氟伐他汀鈉緩釋片:血脂調節藥-中文百科頻道

警示語

本品會引起一定比例的患者肝髒轉氨酶3倍以上的升高，在使用的過程中，應定期檢查肝功能。如果出現谷丙轉氨酶（ALT）或谷草轉氨酶（AST）升高超過正常上限的3倍，應該停止治療。

服用須知

注意事項

1.肝功能象其它降低膽固醇的藥物一樣，要在開始服用氟伐他汀鈉膠囊之前及治療期間定期檢查肝功能。如果谷丙轉氨酶（ALT）或谷草轉氨酶（AST）持續升高大于正常高限的3倍或以上必須停藥。有個别關于可能是藥物引起肝炎的報告。要求慎用于有肝病史或大量飲酒的患者。

2.骨骼肌功能服用其它HMG-CoA還原酶抑制劑的患者有發生肌病（包括肌炎和橫紋肌溶解症）的報告。罕見與氟伐他汀鈉有關的這類症狀。如出現不明原因的肌肉疼痛，觸痛或無力合并磷酸肌酸激酶（CPK）水平顯着升高（大于正常上限的10倍），特别是伴有發熱或全身不适時要考慮為肌病，必須停用本品。

3.包括本品在内的日MG－輔酶A還原酶抑制劑對純合子家族性高膽固醇血症的療效尚無報告。

禁忌症

尚不明确。

不良反應

在安慰劑一對照試驗中，以下不良反應的發生率高于安慰劑組1%以上：消化不良（4.7%），失眠（1.3%），惡心（1.2%）腹痛（1.1%）和頭痛（1.1%）。消化不良與劑量有關并且多見于劑量為80毫克／日的患者。發生率為0.5-0.9%的不良反應為窦炎（0.9%）。脹氣（0.8%）。感覺減退（0.6%）牙病（0.6%）。尿路感染（0.6%）和轉氨酶升高。自從氟伐他汀鈉上市以來有關于過敏反應的個别報告，特别是皮疹和荨尊麻疹，極罕見的病例包括其它皮膚反應、血小闆減少症、血管性水腫、面部水腫、血管炎和

用法用量

成人患者在開始治療前，患者應采用标準的降低膽固醇的飲食控制。在整個治療期間應繼續飲食控制。推薦的起始劑量為20mg或40mg常釋膠囊，每日一次。可以根據患者治療效果和推薦需達到的治療目标調整劑量。對于嚴重的高膽固醇血症或者40mg常釋膠囊治療效果不滿意的患者，可以使用氟伐他汀鈉緩釋片80mg/天。推薦的每日最大劑量為80mg。

本品可在每天任意時間服用，無論進食與否。給藥後，四周内達到最大降脂作用。藥物長期服用持續有效。本品單獨治療有效。研究同時表明氟伐他汀和煙酸、消膽胺以及貝特類藥物聯合應用是安全和有效的。腎功能不全患者氟伐他汀經肝髒清除，僅有不到6％的藥物進入尿中。輕至中度腎功能不全的患者中氟伐他汀的藥代動力學保持不變，無需調整劑量。肝功能損害患者活動性肝病或無法解釋的血清轉氨酶持續升高的患者，禁用本品。

不良反應

最常見藥物不良反應為輕微的胃腸道症狀，失眠和頭痛。

兒童人群

兩項臨床試驗在患有雜合子型家族性高膽固醇血症的兒童和青少年患者中評價了氟伐他汀的安全性．研究結果與成人患者中進行的一項研究結果類似。兩項在兒童和青少年中進行的臨床研究中，所有受試者的生長發育情況和性成熟情況都正常。

試驗室檢查異常

和其他HMG-CoA還原酶抑制劑及降脂藥物一樣，使用氟伐他汀可能出現肝功能的生化檢查異常。少數患者(1-2%)經複查顯示轉氨酶超過正常值上限3倍。極少數患者(0.3% -1.0%)的肌酸激酶(CK)超過正常上限值的5倍。

在一項為期12周，有319例中國受試者的臨床試驗中,159例服用氟伐他汀鈉緩釋片(80mg/d)組中有11例患者出現了無症狀性的肝酶檢測異常(]3xULN，單次檢測)，伐他汀鈉膠囊(40mg/d)組中160例有2例患者出現該情況。出現肝酶檢測異常(]3xULN)的大部分患者停止繼續用藥。停藥後，升高的轉氨酶通常在5至35天内恢複到正常值。沒有患者出現CK升高超過5xULN。個試驗結果提示中國患者使用氟發他汀鈉緩釋片80mg應該更加嚴格的監測肝功能轉氨酶的變化。

禁忌

以下患者禁用本品已知對氟伐他汀或本品的其他任何成份過敏者；活動性肝病或不能解釋的轉氨酶持續升高者；孕婦和哺乳期婦女。

注意事項

肝功能

和其他降脂藥物一樣，所有患者要在開始服用藥物之前及開始治療後第12周或者劑量增加前進行肝功能檢測，并在治療期間定期監測肝功能。慎用于有肝髒疾病或大量飲酒的患者。

骨骼肌

服用其他HMG-CoA還原酶抑制劑的患者有發生肌病（包括肌炎和橫紋肌溶解症）的報告。使用氟伐他汀很少有肌病的報道，肌炎和橫紋肌溶解的報道極為罕見。如出現不明原因的彌漫性肌肉疼痛，觸痛或無力和/或明顯的肌酸激酶（CK）水平升高，要考慮肌病，肌炎或橫紋肌溶解。因此應該告知患者出現上述情況要立即報告，特别是伴有無力或發熱。無論是否确診出現肌肉相關疾病，隻要CK水平顯着升高，則應停止氟伐他汀治療。

肌酸激酶的測定目前在使用他汀類藥物的患者中，在無相關症狀的情況下沒有證據顯示需要常規監測血漿肌酸激酶或其他肌肉相關酶類。如果測定肌酸激酶，應該避免劇烈運動或者存在任何可疑的引起CK升高的其他情況，否則難以解釋和分析。治療前和其他他汀類藥物一樣，氟伐他汀應該慎用于具有橫紋肌溶解及其并發症的易患人群。在下列情況下，使用前要測定肌酸激酶水平：腎髒損傷；甲狀腺功能低下；遺傳性肌病的家族史或個人史；既往使用他汀或貝特類藥物的肌毒性史；酗酒；高齡患者（]70歲），根據是否存在其他的橫紋肌溶解的易患因素判斷是否需要測定。

在此情況下，醫生需要評估治療的風險和相關的效益，并進行臨床監測。如果CK水平在基線時顯着升高（超過正常上限5倍），在5－7天之後需要重複測定來确認結果，如果CK水平仍然明顯升高（超過正常上限5倍）,不應開始治療。

治療過程中如果在接受氟伐他汀治療的患者中出現肌肉相關的症狀如疼痛，無力或痙攣，應該測定其CK水平，如果CK水平明顯升高（超過正常上限5倍）應該停止治療。如果出現嚴重的肌肉症狀導緻日常生活不适，即使CK水平小于等于正常上限5倍,也應該考慮停止治療。如果症狀緩解，CK水平恢複正常，可以考慮在密切監測下重新使用最低劑量氟伐他汀或其他他汀類藥物。

有報道他汀類藥物在聯合使用免疫抑制藥物（包括環孢素），貝特類藥物，煙酸或紅黴素時，發生肌病的危險性增加。但是在臨床試驗中，氟伐他汀和煙酸，貝特類藥物或環孢素的合用沒有觀察到這種現象。上市後監測發現氟伐他汀與環孢素聯合用藥或氟伐他汀與秋水仙素聯合用藥後，個别病例出現肌病。本品在這類患者中須慎重使用。

純合子家族性高膽固醇血症對這種罕見情況，氟伐他汀無臨床應用的數據。對駕駛和使用機器的影響無相關數據。