用法用量
在腎功能不全的患者中，恩替卡韋的表觀口服清除率随肌酐清除率的降低而降低(參見藥代動力學，特殊人群)。肌酐清除率<50mL/分鐘的患者(包括接受血液透析或CAPD治療的患者)應調整用藥劑量。肝功能不全患者無需調整用藥劑量。關于本品的最佳治療時間，以及與長期的治療結果的關系，如肝硬化、肝癌等，目前尚未明了。
不良反應
對不良反應的評價基于4項全球的臨床試驗：AI463014，AI463022，AI463026，AI463027以及3項在中國進行的臨床試驗(AI463012，AI463023，AI463056)。在這7項研究中，共有2596位慢性乙肝患者入選。在與拉米夫定對照的研究中，恩替卡韋與拉米夫定的不良事件和實驗室檢查異常情況相似。
在國外進行的研究中，本品最常見的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈、惡心。拉米夫定治療的患者普遍出現的不良事件有：頭痛、疲勞、眩暈。在這4項研究中，分别有1%的恩替卡韋治療的患者和4%拉米夫定治療的患者由于不良事件和實驗室檢測指标異常而退出研究。
禁忌
對恩替卡韋或制劑中任何成份過敏者禁用。
注意事項
腎功能不全的患者肌酐清除率<50ml/min，包括血透析或CAPD的患者，建議調整恩替卡韋的給藥劑量。肝移植受體患者恩替卡韋治療肝移植受體的安全性和有效性尚不清楚。如果認為肝移植受體需要接受恩替卡韋治療，其曾經或正在接受可能影響腎功能的免疫抑制，如:環孢菌素或他克莫司的治療，應在恩替卡韋給藥前及給藥過程中嚴密監測腎功能。
患者須知患者應在醫生的指導下服用恩替卡韋，并告知醫生任何新出現的症狀及合并用藥情況。應告知患者如果停藥有時會出現肝髒病情加重，所以應在醫生的指導下改變治療方法。患者在開始恩替卡韋治療前，需要進行HIV抗體的檢測。應告知患者如果感染了HIV而未接受有效的HIV藥物治療，恩替卡韋可能會增加對HIV藥物治療耐藥的機會。
使用恩替卡韋治療并不能降低經性接觸或污染血源傳播HBV的危險性。因此，需要采取适當的防護措施。
藥物相互作用
體内和體外試驗評價了恩替卡韋的代謝情況。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑。在濃度達到人體内濃度約10000倍時，恩替卡韋不抑制任何主要的人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、2D6、3A4、2B6和2E1。在濃度達到人體内濃度約340倍時，恩替卡韋不誘導人CYP450酶：1A2、2C9、2C19、3A4、3A5和2B6。同時服用通過抑制或誘導CYP450系統而代謝的藥物對恩替卡韋的藥代動力學沒有影響。
而且，同時服用恩替卡韋對已知的CYP底物的藥代動力學也沒有影響。研究恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋和替諾福韋的相互作用時，發現恩替卡韋和與其相互作用藥物的穩态藥代動力學均沒有改變。由于恩替卡韋主要通過腎髒清除，服用降低腎功能或競争性通過主動腎小球分泌的藥物的同時，服用恩替卡韋可能增加這兩個藥物的血藥濃度。
同時服用恩替卡韋與拉米夫定、阿德福韋、替諾福韋不會引起明顯的藥物相互作用。同時服用恩替卡韋與其他通過腎髒清除或已知影響腎功能的藥物的相互作用尚未研究。患者在同時服用恩替卡韋與此類藥物時要密切監測不良反應的發生。
孕婦及哺乳期婦女用藥
恩替卡韋對妊娠婦女影響的研究尚不充分。隻有當對胎兒潛在的風險利益作出充分的權衡後，方可使用本品。目前尚無資料提示本品能影響HBV的母嬰傳播，因此，應采取适當的幹預措施以防止新生兒感染HBV。恩替卡韋可從大鼠乳汁分泌。但人乳中是否有分泌仍不清楚，所以不推薦服用本品的母親哺乳。
老年患者用藥
由于沒有足夠的65歲及以上的老年患者參加本品的臨床研究，尚不清楚老年患者與年輕患者對本品的反應有何不同。其他的臨床試驗報告也未發現老年患者與年輕患者之間的不同。恩替卡韋主要由腎髒排洩，在腎功能損傷的患者中，可能發生毒性反應的危險性更高。因為老年患者多數腎功能有所下降，因此應注意藥物劑量的選擇，并且監測腎功能。
藥理毒理
本品為鳥嘌呤核苷類似物，對乙肝病毒(HBV)多聚酶具有抑制作用。它能夠通過磷酸化成為具有活性的三磷酸鹽，三磷酸鹽在細胞内的半衰期為15小時。通過與HBV多聚酶的天然底物三磷酸脫氧鳥嘌呤核苷競争，恩替卡韋三磷酸鹽能抑制病毒多聚酶(逆轉錄酶)的所有三種活性：(1)HBV多聚酶的啟動;(2)前基因組mRNA逆轉錄負鍊的形成;(3)HBV的DNA正鍊的合成。恩替卡韋三磷酸鹽對細胞的α、β、δDNA多聚酶和線粒體γDNA多聚酶抑制作用較弱，Ki值為18至大于160μM。
藥物過量
目前尚無使用本品過量的相關報道。在健康人群中單次給藥達40毫克或連續14天多次給藥20mg/天後，未觀察到不良事件發生的增多。如果發生藥物過量，須監測患者的毒性指标，必要時進行标準支持療法。單次給藥1.0mg恩替卡韋後，4個小時的血液透析可清除約13%的恩替卡韋。
藥代動力學
健康人群口服用藥後，本品被迅速吸收，0.5到1.5小時達到峰濃度(Cmax)。每天給藥一次，6－10天後可達穩态，累積量約為兩倍。進食标準高脂餐或低脂餐的同時口服0.5mg本品會導緻藥物吸收的輕微延遲(從原來的0.75小時變為1.0－1.5小時)，Cmax降低44－46%，藥時曲線下面積(AUC)降低18－20%。因此，本品應空腹服用(餐前或餐後至少2小時)。藥代動力學資料表明，其表觀分布容積超過全身液體量，這說明本品廣泛分布于各組織。
體外實驗表明本品與人血漿蛋白結合率為13%。在給人和大鼠服用14C标記的恩替卡韋後，未觀察到本品的氧化或乙酰化代謝物，但觀察到少量II期代謝産物葡萄糖醛酸甙結合物和硫酸結合物。恩替卡韋不是細胞色素P450(CYP450)酶系統的底物、抑制劑或誘導劑，在達到血漿峰濃度後，血藥濃度以雙指數方式下降，達到終末清除半衰期約需128－149小時。
藥物累積指數約為每天一次給藥劑量的2倍，這表明其有效累積半衰期約為24小時。本品主要以原形通過腎髒清除，清除率為給藥量的62－73%。腎清除率為360－471mL/min，且不依賴于給藥劑量，這表明恩替卡韋同時通過腎小球濾過和網狀小管分泌。
