日達仙:免疫增強劑-中文百科頻道

【日達仙成份】

日達仙每瓶含胸腺肽α1 1.6mg，甘露醇14.4mg。

結構式：Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH

分子式：C129H215N33O55

分子量：3108.37

主要成分為鹽酸伐昔洛韋,其化學名為L-缬氨酸-2-[（6-氧代-2-氨基-1，6-二氫-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基酯鹽酸鹽。

【日達仙性狀】

日達仙為白色疏松塊狀物，本藥是一種精制的、化學合成的胸腺肽α1消毒幹粉制劑，每一瓶含1.6 mg胸腺肽α1及50 mg甘露醇和用磷酸鈉緩沖劑調整到pH=6.8。本藥是一個乙酰化的多酞，有如下的氨基酸組合：Ac-Ser-Asp-Ala-Ala-Val-Asp-Thr-Ser-Ser-Glu-Ile-Thr-Thr-Lys-Asp-Leu-Lys-Glu-Lys-Lys-Glu-Val-Val-Glu-Val-Val-Glu-Glu-Ala-Glu-Asn-OH，其分子量是3108，PI是3.8。

【日達仙作用機制】

藥理作用

日達仙治療慢性乙型肝炎和增強免疫系統反應性的作用機制尚未完全闡明。多項體外試驗顯示，日達仙通過刺激外周血液淋巴細胞絲裂原來促進T淋巴細胞的成熟，增加抗原或絲裂原激活後T細胞分泌的幹擾素α、幹擾素γ以及白介素2、白介素3等淋巴因子水平，同時增加T細胞表面淋巴因子受體水平。本品還可通過對CD4細胞的激活，增強異體和自體的人類混合淋巴細胞反應。本品可能增加前NK細胞的聚集，而幹擾素可使其細胞毒性增強。體内試驗顯示，本品可以提高經刀豆蛋白A激活後小鼠淋巴細胞白介素2受體的表達水平，同時提高白介素2的分泌水平。

毒理研究

遺傳毒性：日達仙遺傳毒性試驗結果陰性。生殖毒性：日達仙對動物胎仔無明顯緻畸作用。目前尚不清楚妊娠婦女使用本品後，是否會影響其生殖能力或對胎兒造成損害。隻有在确實需要時，妊娠婦女才能使用本品。同樣，目前也不清楚日達仙是否能夠經人乳汁分泌，因此哺乳期婦女使用本品時應慎重。

【日達仙藥代動力學】

健康人單次皮下注射胸腺肽α11.6mg，血藥峰濃度約為37.51ng/ml，達峰時間約為1.67小時，AUC0-15約為152.15ng/ml·h，半衰期約為1.65小時。

【日達仙适應症】

1.慢性乙型肝炎。

2.作為免疫損害病者的疫苗免疫應答增強劑。免疫系統功能受到抑制者，包括接受慢性血液透析和老年病患，本品可增強病者對病毒。

【日達仙禁忌症】

對日達仙成份過敏者禁用；正在接受免疫抑制治療的患者如器官移植者禁用。

【日達仙不良反應】

胸腺肽α1的耐受性良好。部分患者可有注射部位不适。慢性乙肝患者接受本品治療時，可能出現ALT水平暫時波動至基礎值兩倍以上,此時通常應繼續使用,除非有肝衰竭的症狀和預兆出現。

【日達仙注意事項】

1.當用來治療慢性乙肝時，肝功能試驗，包括血清ALT，白蛋白和膽紅素應在治療期間作定期評估，治療完畢後應檢測乙肝e抗原(HBeAg)，表面抗原HBsAg，HBV-DNA和ALT酶，亦應在治療完畢後2、4和6個月檢測，因為病人可能在治療完畢後随訪期内出現應答。

2．本品應在醫師指導下應用。如患者自行在醫院外使用，應注意注射器具的消毒和處理。

【日達仙用法與用量】

用前每瓶胸腺肽α1（1.6mg）以1ml注射用水溶解後立即皮下注射（不應作肌注或靜注）。治療慢性乙型肝炎的推薦劑量：每次1.6mg，每周2次，兩次相隔3-4天。連續給藥6個月（共52針），其間不應間斷。臨床試驗提示胸腺肽α1與α幹擾素聯用可能比單用α幹擾素或單用胸腺肽α1效果為好。如聯用α幹擾素，應參考α幹擾素處方資料内的劑量和注意事項。一般胸腺肽α1在上午給藥而α幹擾素在晚上給藥。作為免疫損害病者的疫苗免疫應答增強劑：每次1.6mg，每周2次，兩次相隔3-4天，連續4周（共8針），第一針應在給疫苗後立即皮下注射。