性狀
本品為白色或類白色片。
用法用量
視病情或個體差異而定。本品宜在醫師指導或監護下服用,給藥劑量須遵循個體化原則,按療效予以調整。
1.成人常用量
(1)高血壓,口服,1次12.5mg,每日2-3次,按需要1-2周内增至50mg,每日2-3次。療效不滿意可加用其他降壓藥。
(2)心力衰竭,開始1次口服12.5mg,每日2-3次,必要時逐漸增至50mg,每日2-3次。若需進一步加量,宜觀察療效2周再考慮;對近期大量服用利尿劑,處于低鈉/低血容量,而血壓正常或偏低患者,初始劑量6.25mg每日3次,以後通過測試逐步增加至常用量。
2.小兒常用量
降壓或治療心力衰竭,按體重0.3mg/kg,每日3次,必要時每隔8-24小時增加0.3mg/kg,求得最低有效量。
不良反應
1.較常見的有:
(1)皮疹,可能伴有瘙癢和發熱,常發生于治療4周内,呈斑丘疹或荨麻疹,減量、停藥或給抗組胺藥後消失,7%~10%伴嗜酸性細胞增多或抗核抗體陽性。
(2)心悸,心動過速,胸痛。
(3)咳嗽。
(4)味覺遲鈍。
2.較少見的有:
(1)蛋白尿,常發生于治療開始8個月内,其中1/4出現腎病綜合症,但蛋白尿在6個月内漸減少,療程不受影響。
(2)眩暈、頭痛、昏厥。由低血壓引起,尤其在缺鈉或血容量不足時。
(3)血管性水腫,見于面部及四肢,也可引起舌、聲門或喉血管性水腫,應予警惕。
(4)心率快而不齊。
(5)面部潮紅或蒼白。
3.少見的有:
白細胞與粒細胞減少,有發熱、寒戰,白細胞減少與劑量相關,治療開始後3~12周出現,以10~30天最顯着,停藥後持續2周。伴有腎衰者應加強警惕,同服别嘌呤醇可增加此種危險。
禁忌
對本品或其他血管緊張素轉換酶抑制劑過敏者禁用。
注意事項
1、胃中食物可使本品吸收減少30—40%,故宜在餐前1小時服藥。
2、本品可使血尿素氮、肌酐濃度增高,常為暫時性,在有腎病或長期嚴重高血壓而血壓迅速下降後易出現,偶有血清肝髒酶增高;可能增高血鉀,與保鉀利尿劑合用時尤應注意檢查血鉀。
3、下列情況慎用本品:
(1)自身免疫性疾病如嚴重系統性紅斑狼瘡,此時白細胞或粒細胞減少的機會增多。
(2)骨髓抑制。
(3)腦動脈或冠壯動脈供血不足,可因血壓降低而缺血加劇。
(4)血鉀過高。
(5)腎功能障礙而緻血鉀增高,白細胞及粒細胞減少,并使本品潴留。
(6)主動脈瓣狹窄,此時可能使冠狀動脈灌注減少。
(7)嚴格飲食限制鈉鹽或進行透析者,此時首劑本品可能發生突然而嚴重的低血壓。
4、用本品期間随訪檢查:
(1)白細胞計數及分類計數,最初3個月每2周一次,此後定期檢查,有感染迹象時随即檢查。
(2)尿蛋白檢查每月一次。
5、腎功能差者應采用小劑量或減少給藥次數,緩慢遞增;若須同時用利尿藥,建議用呋塞米而不用噻嗪類,血尿素氮和肌酐增高時,将本品減量或同時停用利尿劑。
6、用本品時蛋白尿若漸增多,暫停本品或減少用量。
7、用本品時若白細胞計數過低,暫停用本品,可以恢複。
8、用本品時出現血管神經水腫,應停用本品,迅速皮下注射1:1000腎上腺素0.3—0.5ml。
9、本品可引起尿丙酮檢查假陽性。
婦女用藥
1、本品能通過胎盤,可危害胎兒,檢出懷孕應立即停用本品。
2、本品可排入乳汁,其濃度約為母體血藥濃度的1%,故授乳婦女應用必須權衡利弊。
兒童用藥
曾有報告本品用于嬰兒可引起血壓過度與持久降低伴少尿與抽搐,故應用本品僅限于其他降壓治療無效者。
老年用藥
老年人對降壓作用較敏感,應用本品須酌減劑量。
藥物相互作用
1.與利尿藥同用使降壓作用增強,但應避免引起嚴重低血壓,故原用利尿藥者宜停藥或減量。本品開始用小劑量,逐漸調整劑量。
2.與其他擴血管藥同用可能緻低血壓,如拟合用,應從小劑量開始。
3.與潴鉀藥物如螺内酯、氨苯蝶啶、阿米洛利同用可能引起血鉀過高。
4.與内源性前列腺素合成抑制劑如吲哚美辛同用,将使本品降壓作用減弱。
5.與其他降壓藥合用,降壓作用加強;與影響交感神經活性的藥物(神經節阻滞劑或腎上腺能神經阻滞劑)以及β-受體阻滞劑合用都會引起降壓作用加強,應予警惕。
6.與锂劑聯合,可能使血清锂水平升高而出現毒性。
藥物過量
逾量可緻低血壓,應立即停藥,并擴容以糾正,在成人還可用血液透析清除。
藥理毒理
藥理:血管緊張素轉化酶使血管緊張素Ⅰ轉變為血管緊張素Ⅱ,與其受體結合,具有很強的縮血管作用,促進醛固酮的分泌。降壓特點:①降壓同時無反射性心率加快及體位性低血壓發生。②對腎髒有保護作用;③對脂質和電解質代謝影響小,不引起水鈉潴留;④長期用藥不易産生耐受性。對高血壓合并糖尿病、急性心肌梗死、心力衰竭的病人尤為适用。
毒理:尚無可靠參考文獻。
藥代動力學
本品口服後吸收迅速,吸收率在75%以上。口服後15分鐘起效,1~1.5小時達血藥峰濃度。持續6~12小時。血循環中本品的25%~30%與蛋白結合。半衰期短于3小時,腎功能損害時會産生藥物潴留。降壓作用為進行性,約數周達最大治療作用。在肝内代謝為二硫化物等。本品經腎髒排洩,約40%~50%以原形排出,其餘為代謝物,可在血液透析時被清除。
本品不能通過血腦屏障。本品可通過乳汁分泌,可以通過胎盤。
包裝
(1)12.5mg:鋁箔包裝,每盒14片,20片,98片或100片。
(2)25mg:鋁箔包裝,每盒10或50片。
執行标準
《中國藥典》2005年版二部
妊娠分級
FDA妊娠分級:C;D-如在妊娠中、晚期用藥。