
與納洛酮相比，納美芬具有作用時間長、給藥途徑多、生物利用度高、不良反應小等特點,臨床用途廣泛，已用于拮抗麻醉性鎮痛劑引起的呼吸抑制、鎮靜和低血壓等症狀,并應用于酒精中毒和海洛因依賴等的治療。
藥理作用
納美芬為阿片拮抗劑，是納曲酮的6-亞甲基類似物。納美芬能抑制或逆轉阿片藥物的呼吸抑制、鎮靜和低血壓作用。藥效學研究顯示，在完全逆轉劑量下本品的作用持續時間長于納洛酮。納美芬無阿片激動活性，不産生呼吸抑制、緻幻效應或瞳孔縮小。在無阿片激動劑存在時給予納美芬未見藥理學作用。
研究中未見納美芬的耐受性、軀體依賴性或濫用傾向。在阿片依賴者中，納美芬可産生急性戒斷症狀。
藥物制劑
納美芬注射劑(REVEX()是由Ohmeda制劑公司開發，于1995年4月17日獲得FDA批準上市的，是該藥目前唯一的上市劑型。
該制劑有兩種規格0.1g·L-1和1g·L-1的生理鹽水溶液(pH3.9)。REVEX 0.1g·L-1規格，主要用于逆轉術後阿片類藥物過度的作用，避免引起完全的逆轉和急性疼痛。REVEX 1g·L-1規格主要用于搶救已知的或可疑的服用阿片樣藥物過量的危重患者。
肌注或皮下注射與靜注本品具生物等效性。肌注和皮下注射本品的絕對生物利用度分别為（101.5±8.1）%和（99.7±6.9）%。肌注（2.3±1.1）h後，皮下注射（1.5±1.2）h後納美芬達最大血藥濃度，緊急情況下靜注1mg劑量在5~15min就可達到治療濃度。
Satya等研究了REVEX(的穩定性,在該處方的pH條件下，藥物穩定，隻有在加熱後才會發生降解，主要的降解産物為毒性更小的2,2'-聚二納美芬。
此外，納美芬常的配伍穩定性好,配伍0.9%氯化鈉注射液、0.45%氯化鈉注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖注射液和0.45%氯化鈉注射液的混合溶液、林格乳酸鹽注射液、含5%葡萄糖的林格乳酸鹽注射液和5%碳酸氫鹽注射液的混合溶液,每種不同溶劑的濃度為0.01g·L-1藥物溶液在4℃、室溫(21℃)和40℃下保存0，24，48，72h後,含量沒有明顯變化。
皮下植入劑 Lauren等制備了納美芬可緩釋6個月的皮下植入劑（或植入棒），将納美芬與乙烯-醋酸乙烯酯（EVA）混合後，填入2.8mm×27mm的棒中，并用EVA包衣以控制釋放。單根植入劑的含藥量為（80.1±6.0）mg。
體外釋放結果表明未用EVA包衣的植入劑釋藥迅速,而經過EVA包衣的植入劑能持續釋放很長時間。包衣增重25%的植入劑體外釋放量為0.36mg·d-1·rod-1，在大鼠體内實驗的釋放量為0.29mg·d-1·rod-1，并能維持6個月時間。目前國内引進的納美芬長效緩釋制劑緩釋時間可維持1年左右。
透皮制劑 Simon等申請了關于納美芬透皮給藥制劑的專利。将過飽和的納美芬分散在基質中，使貯庫中納美芬的局部濃度為總重量的10%~35%。聚乙二醇單月桂酸酯(PEGML)在基質中的濃度為單位質量的0.25~0.60之間，不同PEGML含有不同分子質量的PEG成分，PEG（200~400）ML較為理想。
臨床應用
臨床上納美芬除了具有阿片受體拮抗劑的傳統用途，如：抗休克、治療酒精中毒、嗎啡類藥物中毒的治療、麻醉催醒外，還可用于心力衰竭、治療脊髓損傷、減肥、胃腸功能紊亂，腦保護等。同時,由于同體内内源性物質競争與阿片受體的作用，納美芬能刺激黃體激素（LH）及促性腺激素的釋放，因此還可能應用于治療男性性功能障礙及一些功能紊亂。
預防戒毒患者複吸方面，由于納美芬生物利用度高，且無濫用的可能，具有的特殊藥理學性質使它比目前其它的阿片受體拮抗劑（比如納曲酮）在預防戒毒患者的複吸上有更大的優勢。目前是最有效的、副作用最小的、沒有殘留的阿片類毒品拮抗劑,應用納美芬長效緩釋劑防止複吸是最有效、最可靠、最安全、最理想的治療方法。
