磺胺嘧啶

磺胺嘧啶

磺胺類抗菌藥
磺胺嘧啶,西藥名。常用劑型為片劑、軟膏、注射液等。為磺胺類抗菌藥。用于敏感菌所緻的各種感染。本品醫保類型為:磺胺嘧啶片、磺胺嘧啶鈉注射液、磺胺嘧啶銀軟膏、磺胺嘧啶銀乳膏為醫保甲類;磺胺嘧啶鋅軟膏、複方磺胺嘧啶鋅凝膠為醫保乙類。[1]
    藥品名: 外文名:Sulfadiazine 别名: 是否處方藥:是 主要适用症: 主要用藥禁忌: 劑型: 運動員慎用: 是否納入醫保: 批準文号: 藥品類型:磺胺類抗菌藥 中文名:磺胺嘧啶

成分

本品主要成分為磺胺嘧啶。

性狀

磺胺嘧啶片:白色至微黃色片;遇光色漸變深。

複方磺胺嘧啶片:白色片。

磺胺嘧啶軟膏:淡黃色至黃色軟膏。

磺胺嘧啶鋅軟膏:白色至黃色軟膏。

磺胺嘧啶銀軟膏:黃色油膏。

磺胺嘧啶銀乳膏:白色乳膏。

磺胺嘧啶鈉注射液:無色或微黃色的澄明液體;遇光易變質。

複方磺胺嘧啶鋅凝膠:類白色或淺黃褐色的凝膠,塗于皮膚上幹後成膜,遇光顔色漸呈黃褐色。

複方磺胺嘧啶鋅塗膜:淺黃色或淺黃褐色的粘稠性液體;塗于皮膚上幹後成膜。遇光顔色漸呈黃褐色。

适應症

磺胺嘧啶片/複方磺胺嘧啶片/磺胺嘧啶鈉注射液:

本品磺胺類藥屬廣譜抗菌藥,但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細菌及其他敏感病原微生物所緻的感染。

1、敏感腦膜炎球菌所緻的流行性腦脊髓膜炎的治療和預防。

2、與甲氧苄啶合用可治療對其敏感的流感嗜血杆菌、肺炎鍊球菌和其他鍊球菌所緻的中耳炎及皮膚軟組織等感染。

3、星形奴卡菌病。

4、對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。

5、治療由沙眼衣原體所緻的宮頸炎和尿道炎的次選藥物。

6、治療由沙眼衣原體所緻的新生兒包涵體結膜炎的次選藥物。

磺胺嘧啶軟膏/磺胺嘧啶鋅軟膏/磺胺嘧啶銀軟膏/磺胺嘧啶銀乳膏/複方磺胺嘧啶鋅凝膠/複方磺胺嘧啶鋅塗膜:

用于燒傷和其它創傷所緻的新鮮創面的繼發創面感染,各種原因引起的慢性潰瘍創面和膿腔。

規格

磺胺嘧啶片:0.5g。

複方磺胺嘧啶片:每片含活性成分為磺胺嘧啶0.4g和甲氧苄啶50mg。

磺胺嘧啶軟膏:10g:0.5g;10g:1g。

磺胺嘧啶鋅軟膏:5%。

磺胺嘧啶銀軟膏:500g:5g。

磺胺嘧啶銀乳膏:40g:0.4g。

磺胺嘧啶鈉注射液:5ml:1g。

複方磺胺嘧啶鋅凝膠:30g。

複方磺胺嘧啶鋅塗膜:30g:磺胺嘧啶鋅0.6g:磺胺嘧啶銀0.3g。

用法用量

本品不同劑型、不同規格的用法用量可能存在差異,請閱讀具體藥物說明書使用,或遵醫囑。n

磺胺嘧啶片

1、治療一般感染:

(1)成人常用量:口服,一次1g,一日2次,首次劑量加倍。

(2)2個月以上嬰兒及小兒常用量:口服,按體重一次25-30mg/kg,一日2次,首次劑量加倍(總量不超過2g)。

2、預防流行性腦脊髓膜炎:

(1)成人常用量:口服,一次1g(2片),一日2次,療程2日。

(2)2個月以上嬰兒及小兒常用量:口服,每日0.5g(1片),療程2-3日。

複方磺胺嘧啶片

成人常用量口服,一次2片,一日2次。小兒常用量2個月以上體重40kg以下的嬰幼兒按體重口服SD20-30mg/kg及TMP4-6mg/kg,每12小時1次;體重40kg以上的兒童劑量同成人常用量。

磺胺嘧啶軟膏/磺胺嘧啶鋅軟膏/磺胺嘧啶銀軟膏/磺胺嘧啶銀乳膏

1、用滅菌生理鹽水清潔創面後,将軟膏直接塗于創面上,厚約1-2mm,然後用無菌紗布包紮;或将軟膏塗于無菌紗布上,用單層軟膏紗布貼于創面,采取半暴露,或再複蓋無菌紗布包紮;或将含有軟膏的無菌紗布直接放入膿腔引流膿液,外加紗布包紮,視膿液多少可1-3日更換一次。

2、對于燒傷創面,采用半暴露療法,每日檢查有無積液、積膿,如有積液或積膿,則應更換敷料,否則不必更換。采用包紮療法的,如為新鮮創面,1-2日後檢查,如無感染征象,可延長換藥時間,直到創面愈合;如有感染,則可每1-2日更換一次,直到感染控制再延長換藥時間;如為感染創面,可每日換藥一次,以後視分泌物的多少,逐步延長換藥時間,直到創面愈合為止。

3、對于供皮區創面,在切取皮片後,立即将軟膏制的紗布貼于創面上,外用無菌紗布加壓包紮,待創面愈合後,紗布自行脫落,勿強行剝離。以免損傷新生上皮。用量,視創面的大小及感染情況而定,一日不超過500g。

磺胺嘧啶鈉注射液

本品需用無菌注射用水或生理鹽水稀釋成5%的溶液,緩慢靜脈注射;靜脈滴注濃度≤1%。治療嚴重感染如流行性腦脊髓膜炎,成人靜脈注射劑量為,首劑50mg/kg,繼以每日100mg/kg,分3-4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。2個月以上小兒一般感染,本品劑量為每日50-75mg/kg,分2次應用;流行性腦脊髓膜炎者劑量為每日100-150mg/kg,分3-4次靜脈滴注或緩慢靜脈注射。

複方磺胺嘧啶鋅凝膠/複方磺胺嘧啶鋅塗膜

1、直接、均勻、塗布于清潔皮膚創面,每日一次,厚度約0.15-0.35mm,表皮完整的區域約10分鐘後成膜,無表皮創面約30-120分鐘後成膜。因運動緻膜破損處可用本品補充塗膜完整。

2、包紮療法:将藥物膏體均勻塗布于紗布敷料上敷于創面,1-2天換藥一次。

3、換藥時,可用蒸餾水或無菌生理鹽水沖洗創面塗膜層。

4、用量遵醫囑。

臨床應用及指南

1、苑莎莎,梁清國,焦建強通過磺胺嘧啶鋅軟膏聯合納米銀敷料治療燒傷的效果評價,得出結論用磺胺嘧啶鋅軟膏聯合納米銀敷料治療燒傷的臨床效果較好,能夠促進患者創面的愈合。(當代醫藥論叢,2018,16(04):90-91.)

2、朱繼忠,劉志新通過進行磺胺嘧啶銀軟膏聯合龍血竭膠囊治療壓瘡療效觀察,得出結論磺胺嘧啶銀軟膏聯合龍血竭膠囊治療壓瘡具有較好的臨床療效,可改善臨床症狀,緩解疼痛,縮短肉芽形成時間和愈合時間,具有一定的臨床推廣應用價值。(現代藥物與臨床,2018,33(05):1216-1219.)

3、李桂香、李霜、郭華等通過進行磺胺嘧啶銀軟膏治療失禁性皮炎的療效觀察,得出結論胺嘧啶銀軟膏不刺激皮膚,保持皮膚濕潤,能有效促進失禁性皮炎的愈合。(世界最新醫學信息文摘,2018,18(10):95.)

4、張龍、齊旭輝、張麗香通過研究磺胺嘧啶銀軟膏與納米銀敷料治療燒傷創面的臨床療效,得出結論納米銀敷料治療燒傷創面的臨床療效優于磺胺嘧啶銀軟膏,可更好加速創面愈合,縮短治療時間,降低創面瘢痕率、手術植皮率,減輕治療費用,值得推廣。(數理醫藥學雜志,2017,30(11):1652-1654.)

5、田新立通過納米銀燒傷敷料與磺胺嘧啶銀乳膏治療深Ⅱ度燒傷患者創面感染臨床對比研究,得出結論對深Ⅱ度燒傷患者行納米銀燒傷敷料治療,療效顯著,可有效縮短患者創面愈合、色素沉着消退時間,減少細菌感染、毒副反應、高燒的發生。(中外醫學研究,2018,16(32):148-150)

6、方穎珍、王虹雲通過複方紫草油聯合磺胺嘧啶銀乳膏治療燒傷的療效觀察及護理,得出結論複方紫草油聯合磺胺嘧啶銀乳膏能有效提高燒傷的治療效果。(實用臨床護理學電子雜志,2018,3(18):57+60.)

7、李帥通過磺胺嘧啶銀乳膏聯合金因肽治療糖尿病足潰瘍的效果研究,得出結論對于糖尿病足潰瘍患者進行治療時,采用磺胺嘧啶銀乳膏聯合金因肽對創面進行護理,可以使治療效果得到顯著提升,值得大力推廣并應用于臨床。(中國實用醫藥,2018,13(01):139-140)

不良反應

1、過敏反應較為常見,可表現為藥疹,嚴重者可發生滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎和大疱表皮松解萎縮性皮炎等;也有表現為光敏反應、藥物熱、關節及肌肉疼痛、發熱等血清病樣反應。

2、中性粒細胞減少或缺乏症、血小闆減少症及再生障礙性貧血。患者可表現為咽痛、發熱、蒼白和出血傾向。

3、溶血性貧血及血紅蛋白尿。缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶患者應用磺胺藥後易發生,在新生兒和小兒中較成人為多見。

4、高膽紅素血症和新生兒核黃疸。由于磺胺藥與膽紅素競争蛋白結合部位。可緻遊離膽紅素增高。新生兒肝功能不完善,故較易發生高膽紅素血症和新生兒黃疸,偶可發生核黃疸。

5、肝髒損害。可發生黃疸、肝功能減退,嚴重者可發生急性肝壞死。

6、腎髒損害。可發生結晶尿、血尿和管型尿。偶有患者發生間質性腎炎或腎小管壞死等嚴重不良反應。

7、惡心、嘔吐、胃納減退、腹瀉、頭痛、乏力等,一般症狀輕微,不影響繼續用藥。偶有患者發生艱難梭菌腸炎,此時需停藥。

8、甲狀腺腫大及功能減退偶有發生。

9、中樞神經系統毒性反應偶可發生,表現為精神錯亂、定向力障礙、幻覺、欣快感或抑郁感。一旦出現均需立即停藥。

本品所緻的嚴重不良反應雖少見,但可緻命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大疱表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期征兆出現時應立即停藥。

10、偶可發生無菌性腦膜炎、有頭痛、頸項強直、惡心等。磺胺藥所緻的嚴重不良反應雖少見,但可緻命,如滲出性多形紅斑、剝脫性皮炎、大疱表皮松解萎縮性皮炎、暴發性肝壞死、粒細胞缺乏症、再生障礙性貧血等血液系統異常。治療時應嚴密觀察,當皮疹或其他反應早期征兆出現時即應立即停藥。

禁忌

1、對磺胺類藥物過敏者禁用。

2、孕婦、哺乳期婦女禁用。

3、小于2個月以下嬰兒禁用,早産兒禁用。

4、肝腎功能不良者、血液病患者(如白細胞減少、血小闆減少、紫癜症等)禁用。

注意事項

1、下列情況應慎用:缺乏葡萄糖-6-磷酸脫氫酶、血卟啉症、失水、休克和老年患者。

2、交叉過敏反應。對一種磺胺藥呈現過敏的患者對其他磺胺藥可能過敏。

3、對呋塞米、砜類、噻嗪類利尿藥、磺脲類、碳酸酐酶抑制藥呈現過敏的患者,對磺胺藥亦可過敏。

4、每次服用本品時應飲用足量水分。服用期間也應保持充足進水量,使成人每日尿量至少維持在1200ml以上。如應用本品療程長,劑量大時除多飲水外宜同服碳酸氫鈉。

5、治療中須注意檢查:

(1)全血象檢查,對接受較長療程的患者尤為重要。

(2)治療中定期尿液檢查(每2-3日查尿常規一次)以發現長療程或高劑量治療時可能發生的結晶尿。

(3)肝、腎功能檢查。

6、嚴重感染者應測定血藥濃度,對大多數感染性疾患遊離磺胺濃度達50-150μg/ml(嚴重感染120-150μg/ml)可有效。總磺胺血濃度不應超過200μg/ml,如超過此濃度,不良反應發生率增高。

7、不可任意加大劑量、增加用藥次數或延長療程,以防蓄積中毒。

8、由于本品能抑制大腸杆菌的生長,妨礙B族維生素在腸内的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。

9、如因服用本品引起葉酸缺乏時,可同時服用葉酸制劑,後者并不幹擾TMP的抗菌活性,因細菌并不能利用已合成的葉酸。如有骨髓抑制征象發生,應即停用本品,并給予葉酸3-6mg肌注,一日1次,使用3日或根據需要用藥至造血功能恢複正常,對長期、過量使用本品者可給予高劑量葉酸并延長療程。

10、由于本品在尿中溶解度低,出現結晶尿機會增多。故一般不推薦用于尿路感染的治療。

11、由于本品能抑制大腸杆菌的生長,妨礙B族維生素在腸内的合成,故使用本品超過一周以上者,應同時給予維生素B以預防其缺乏。

12、磺胺嘧啶銀軟膏:

(1)孕婦及哺乳期婦女慎用。

(2)避免接觸眼睛和其他黏膜(如口、鼻等)。

(3)本品可能引起新生兒貧血和核黃疸,故新生兒不宜使用。

(4)用藥部位如有燒灼感、瘙癢、紅腫等情況應停藥,并将局部藥物洗淨,必要時向醫師咨詢。

(5)肝腎功能減退者慎用。

(6)不宜大面積使用,以免增加吸收中毒。

(7)對本品過敏者禁用,過敏體質者慎用。

13、孕婦及哺乳期婦女用藥:

(1)本品可穿過血胎盤屏障至胎兒體内,動物實驗發現有緻畸作用。人類研究缺乏充足資料,孕婦宜避免應用。

(2)本品可自乳汁中分泌,乳汁中濃度約可達母體血藥濃度的50%-100%,藥物可能對乳兒産生影響。本品在葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏的新生兒中的應用有導緻溶血性貧血的可能。鑒于上述原因,哺乳期婦女不宜應用本品。

14、兒童用藥:由于磺胺藥可與膽紅素競争在血漿蛋白上的結合部位,而新生兒的乙酰轉移酶系統未發育完善,磺胺遊離血濃度增高,以緻增加了核黃疸發生的危險性,因此該類藥物在新生兒及2個月以下嬰兒屬禁忌。

15、老年用藥:老年患者應用本品發生嚴重不良反應的機會增加。如嚴重皮疹、骨髓抑制和血小闆減少等是老年人嚴重不良反應中常見者。因此老年患者宜避免應用,确有指征時需權衡利弊後決定。

16、藥物過量:過量服用本品會出現惡心、嘔吐、頭暈、頭痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的處理方法:

(1)洗胃。

(2)同時給尿液酸化藥促進本品排洩。

(3)支持療法。

(4)血液透析。

(5)長期服用本品會引起骨髓抑制,造成血小闆、白細胞的減少和巨幼紅細胞性貧血。當出現骨髓抑制症狀時,患者應立即停藥同時每天肌内注射甲酰四氫葉酸5-15mg,直至造血功能恢複正常。

藥物相互作用

1、與尿堿化藥合用可增加磺胺藥在堿性尿中的溶解度,使排洩增多。

2、對氨基苯甲酸可代替磺胺被細菌攝取,對磺胺藥的抑菌作用發生拮抗,因而兩者不宜合用。也不宜與含對氨苯甲酰基的局麻藥如普魯卡因、苯佐卡因、丁卡因等合用。

3、與口服抗凝藥、口服降血糖藥、甲氨蝶呤、苯妥英鈉和硫噴妥鈉合用時,上述藥物需調整劑量,因本品中的磺胺嘧啶可取代這些藥物的蛋白結合部位,或抑制其代謝,以緻藥物作用時間延長或發生毒性反應。因此當這些藥物與本品同時應用,或在應用本品後使用均需調整其劑量。

4、骨髓抑制藥與本品合用時可能增強此類藥物對造血系統的不良反應,如白細胞、血小闆減少,應嚴密觀察可能發生的毒性反應。

5、與避孕藥(口服含雌激素者)長時間合用可導緻避孕的可靠性減小,并增加經期外出血的機會。

6、與溶栓藥物合用時,可能增大其潛在的毒性作用。

7、與肝毒性藥物合用,可能引起肝毒性發生率的增高。對此類患者尤其是用藥時間較長及以往有肝病史者應監測肝功能。

8、與光敏藥物合用可能發生光敏作用相加。

9、接受磺胺藥治療者對維生素K的需要量增加。

10、烏洛托品在酸性尿中可分解産生甲醛,後者可與磺胺形成不溶性沉澱物,使發生結晶尿的危險性增加,因此兩藥不宜同時應用。

11、磺胺藥可取代保泰松的血漿蛋白結合部位,當兩者合用時可增強保泰松的作用。

12、因本品有可能幹擾青黴素類藥物的殺菌作用,最好避免與此類藥物同時應用。

13、與磺吡酮合用時可減少本品中的磺胺嘧啶自腎小管的分泌,其血藥濃度升高而持久,易産生毒性反應,因此在應用磺吡酮期間或應用其治療後可能需要調整本品的劑量。

14、TMP可抑制華法林的代謝而增強其抗凝作用。

15、TMP與環孢素合用可增加腎毒性。

16、利福平與本品合用可明顯使TMP清除增加和血清半衰期縮短。

17、TMP不宜與抗腫瘤藥、2,4-二氨基嘧啶類藥物同時應用,也不宜在應用其他葉酸拮抗藥治療的療程之間應用本品,因為有産生骨髓再生不良或巨幼紅細胞貧血的可能。

18、與氨苯砜合用會緻氨苯砜和TMP兩者血藥濃度均升高,氨苯砜濃度的升高使不良反應增多且加重,尤其是高鐵血紅蛋白血症的發生。

19、與普魯卡因胺合用時本品中的TMP可減少普魯卡因胺腎清除,緻普魯卡因胺及其代謝物NAPA的血濃度增高。

藥代動力學

磺胺嘧啶片/複方磺胺嘧啶片

本品口服後易自胃腸道吸收,約可吸收給藥量的70%以上,但吸收較緩慢,給藥後3-6小時血藥濃度達峰值,單次口服2g後遊離血藥峰濃度約為30-60mg/L。本品在體内分布與磺胺異噁唑相仿,可透過血-腦脊液屏障,腦膜無炎症時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎症時,腦脊液中藥物濃度約可達血藥濃度的50%-80%。該藥的消除半衰期在腎功能正常者約為8-13小時,腎功能衰竭者消除半衰期延長,給藥後48-72小時内以原形自尿中排出給藥量的60%-85%。藥物在尿中溶解度低,易發生結晶尿。腹膜透析不能排出本品,血液透析僅中等度清除該藥。本品的蛋白結合率為38%-48%。n

磺胺嘧啶軟膏

當本品與創面滲出液接觸時緩慢代謝,部分藥物可自局部吸收入血,磺胺嘧啶血藥濃度約可達10-20mg/L,當創面廣泛,用藥量大時,吸收增加,血藥濃度可更高。血清鋅濃度4-8小時達高峰,而後逐漸下降,并自尿中排洩,18-24小時内尿中鋅排出濃度高,48小時後呈下降趨勢。

磺胺嘧啶鈉注射液

本品吸收後廣泛分布于全身組織和體液,後者包括胸膜液、腹膜液、滑膜液和房水等,易透過血腦屏障,腦膜無炎症時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎症時,腦脊液中藥物濃度約約可達血藥濃度的50%-80%,也易進胎兒血循環。本品的消除半衰期在正常腎功能者約為10小時,腎功能衰竭者可達34小時。給藥後48-72小時内以原形藥物自尿中排出給藥量的60%-85%。本品的蛋白結合率為38%-48%。

複方磺胺嘧啶鋅凝膠/複方磺胺嘧啶鋅塗膜

以氚同位素示蹤方法表明本品對大鼠正常皮膚和損傷皮膚的穿透吸入量極低,各時間組測得值與給藥前無明顯差異(P>0.05),高劑量給藥組與低劑量給藥組比較無明顯差異(P>0.05)。以原子分光光度法測定家兔皮膚塗敷本品前後血鋅濃度的透皮實驗表明,正常皮膚與破損皮膚的局部用藥均不能使血鋅濃度增加。n

貯藏方法

密閉,在涼暗處保存(避光并不超過20℃)。

有效期

18個月

執行标準

磺胺嘧啶片:中國藥典2005年版二部。

複方磺胺嘧啶片:中國藥典2005年版二部。

磺胺嘧啶軟膏:中國藥典2015年版二部。

磺胺嘧啶鋅軟膏:中國藥典2015年版二部。

磺胺嘧啶銀軟膏:中國藥典2005年版二部。

磺胺嘧啶銀乳膏:國家食品藥品監督管理局國家藥品标準YBH10122009。

磺胺嘧啶鈉注射液:中國藥典2005年版二部。

複方磺胺嘧啶鋅凝膠:國家食品藥品監督管理局國家藥品标準WS-428(X-341)-98(1)。

複方磺胺嘧啶鋅塗膜:國家食品藥品監督管理局國家藥品标準WS-428-(X-341)-98(1)。

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