藥品性狀
阿苯達唑為白色或類白色粉末，無臭，無味，不溶于水，微溶于丙酮或氯仿。
藥物分析
方法名稱：阿苯達唑原料藥—阿苯達唑的測定—非水滴定法
應用範圍：本方法采用滴定法測定阿苯達唑原料藥中阿苯達唑的含量。
本方法适用于阿苯達唑原料藥。
方法原理：供試品加冰醋酸溶解後，加結晶紫指示液，用高氯酸滴定液滴定至溶液顯綠色，并将滴定的結果用空白試驗校正，根據滴定液使用量，計算阿苯達唑的含量。
試劑：1.冰醋酸
2.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
3.結晶紫指示液
4.基準鄰苯二甲酸氫鉀
儀器設備：
試樣制備：1.高氯酸滴定液（0.1mol/L）
配制：取無水冰醋酸（按含水量計算，每1g水加醋酐5.22mL）750mL，加入高氯酸（70~72%）8.5mL，搖勻，放冷，加無水冰醋酸适量使成1000mL，搖勻，放置24小時。若所測供試品易乙酰化，則須用水分測定法測定本液的含水量，再用水和醋酐調節至本液的含水量為0.01%~0.2%。
标定：取在105℃幹燥至恒重的基準鄰苯二甲酸氫鉀約0.16g，精密稱定，加無水冰醋酸20mL使溶解，加結晶紫指示液1滴，用本液緩緩滴定至藍色，并将滴定結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于20.42mg的鄰苯二甲酸氫鉀。根據本液的消耗量與鄰苯二甲酸氫鉀的取用量，算出本液的濃度。
2.結晶紫指示液
取結晶紫0.5g，加冰醋酸100mL使溶解。
操作步驟：精密稱取供試品約0.2g，加冰醋酸20mL溶解後，加結晶紫指示液1滴，用高氯酸滴定液（0.1mol/L）滴定至溶液顯綠色，并将滴定的結果用空白試驗校正。每1mL高氯酸滴定液（0.1mol/L）相當于26.53mg的C12H15N3O2S。
注：“精密稱取”系指稱取重量應準确至所稱取重量的千分之一。“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
藥理毒理
阿苯達唑系苯并咪唑類衍生物，其在體内迅速代謝為亞砜、砜醇和2-胺砜醇。
對腸道線蟲選擇性及不可逆性地抑制寄生蟲腸壁細胞胞漿微管系統的聚合，阻斷其對多種營養和葡萄糖的攝取吸收，導緻蟲體内源性糖原耗竭，并抑制延胡索酸還原酶系統，阻止三磷酸腺苷的産生，緻使蟲體無法生存和繁殖。與甲苯咪唑相似，本品還可引起蟲體腸細胞胞漿微管變性，并與其微管蛋白結合，造成細胞内運輸堵塞，緻使高爾基體内分泌顆粒積聚，胞漿逐漸溶解，吸收細胞完全變性，引起蟲體死亡。本品有完全殺死鈎蟲卵和鞭蟲卵及部分殺死蛔蟲卵的作用。除可殺死驅除寄生于動物體内的各種線蟲外，對縧蟲及囊尾蚴亦有明顯的殺死及驅除作用。
毒理試驗表明，本品毒性小，安全。小鼠口服LD50大于800mg/kg，犬口服最大耐受量在400mg/kg以上。本藥對雄小白鼠的生殖功能無影響，對雌小白鼠也無緻畸胎作用，在雌大白鼠和雌兔，應用較大劑量（30mg/kg/日）時，可發生胎兒吸收和骨骼畸形等。
适用範圍
本品為高效廣譜驅蟲新藥，系苯骈咪唑類藥物中驅蟲譜較廣，殺蟲作用最強的一種。對線蟲、血吸蟲、縧蟲均有高度活性，而且對蟲卵發育具有顯着抑制作用。
對寄生于動物體的各種線蟲、血吸蟲、縧蟲以及囊尾蚴亦具有明顯的驅除作用。适用于驅除蛔蟲、蛲蟲、鈎蟲、鞭蟲，也可用于家畜的驅蟲。臨床觀察556例證明，驅鈎蟲、蛔蟲、蛲蟲、鞭蟲蟲卵陰轉率分别為100%、96.4%、98.9%、70%。本品尚可用于治療各種類型的囊蟲病，如腦型、皮肌型，顯效率為80%以上，用于治療旋毛蟲病，總有效率達100%，療效優于甲苯咪唑。
用法用量
口服，驅鈎蟲、蛔蟲、蛲蟲、鞭蟲，0．4g頓服。2周歲以上小兒單純蛲蟲、單純蛔蟲感染，0．2g頓服。
治療囊蟲病：每天15～20mg/kg，分2次服用。10天為1療程。停藥15～20天後，可進行第2療程治療。一般為2～3個療程。必要時可重複治療。
其它寄生蟲如糞類圓線蟲等，每天服400mg，連服6天。必要時重複給藥1次。12歲以下小兒用量減半。服藥前不需空腹或清腸，可嚼服、吞服或研碎後與食物同服。
注意事項
（1）少數病例有輕度頭痛、頭昏、惡心、嘔吐、腹瀉、口幹、乏力等不良反應，不需處理可自行消失。
（2）2歲以下小兒及孕婦禁用。
（3）急性病、蛋白尿、化膿性或彌漫性皮炎、癫痫等患者以及授乳婦女不宜應用。有嚴重肝、腎、心髒功能不全及活動性潰瘍病患者慎用。
（4）少數病人服藥後可能在3～10日始出現驅蟲效果。
（5）在治囊蟲病過程中，部分患者會出現不同程度的頭暈、頭痛、發熱、荨麻疹等反應，反應程度與囊蟲數量、寄生部位及機體反應有關。重度感染患者必須住院治療，進行腦脊液及眼底檢查，并密切觀察。必要時可酌情給予地塞米松，20%的甘露醇。對皮肌型囊蟲病無須處理。
藥代動力學
阿苯達唑不溶于水，故在腸道内吸收緩慢。原藥在肝髒内轉化為丙硫苯咪唑-亞砜與丙硫苯咪唑-砜，前者為殺蟲成分。本品在體内分布依次為肝、腎、肌肉，可透過血腦屏障，腦組織内也有一定濃度。口服後2.5~3小時血藥濃度達峰值。原藥與砜衍生物在血中的濃度極低，不能測出。而丙硫苯咪唑-亞砜的濃度變化很大，自0.04μg/ml至0.55μg/ml不等，平均0.16μg/ml。血液中半衰期（t1/2）為8.5~10.5小時。本品及其代謝産物在24小時内87%從尿排出，13%從糞便排出，在體内無積蓄作用。
副作用
1.可引起腦炎綜合征，多為遲發性反應。
2.少數病例有口幹、乏力、思睡、頭暈、頭痛以及惡心、上腹不适等症狀。但均較輕微，不需處理可自行緩解。
3.少數病人可出現藥疹、剝脫性皮炎等皮膚損害；可出現白細胞(特别是粒細胞)、血小闆減少。
4.治療豬囊尾蚴病時用藥劑量較大，療程較長，反應一般出現在服藥後2～7天，有頭痛、發熱、皮疹、肌肉酸痛、癫痫發作等，這些症狀與囊蟲死亡釋放異性蛋白等因素有關，須采取相應措施(應用腎上腺皮質激素，降顱壓、抗癫痫等治療)。
禁忌證
1.過敏體質，對本品有過敏史及家族過敏史者禁用。
2.孕婦、哺乳期婦女禁用。
3.2歲以下兒童禁用。
4.肝腎功能不全者禁用。
給藥說明
1.适應證内的各種寄生蟲在人體内寄生部位不同，本藥口服後在腸道與組織中的濃度有很大差異，加之各種蟲體皮層厚薄不一，因此臨床上不同蟲種所采用的劑量療程相差懸殊。
2.與噻嘧啶合用，可消除因蟲體移動造成的不良反應(例如：嘔吐、腹痛、膽道蛔蟲、口吐蛔蟲等)，同時可增強驅蟲效果。
制劑規格
1.阿苯達唑片：①100mg；②200mg。
2.阿苯達唑膠囊：200mg。
3.複方阿苯達唑片：每片含阿苯達唑67mg，噻嘧啶250mg。
