硝苯地平緩釋片:鈣拮抗藥-中文百科頻道

簡介

本品主要成份為：硝苯地平。

其化學名稱為：2，6-二甲基-4-（2-硝基苯基）-1，4-二氫-3，5-吡啶二甲酸二甲酯

其化學結構式為：分子式：CHNO 分子量：346.34

性狀

本品為薄膜衣片，除去薄膜衣顯黃色。

适應症

本品用于治療慢性穩定型心絞痛（勞累型心絞痛）；血管痙攣型心絞痛（Prinzmetal’s心絞痛、變異型心絞痛）；原發性高血壓。

規格

1.硝苯地平緩釋片（Ⅰ）：10mg。

2.硝苯地平緩釋片（Ⅱ）：20mg。

3.硝苯地平緩釋片（Ⅲ）：30mg。

4.硝苯地平緩釋片：10mg。

包裝

複合膜包裝，每闆8片，每盒2闆；每闆16片，每盒1闆；每闆16片，每盒2闆；每闆16片，每盒4闆。

用法用量

口服，每日1次，初始計量每次20mg（1片）。根據病情，并在醫生指導下可增加至每次40-60mg。本次服用時不能拒絕或掰碎服用。

不良反應

1．肝髒：偶爾出現黃疸及谷氨酸草酰乙酸氨基轉移酶、谷(氨酸)丙(酮酸)氨基轉移酶升高。

2．循環系統：偶爾出現胸部疼痛、頭痛、臉紅、眼花、心悸、血壓下降、下肢浮腫等。

3．過敏症：偶爾出現麻疹、瘙癢等過敏症狀。

4．消化系統：偶爾出現腹痛、惡心、食欲不振、便秘等症。

5．口腔：可能出現牙龈肥厚。

6．代謝異常：偶爾出現高血糖症狀。

注意事項

l．中止服用鈣拮抗劑時應逐漸減量，沒有醫生指示，不要中止服藥。

2．低血壓患者慎用。

3．嚴重主動脈瓣狹窄、肝腎功能不全患者慎用。

特殊用藥

兒童用藥

兒童禁用。

婦女用藥

孕婦及哺乳期婦女禁用。

老年用藥

參見【用法用量】或遵醫囑。

藥物作用

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥物過量

未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

藥理毒理

硝苯地平為二氫吡啶類鈣拮抗劑，可選擇性抑制鈣離子進入心肌細胞和平滑肌細胞的跨膜轉運，并抑制鈣離子從細胞内庫釋放，而不改變血漿鈣離子濃度。

本品能同時舒張正常供血區和缺血區的冠狀動脈，拮抗自發的或麥角新堿誘發的冠狀動脈痙攣，增加冠狀動脈痙攣病人心肌氧的遞送，解除和預防冠狀動脈痙攣。并可抑制心肌收縮，降低心肌代謝，減少心肌耗氧量。

另一方面能舒張外周阻力血管，降低外周阻力，使收縮壓和舒張壓降低，減輕心髒後負荷。

本品可延緩離體心髒的窦房結功能和房室傳導；整體動物和人的電生理研究未發現本品有延緩房室傳導、延長窦房結恢複時間和減慢窦房結率的作用。毒理學(緻癌、緻突變及生殖毒性) 無緻癌作用。無緻突變性。

大劑量應用可降低雌性鼠生殖力；可緻畸；可引起流産（胎鼠藥物吸收率增加、胎鼠死亡率上升、新生鼠存活率下降)。

孕猴服用2/3～2倍于人類最大劑量，可導緻小胎盤和絨毛發育不全；給大鼠3倍于人類最大劑量，可引起妊娠延長。

藥代動力學

NF口服後經胃腸道吸收迅速而完全，由于肝首過效應造成NF的生物利用度低，本緩釋片血濃峰時在1．6～4小時之間，血藥濃度～時間曲線平緩長久，每服用一次能維持最低有效血藥濃度(10ng／m1)以上時間達12小時。NF組織分布廣泛，藥物在肝、血清、腎及肺中濃度較高，而在腦、骨骼肌中濃度較低。

NF在人體内血漿蛋白結合率高過92％～98％，但其主要代謝物的蛋白結合率較低，為54％。NF在體内經肝微粒體酶系統(包括細胞色素P單氧化酶)作用，氧化成三種無藥理活性的代謝物，70％～80％藥物以水溶性代謝物從尿中排出，24小時後90％的藥物消除，主要以非原型的代謝産物從尿中排洩，原型藥物僅0．1％經尿排洩，體内無蓄積作用。