基本信息
中文名稱:右美沙芬
中文别名:右甲嗎喃
英文名稱:dextromethorphan
英文别名:Delsym; Dextromethorfan [Czech]; d-Methorphan; Dextromorphan; Destrometerfano [DCIT];
CAS号:125-71-3
分子式:C18H25NO
分子量:271.39700
精确質量:271.19400
PSA:12.47000
LogP:3.32130
物化性質
密度:1.11 g/cm3
沸點:394.9ºC at 760 mmHg
閃點:116.2ºC
折射率:1.585
蒸汽壓:1.92E-06mmHg at 25°C毒理學數據
急性毒性數據
小孩經口TDLo:16mg/kg
大鼠經口LD50:116mg/kg
大鼠靜脈LD50:16286ug/kg
小鼠經口LD50:210mg/kg
小樹皮膚LD50:112mg/kg
狗靜脈LDLo:22 mg/kg
分子結構數據
1、 摩爾折射率:81.76
2、 摩爾體積(m3/mol):243.8
3、 等張比容(90.2K):631.2
4、 表面張力(dyne/cm):44.9
5、 極化率(10-24cm3):32.41
計算化學數據
1.疏水參數計算參考值(XlogP):無
2.氫鍵供體數量:0
3.氫鍵受體數量:2
4.可旋轉化學鍵數量:1
5.互變異構體數量:無
6.拓撲分子極性表面積12.5
7.重原子數量:20
8.表面電荷:0
9.複雜度:370
10.同位素原子數量:0
11.确定原子立構中心數量:3
12.不确定原子立構中心數量:0
13.确定化學鍵立構中心數量:0
14.不确定化學鍵立構中心數量:0
15.共價鍵單元數量:1
相關藥品說明書
分類名稱
一級分類:呼吸系統藥物 二級分類:鎮咳藥物 三級分類:中樞性非麻醉性鎮咳藥
藥品英文名
Dextromethorphan
藥品别名
美沙芬、普西蘭、溴化氫美沙酚、雙紅靈、石甲嗎喃、右美啡烷、氫溴酸美沙芬、右甲嗎喃、Coeylan、Methorate、Torfan、Romilan、Sisaal
藥物劑型
1.美可,糖漿劑:60ml、120ml,分别含氫溴酸右美沙芬90mg和180mg、僞麻黃堿6mg和12mg、氯苯那敏6mg和12mg、愈創甘油醚30mg和60mg;2.美酚僞麻片,片劑:含氫溴酸右美沙酚15mg、鹽酸僞麻黃堿30mg、愈創甘油醚100mg;3.白加黑感冒片(美息僞麻片),片劑:日用片每片含對乙酰氨基酚325mg、鹽酸僞麻黃堿30mg、氫溴酸右美沙芬15mg;夜用片每片除上述成分外,加入鹽酸苯海拉明25mg;4.普西蘭片,片劑:每片含氫溴酸右美沙芬15mg;5.麗珠刻樂,片劑:每片含氫溴酸右美沙芬15mg、鹽酸僞麻黃堿30mg、愈創甘油醚100mg;6.健兒嬰童咳水,糖漿劑:每瓶120ml,每5ml含氫溴酸右美沙芬4.5mg、氯苯那敏2mg、氯化铵30mg、枸橼酸6mg。
藥理作用
抑制延髓咳嗽中樞而産生鎮咳作用。鎮咳作用顯著,與相同劑量的可待因大體相同或稍強,但無止痛作用。長期服用無成瘾性和耐受性。治療劑量不會抑制呼吸,作用快且安全。
藥動學
口服給藥後在胃腸道吸收完全,10~30min起效。口服10~20mg時,有效時間為5~6h,口服30mg時有效時間可長達8~12h,比相同劑量的可待因作用時間長,故能用于抑制夜間咳嗽以保證睡眠。藥物在肝髒代謝,以原形藥物或代謝物由尿液中排出,血漿半衰期為5h。
适應證
各種原因如急性鼻咽炎(感冒)、上呼吸道感染、急慢性支氣管炎、肺炎、肺結核、胸膜炎、心肌炎、腫瘤等引起的幹咳或刺激性幹咳。
禁忌證
有精神病史者禁用。
注意事項
1.黏痰多者慎用。2.孕婦慎用。
不良反應
1.偶見輕度口幹、頭暈、嗳氣、惡心、便秘等阿托品樣作用。停藥後上述反應可自行消失。2.過量可引起興奮,精神錯亂和呼吸抑制。國外報道,使用過量可用納洛酮解救。
用法用量
口服:每次30mg,每天3次。
藥物相互作用
與單胺氧化酶抑制劑并用時,可緻高熱、昏迷,甚至死亡。
藥物評價
國内報道,北京友誼醫院對35例急、慢性支氣管炎及胸膜病變以咳嗽為主要症狀的患者應用本品治療,口服給藥,每次10mg,每天3次,連續1周。結果治療後好轉5例,顯效28例,無效2例,有效率為94.4%;而對照組35例口服氯哌斯平(咳平),每次20mg,每天3次,有效率為77%。兩組有差異(P小于0.05)。另一報道,對右美沙芬和噴托維林的鎮咳作用進行比較,對300例患者的療效觀察有效率達95.3%,僅個别病例出現輕度不良反應(口幹1例、頭暈1例、胃部不适和惡心1例)。曾有報道,1例男性濫用右美沙芬的粉劑,每天2~3次吸入,長達2~3個月,在吸入該藥後15min~2h,出現欣快感。但該患者停藥後并無特别症狀,僅有渴望此藥的感覺。
氫溴酸右美沙芬廣泛應用于臨床,有效率達70%左右,為無麻醉性鎮咳藥,且無鎮痛作用,無成瘾性,而鎮咳作用同可待因。對中、重度咳嗽鎮咳效果顯著強于咳平,無成瘾性,安全可靠,不良反應小,适用于各種原因引起的幹咳。采用滴鼻劑治療以幹咳為主要表現的呼吸道疾病患者,顯示出較好的臨床療效。對不同程度咳嗽的鎮咳總有效率高。氫溴酸右美沙芬滴鼻劑的顯著特點是鎮咳的起效時間迅速,顯著短于我們曾觀察的複方右美沙芬顆粒劑的起效時間(25±22)h。氫溴酸右美沙芬的毒不良反應輕微,偶有頭暈、頭痛、困倦、便秘、食欲缺乏等反應。其咽喉局部的刺激性反應,患者一般均可耐受。
相關新聞
美藥管局将評估右美沙芬安全性
2010年05月04日
由于擔心感冒藥成分右美沙芬的安全性,美國食品和藥物管理局3日宣布,将召集外部專家對其利弊進行評估。
美國藥管局當天發表聲明說,美國不少青少年曾“嗑”過含有右美沙芬的感冒藥,因為這一成分可以使他們産生迷幻感覺。美國毒品管制局已要求衛生與公衆服務部對右美沙芬做出醫學和科學評估。因此,隸屬于衛生與公衆服務部的美國藥管局決定于2010年9月14日召開向公衆開放的專家會議,評估右美沙芬的安全性。
美國境内銷售的100多種非處方藥中均含有右美沙芬。美國消費者保健産品協會認為,右美沙芬是一種安全、有效的成分。不過該組織呼籲進行立法,禁止向18歲以下人群銷售含右美沙芬的産品。
右美沙芬有中樞鎮咳作用,如果大劑量服用含有該成分的藥物,可能對消費者産生大腦損傷、失去意識及心律不齊等副作用。美國曾發生過兒童服用含右美沙芬的膠囊而死亡的事件。