磺胺類藥物

磺胺類藥物

氨苯磺胺衍生物
磺胺類藥物為人工合成的抗菌藥,用于臨床已近50年,它具有抗菌譜較廣、性質穩定、使用簡便、生産時不耗用糧食等優點。特别是1969年抗菌增效劑——甲氧苄氨嘧啶(TMP)發現以後,與磺胺類聯合應用可使其抗菌作用增強、治療範圍擴大,因此,雖然有大量抗生素問世,但磺胺類藥仍是重要的化學治療藥物。
    藥品名:磺胺類藥物 外文名: 别名: 是否處方藥:處方藥 主要适用症:抗菌藥 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型:化學治療藥物 優點:抗菌譜較廣、性質穩定 用于臨床時間:1935年

性狀

磺胺類藥物一般為白色或淡黃色結晶性粉末,遇光易變質,顔色逐漸變深,大多數本類藥物不易在水中溶解,但易溶 于稀堿。形成鈉鹽後易溶于水,其水溶液呈強堿性。

用途與作用機制

磺胺類藥物能抑制革蘭氏陽性菌及一些陰性菌,可以治療多種細菌感染,在獸醫臨床上廣泛應用于治療由敏感細菌感染的各種畜禽疾病。

與細菌生長所必須的對氨基苯甲酸(PABA)産生競争性拮抗,幹擾細菌正常生長,抑菌。

分類與合理選用藥

根據藥物動力學特點和臨床用途可分為三類:

腸道易吸收型:如磺胺甲基異惡唑(SMZ)、磺胺異唑(SIZ)、磺胺喹惡啉(SQ)等

腸道不易吸收型:如磺胺脒(SG)、酞酰磺胺噻唑(PST)、琥珀酰磺胺噻唑(SST)等

局部應用型:如磺胺嘧啶銀(SD-Ag)等

應根據不同的病原菌或疾病性質,選用不同類型的磺胺類藥物:全身性感染宜選腸道易吸收、作用強而副作用較小的藥物;腸道感染可選腸道不易吸收的藥物;尿道感染可選用對泌尿道損傷小、在尿中溶解度高的藥物。

在選好合适磺胺藥物的同時,科學使用磺胺藥劑量十分重要。第一,首次用量應加倍然後改為正常用量,這是因為磺胺類藥物是通過與對氨苯甲酸競争二氫葉酸合成酶而産生抑菌作用的,首量加倍可以使磺胺藥迅速達到有效血漿濃度并超過組織中對氨苯甲酸的濃度。第二,,療程以3到5天為宜,最多7天,以免産生抗藥性或在體内積累中毒。

不良反應

1.泌尿道損害 多見泌尿道反應,如結晶尿等。提高尿液pH,多飲水,可增加磺胺類尿中溶解度。n2.急性溶血性貧血 可因過敏或先天性6-磷酸葡萄糖脫氫酶(G-6-PD)缺乏而引起。n3.造血系統毒性 如粒細胞缺乏症,嚴重者可因骨髓抑制而出現粒細胞缺乏;血小闆減少症;甚至再生障礙性貧血。n4.變态反應 藥熱、紅斑、荨麻疹、疱疹、紫癜、剝脫性皮炎、光敏性皮炎等,亦可引起血清病樣過敏。n5.新生兒、特别是早産兒,由于磺胺類與血漿白蛋白競争結合,置換出膽紅素,可導緻遊離膽紅素增加,并沉積于基底神經節和下丘腦核團,甚至出現腦核性黃疽。

注意事項

①磺胺類藥物呈堿性,忌與酸性藥物(如維生素C、氯化鈣等)配伍,因為易析出磺胺晶體,但可以給予等量碳酸氫鈉,并給足飲水使尿液保持堿性,以增加磺胺藥的溶解度,預防和減輕磺胺藥的不良反應;另外也可補加腸道維生素K,維生素B,抵消藥物對腸道的影響。

②固體型磺胺類藥物遇普魯卡因療效減弱,甚至失效,遇氧化鈣、氯化铵會增加泌尿系統毒性。

③使用外用型藥物時,首先要清除創傷中的膿汁和壞死組織,因為膿汁和壞死組織中含有大量的對氨苯甲酸會影響藥物的療效。

④産蛋雞禁用磺胺類藥物,因為用磺胺類藥物飼喂産蛋雞能引起産蛋率下降,産軟殼蛋和破殼蛋;用疫苗前後禁用磺胺類藥物,因為磺胺類藥物對某些活疫苗的主動免疫有幹擾作用。

發展現狀

磺胺類藥物在臨床應用上正被新型抗菌藥物取代,但對某些感染性疾病〔如流腦〕仍有良好療效,特别是與增效劑甲氧苄啶合用不僅抗菌作用提高,抗菌範圍擴大,療效也明顯增強,所以在抗感染中仍占一定地位。

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