功能作用
藥物作用
克黴唑屬吡咯類抗真菌藥，對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉變為侵襲性菌絲的過程。克黴唑具廣譜抗真菌活性，對表皮癬菌、毛發癬菌、曲菌、着色真菌、隐球菌屬和念珠菌屬均有較好抗菌作用，對申克氏孢子絲菌、皮炎芽生菌、粗球孢子菌屬、組織漿胞菌屬等也有一定抗菌活性。克黴唑曲黴、某些暗色孢科、毛黴菌屬等作用差。
作用機制
該品通過幹擾細胞色素P-450的活性，從而抑制真菌麥角固醇等固醇的生物合成，損傷真菌細胞膜并改變其通透性，以緻重要的細胞内物質外漏；可抑制真菌的甘油三脂和磷脂的生物合成；也可抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細胞内過氧化氫積聚導緻細胞亞微結構變性和細胞壞死。白色念珠菌所緻的皮膚念珠菌病和外陰陰道炎，由紅色毛癬菌、須癬毛癬菌、絮狀表皮癬菌和犬小孢子菌所緻的體癬、股癬、足癬和糠秕馬拉色菌所緻的花斑癬，也可用于治療甲溝炎、須癬和頭癬。
适應症
本品用于體癬、股癬、手癬、足癬、花斑癬、頭癬，以及念珠菌性甲溝炎和念珠菌性外陰陰道炎。
藥物分析
方法名稱：克黴唑藥膜—克黴唑的測定—中和滴定法
應用範圍：該方法采用滴定法測定克黴唑藥膜中克黴唑的含量。
該方法适用于克黴唑藥膜中克黴唑的測定。
方法原理：取供試品加三氯甲烷溶解，加水、稀硫酸與二甲基黃-溶劑藍19混合指示液，用磺基丁二酸鈉二辛酯試液滴定至三氯甲烷層由綠色變紅灰色;另精密稱取對照品同法測定，根據二者消耗磺基丁二酸鈉二辛酯試液的容積的比值計算，即得。
試劑：
1.水(新沸放置至室溫)
2.三氯甲烷
3.稀硫酸
4.二甲基黃-溶劑藍19混合指示液
5.磺基丁二酸鈉二辛酯
儀器設備：
1.稀硫酸
取硫酸57mL，加水稀釋至1000mL。
2二甲基黃-溶劑藍19混合指示液
取二甲基黃與溶劑藍19各15mg，加三氯甲烷100mL使溶解，即得。
3.磺基丁二酸鈉二辛酯
取磺基丁二酸鈉二辛酯0.9g，加水50mL，微溫使溶解，冷卻至室溫後，加水稀釋至200mL，即得。
試樣制備：
1.稀硫酸
取硫酸57mL，加水稀釋至1000mL。
2.二甲基黃-溶劑藍19混合指示液
取二甲基黃與溶劑藍19各15mg，加三氯甲烷100mL使溶解，即得。
3.磺基丁二酸鈉二辛酯
取磺基丁二酸鈉二辛酯0.9g，加水50mL，微溫使溶解，冷卻至室溫後，加水稀釋至200mL，即得。
操作步驟：取供試品2片，精密稱定，剪碎，精密稱取适量(約相當于克黴唑50mg)，置具塞錐形瓶中，加三氯甲烷20mL使克黴唑溶解，加水20mL、稀硫酸5mL與二甲基黃-溶劑藍19混合指示液0.4mL，用磺基丁二酸鈉二辛酯試液滴定，至近終點時強力振搖，繼續滴定至三氯甲烷層由綠色轉變為紅灰色;另精密稱取克黴唑對照品50mg，同法測定，根據二者消耗磺基丁二酸鈉二辛酯試液的體積(mL)的比值計算。
注：“精密稱取”系指稱取重量應準确至所稱取重量的千分之一，“精密量取”系指量取體積的準确度應符合國家标準中對該體積移液管的精度要求。
參考文獻：中華人民共和國藥典，國家藥典委員會編，化學工業出版社，2005年版二部，p.236。
藥代動力學
本品局部應用後可穿透表皮，少量吸收至全身。
藥理作用
該品有抑菌作用，濃度高時也可具殺菌作用。可抑制真菌麥角甾醇等固醇的生物合成；損傷真菌細胞膜和改變其通透性，緻細胞内重要物質漏失；也可抑制真菌的甘油三酸和磷脂的生物合成；該品尚可抑制氧化和過氧化酶的活性，引起過氧化物在細胞内過度積聚，緻真菌亞細胞結構變性和壞死。對白色念珠菌則可抑制其芽孢轉變為具侵襲性的菌絲。
不良反應
口服制劑的不良反應
- 胃腸道反應：本品有一定的胃腸道刺激作用，一般在開始服藥後即可出現食欲變差、惡心、嘔吐、腹痛、腹瀉等，上述症狀在停藥後可消失。若症狀嚴重需要停止服藥。n肝髒損傷：表現為肝功能指标異常，一般停藥後可恢複。n精神系統異常：個别患者出現抑郁、幻覺等症狀。一旦出現嚴重不适，請及時就醫。n
外用制劑的不良反應
- 過敏反應：少數人群使用克黴唑外用制劑後會出現丘疹、荨麻疹及接觸性過敏皮炎等過敏症狀。一旦出現過敏症狀，應立即停藥。n局部刺激：由于本品具有一定的刺激性，用藥部位可能出現瘙癢、刺痛、紅斑、水腫、灼燒等不适。如果用藥部位出現燒灼感、紅腫等情況，應立即停藥并将局部藥物洗淨，必要時向醫師咨詢。n
妊娠期用藥
妊娠中、後期應用未發現對胎兒有不良影響。然而，妊娠早期缺乏合适的、與良好對照的研究。但在小鼠和大鼠研究中，大劑量時具有胚胎毒性，但未發現有畸變。孕婦應權衡利弊後決定是否應用。本品缺乏是否經乳汁分泌的資料。但由于許多藥物經乳汁分泌，哺乳期婦女應慎用。
用法用量
1.皮膚感染塗于患處，一日2—3次。
2.陰道炎陰道用藥，每晚一次，連續7日。
(1)動物實驗未發現有緻癌和精子染色體誘變。
(2)妊娠末期3個月陰道給藥，未發現對胎兒有不良影。但在小鼠和大鼠研究中，按體重50一120mg/kg口服，見本品有胚胎毒性，然未發現有畸變。
(3)哺乳期婦女外用，可分泌入乳汁，但未見有不良反應。
(4)兒童與老年患者，用藥未發現有特殊。
(5)避免接觸眼睛。
(6)外用本品可緻皮膚局部過敏，如繼續使用可緻過敏性反應發生。通常用藥後1周内瘙癢等症狀可減輕。
(7)應用本品治療皮膚念珠菌病時，避免将敷料緊壓在藥品上或封包，以免酵母菌生長并釋放内毒素。陰道給藥。睡前1片，1片即為一療程。用或不用投藥器将藥片置于陰道深處。一般用藥1次即可，必要時可在4天後進行第二次治療。
3.皮膚感染塗于患處，一日2～3次。
4.陰道炎陰道用藥，一次0.15g，每晚1次，連續7日。
對本品任何組分過敏者禁用。
5.避免接觸眼睛。
6.外用本品偶可緻皮膚局部過敏，一旦發生，應即停用。
7.用本品治療皮膚念珠菌病時，避免将敷料緊壓在藥品上或封包，以避免酵母菌生長。
注意事項
1、動物實驗未發現本品中克黴唑有緻癌和緻精子染色體畸變的作用。
2、避免接觸眼睛。
3、本品偶可引起局部皮膚過敏，一旦發生，應立即停藥。
4、應用本品治療皮膚念珠菌病時，避免将敷料緊壓在藥品上或封包，以免酵母菌生長。
5、對本品或其他咪唑類藥物過敏者禁用。
6、孕婦、哺乳期婦女以及18歲以下女性在使用本品前應咨詢醫師。
7、建議避開月經期間治療。
8、用藥期間應注意個人衛生，防止重複感染。
9、本品僅供陰道治療，切忌口服。
10、當本品性狀發生改變時禁用。
11、如使用過量或發生嚴重不良反應時應立即就醫。
12、請将此藥品放在兒童不能接觸的地方。
用藥說明
孕婦及哺乳期婦女用藥
1、妊娠末期3個月陰道給予克黴唑，未發現對胎兒有不良影響。但在小鼠和大鼠研究中，按
體重50～120mg/kg口服克黴唑，可見胚胎毒性，但未發現有緻畸變作用。因此孕婦應慎用。
2、哺乳期婦女外用該品，克黴唑可分泌入乳汁，因此哺乳期婦女使用該品時應暫停哺乳。
兒童用藥
小兒外用該品未發現特殊性。
老年患者用藥
老年患者外用該品未發現特殊性。
生産企業
江西瑞金三九藥業有限公司、北京曙光藥業有限責任公司、北京雙鶴藥業有限公司、河南省新鄉同心制藥廠、上海三維制藥有限公司、安徽萊茵制藥有限公司、廣西右江制藥廠、四川水晶制藥有限公司、廣東順峰藥業有限公司、湖南省芙蓉聯合制藥廠、廣州溫泉藥物廠、湖北東信藥業有限公司、廣州何濟公制藥有限公司、廣州越秀制藥廠、武漢馬應龍藥業集團股份有限公司、武漢第三制藥廠、河南省新誼藥業股份有限公司、安徽省黃山市徽州制藥廠、福建省永安藥業有限責任公司。
原料藥生産企業
品牌東康源
1、本品不得與其他抗真菌藥同用，如制黴菌素等。
2、本品輔料可損傷乳膠制品，故使用避孕套或陰道隔膜時需注意。
3、如正在使用其他藥品，在使用本品前應咨詢醫師或藥師。
真菌性角膜潰
一般資料
本組7例7眼，男2例，女5例，年齡31～63歲。均有角膜外傷史和使用抗生素治療史，其中3例有局部應用激素史。患者均有典型真菌性角膜潰瘍的症狀及體征，且長時間應用抗生素治療無效。刮片找菌絲，陽性5例。
應用0.2％氟康唑溶液滴眼每小時1次，同時口服克黴唑500mg，每日3次。行病竈刮除，并以2％碘酊燒灼每周1次。常規1％阿托品散瞳，口服多種維生素，用角膜甯滴眼每日2次。
本組7例全部治愈，潰瘍愈合，熒光素染色陰性，療程14～35天，平均19天。
讨論
真菌性角膜潰瘍的常見緻病菌株為曲黴菌、鐮刀菌和白色念珠菌。其主要作用原理為抑制細胞色素P-450的激活和酶功能，導緻麥角固醇合成障礙，從而損害真菌細胞的功能和結構。高濃度藥物可抑制膜的磷脂合成而損傷真菌細胞膜。此外，還可抑制細胞色素氧化酶的過氧化物酶，使菌體内過氧化物大量堆積造成真菌死亡。
克黴唑為口服廣譜抗真菌藥，能抑制細胞膜的脂類合成，改變膜的通透性，使菌體内胞漿成分大量漏失，對念珠菌、曲黴菌等均有良好的抗菌作用。氟康唑和克黴唑聯用，既發揮了氟康唑眼内通透性好及局部應用方便、見效快、療程短、副作用少的特點，又利用了克黴唑的廣譜抗真菌性的特點，從而收到了比較滿意的治療效果。
